| S1274 |
BX-795
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BX-795 是一種有效的,特異性的PDK1抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50為6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高140和1600倍。同時,相比于 GSK3β,作用于PDK1的選擇性高出100多倍。BX-795 可通過抑制 ULK1 來調(diào)節(jié)自噬。BX-795 還是一種有效的 TBK1 抑制劑,可阻斷 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分別為 6 nM 和 41 nM。 |
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
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Cell Rep, 2025, 44(7):115972
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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| S1106 |
OSU-03012 (AR-12)
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OSU-03012 (AR-12)是一種有效的重組PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。 |
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Autophagy, 2025, 1-17.
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J Med Virol, 2023, 95(7):e28957
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Gut Microbes, 2023, 15(1):2180315
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| S7087 |
GSK2334470
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GSK2334470是一種新型的PDK1抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50約為10 nM,對其他密切相關(guān)的AGC-激酶無活性。 |
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Am J Physiol Renal Physiol, 2025, 328(3):F344-F359
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Nat Commun, 2024, 15(1):7181
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
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| S1556 |
PHT-427
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PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的雙重抑制劑,對Akt和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域具有高度親和力,Ki分別為2.7 μM和5.2 μM。 |
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Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
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| S6504 |
BX517
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BX517是有效的、選擇性PDK1抑制劑,可與該蛋白的ATP結(jié)合口袋結(jié)合,IC50為6 nM。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
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| S7586 |
PS-48
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PS-48 是 phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1) 的變構(gòu)激活劑。 |
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iScience, 2025, 28(8):113117
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Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7
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| S3462 |
PS210
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PS210 是 PDK1 的有效激活劑,可與 PIF 口袋結(jié)合并變構(gòu)調(diào)節(jié) PDK1 的活性位點。 |
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| F3890New |
PDPK1 Antibody [K10G23]
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| E2816 |
PS47
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PS47是PS48的非活性E異構(gòu)體,PS48是磷酸肌醇依賴性蛋白激酶1 (3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1, PDPK1)的激活劑。 |
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| S2272 |
Indoprofen
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Indoprofen是一種非甾體類抗炎藥(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制劑。Indoprofen通過激活 PDK1/AKT pathway 來防止衰老小鼠的肌肉萎縮。Indoprofen選擇性地增加 SMN2-luciferase reporter protein 和 endogenous SMN protein。 |
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| S1274 |
BX-795
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BX-795 是一種有效的,特異性的PDK1抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50為6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高140和1600倍。同時,相比于 GSK3β,作用于PDK1的選擇性高出100多倍。BX-795 可通過抑制 ULK1 來調(diào)節(jié)自噬。BX-795 還是一種有效的 TBK1 抑制劑,可阻斷 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分別為 6 nM 和 41 nM。 |
- Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
- Cell Rep, 2025, 44(7):115972
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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| S1106 |
OSU-03012 (AR-12)
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OSU-03012 (AR-12)是一種有效的重組PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。 |
- Autophagy, 2025, 1-17.
- J Med Virol, 2023, 95(7):e28957
- Gut Microbes, 2023, 15(1):2180315
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| S7087 |
GSK2334470
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GSK2334470是一種新型的PDK1抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50約為10 nM,對其他密切相關(guān)的AGC-激酶無活性。 |
- Am J Physiol Renal Physiol, 2025, 328(3):F344-F359
- Nat Commun, 2024, 15(1):7181
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
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| S1556 |
PHT-427
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PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的雙重抑制劑,對Akt和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域具有高度親和力,Ki分別為2.7 μM和5.2 μM。 |
- Exp Gerontol, 2023, 173:112091
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
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| S6504 |
BX517
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BX517是有效的、選擇性PDK1抑制劑,可與該蛋白的ATP結(jié)合口袋結(jié)合,IC50為6 nM。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
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