PHT-427

別名: CS-0223

目錄號：S1556 Purity: 99.72%

PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的雙重抑制劑，對Akt和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域具有高度親和力，K_i分別為2.7 μM和5.2 μM。

PHT-427 Chemical Structure

CAS: 1191951-57-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	731.92	現(xiàn)貨
10mg	569.12	現(xiàn)貨
50mg	2217.63	現(xiàn)貨
200mg	6308.54	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S155602 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.72%

99.72

PHT-427相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Akt1 Akt2 Akt3	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MK-2206 Dihydrochloride Perifosine SC79 Capivasertib (AZD5363) GSK690693 Ipatasertib (GDC-0068) Triciribine (API-2) CCT128930 Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl AT7867 Oridonin Akti-1/2 TIC10 (ONC201) AT13148 Miransertib (ARQ 092) HCl Uprosertib (GSK2141795) Miransertib (ARQ-092) SC66 Deguelin ML-9 HCl	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的雙重抑制劑，對Akt和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域具有高度親和力，K_i分別為2.7 μM和5.2 μM。

靶點

Akt ^[1]	PDPK1 ^[1]
2.7 μM(Ki)	5.2 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PH-427是Akt/PDPK1的血小板白細胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制劑。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌細胞，顯著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,說明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于質(zhì)膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。^[1]PHT-427誘導(dǎo)凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要發(fā)生在Ser473殘基，較少發(fā)生在 Thr308 殘基，IC50為6.3 μM, 不會影響全部AKT 蛋白表達。PHT-427 作用于Panc-1細胞，具有抗增殖效果，IC50為65 μM。^[2]
激酶實驗	表面等離子體共振（SPR）光譜結(jié)合實驗
激酶實驗	使用Biacore 2000, Biacore 2000 控制軟件v3.2, 和 BIAevaluation v4.1分析軟件進行所有交互分析。使用Biacore’s Amine Coupling試劑盒，達到10,000 反應(yīng)單元(RUs)水平，使 PH 域GST-融合蛋白 (AKT1, IRS1, 和PDK1)固定到CM5 Sensorchip上。小分子分析物濃度范圍為0.1到10 × 預(yù)測的KD，按高流速(30μL/min)注射。所有樣本和樣本緩沖液中的DMSO濃度為1% (v/v) 或更低。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg劑量作用于BxPC-3，抑制80%腫瘤生長。^[1]
動物實驗	Animal Models	BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 或MCF-7 細胞皮下注射到雌性 scid小鼠體側(cè)
	Dosages	125-250 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2837366/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491272/

參考文獻

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2837366/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491272/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	409.61	分子式	C₂₀H₃₁N₃O₂S₂
CAS號	1191951-57-1	SDF	Download PHT-427 SDF
Smiles	CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 60 mg/mL (146.48 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):