PERK

PERK產(chǎn)品

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目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S7307	GSK2606414	GSK2606414 是一種口服具有生物活性的，有效的，選擇性PERK抑制劑，IC50 為 0.4 nM，比測(cè)試的其他EIF2AKs選擇性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN擴(kuò)增作用的NB細(xì)胞中抑制GANT-61誘導(dǎo)的自噬。GSK2606414 可加劇HCT116細(xì)胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa細(xì)胞中的凋亡。	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 J Transl Med, 2025, 23(1):860 Biomolecules, 2025, 15(1)76
S7033	GSK2656157	GSK2656157 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的高選擇性PERK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.9 nM, 比作用于一組300種激酶選擇性高500多倍。GSK2656157可減少凋亡并抑制過(guò)度的自噬。	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S2923	Salubrinal	Salubrinal是一種選擇性eIF2α去磷酸化抑制劑，可以抑制ER應(yīng)激介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中EC50約為15 μM。	Cell Discov, 2025, 11(1):80 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB(trans-isomer), 反式異構(gòu)體ISRIB, 是一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50為5 nM. 對(duì)非應(yīng)激細(xì)胞的翻譯、轉(zhuǎn)錄或是mRNA的穩(wěn)定性沒(méi)有廣泛作用。	Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259 Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
S7437	Sal003	Sal003 是一種有效的細(xì)胞滲透性eIF-2α phosphatase抑制劑。	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8304	Azoramide	Azoramide是未折疊蛋白反應(yīng) (unfolded protein response, UPR)的小分子調(diào)節(jié)劑，可改善內(nèi)質(zhì)網(wǎng)蛋白折疊能力，激活ER伴侶蛋白能力，保護(hù)蛋白免受內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)。	Nat Commun, 2025, 16(1):6247 PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
S0006	BTdCPU	BTdCPU是血紅素調(diào)節(jié)抑制劑激酶(heme regulated inhibitor kinase, HRI)的有效激活劑，HRI是真核翻譯起始因子2α激酶(eukaryotic translation initiation factor 2α kinases, eIF2α-kinases)的一種。	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312 是一種選擇性 PERK (EIF2AK3) 激活劑，EC50 為 5.1 μM。CCT020312可用于選擇性激活 EIF2A 介導(dǎo)的翻譯控制。	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
F0027	PERK Antibody [L1C15]	PERK,p-ERK
F3893New	Phospho-PERK (Thr982) Antibody [A3P5]
E7772	Ulixertinib hydrochloride	Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) 是一種高選擇性、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性 ERK1/2 激酶共價(jià)抑制劑，對(duì) ERK2 的 IC50 為 <0.3 nM。它還能降低 A375 細(xì)胞增殖，IC50 為 180 nM，并抑制 A375 黑色素瘤細(xì)胞系中的 磷酸化 ERK (pERK) 和下游 激酶 RSK (pRSK)，IC50 值分別為 4.1 μM 和 0.14 μM。
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44 是一種高選擇性、口服活性的 PERK 抑制劑，IC50 為 6 nM。AMG PERK 44 對(duì) GCN2 和 B-Raf 的選擇性分別高出 1000 倍和 160 倍。
S6952	MK-28	MK-28 是一種有效的選擇性PERK 激活劑。 在拯救表達(dá)突變亨廷頓蛋白 (mHtt) 的紋狀體神經(jīng)元免于凋亡方面，MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高約 3 倍。 MK-28 在小鼠中表現(xiàn)出顯著的藥代動(dòng)力學(xué)特性和高 BBB 滲透性。
S7307	GSK2606414	GSK2606414 是一種口服具有生物活性的，有效的，選擇性PERK抑制劑，IC50 為 0.4 nM，比測(cè)試的其他EIF2AKs選擇性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN擴(kuò)增作用的NB細(xì)胞中抑制GANT-61誘導(dǎo)的自噬。GSK2606414 可加劇HCT116細(xì)胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa細(xì)胞中的凋亡。	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 J Transl Med, 2025, 23(1):860 Biomolecules, 2025, 15(1)76
S7033	GSK2656157	GSK2656157 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的高選擇性PERK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.9 nM, 比作用于一組300種激酶選擇性高500多倍。GSK2656157可減少凋亡并抑制過(guò)度的自噬。	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB(trans-isomer), 反式異構(gòu)體ISRIB, 是一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50為5 nM. 對(duì)非應(yīng)激細(xì)胞的翻譯、轉(zhuǎn)錄或是mRNA的穩(wěn)定性沒(méi)有廣泛作用。	Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259 Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
E7772	Ulixertinib hydrochloride	Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) 是一種高選擇性、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性 ERK1/2 激酶共價(jià)抑制劑，對(duì) ERK2 的 IC50 為 <0.3 nM。它還能降低 A375 細(xì)胞增殖，IC50 為 180 nM，并抑制 A375 黑色素瘤細(xì)胞系中的 磷酸化 ERK (pERK) 和下游 激酶 RSK (pRSK)，IC50 值分別為 4.1 μM 和 0.14 μM。
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44 是一種高選擇性、口服活性的 PERK 抑制劑，IC50 為 6 nM。AMG PERK 44 對(duì) GCN2 和 B-Raf 的選擇性分別高出 1000 倍和 160 倍。
F0027	PERK Antibody [L1C15]	PERK,p-ERK
F3893New	Phospho-PERK (Thr982) Antibody [A3P5]
S0006	BTdCPU	BTdCPU是血紅素調(diào)節(jié)抑制劑激酶(heme regulated inhibitor kinase, HRI)的有效激活劑，HRI是真核翻譯起始因子2α激酶(eukaryotic translation initiation factor 2α kinases, eIF2α-kinases)的一種。	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312 是一種選擇性 PERK (EIF2AK3) 激活劑，EC50 為 5.1 μM。CCT020312可用于選擇性激活 EIF2A 介導(dǎo)的翻譯控制。	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
S6952	MK-28	MK-28 是一種有效的選擇性PERK 激活劑。 在拯救表達(dá)突變亨廷頓蛋白 (mHtt) 的紋狀體神經(jīng)元免于凋亡方面，MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高約 3 倍。 MK-28 在小鼠中表現(xiàn)出顯著的藥代動(dòng)力學(xué)特性和高 BBB 滲透性。
S2923	Salubrinal	Salubrinal是一種選擇性eIF2α去磷酸化抑制劑，可以抑制ER應(yīng)激介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中EC50約為15 μM。	Cell Discov, 2025, 11(1):80 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7437	Sal003	Sal003 是一種有效的細(xì)胞滲透性eIF-2α phosphatase抑制劑。	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8304	Azoramide	Azoramide是未折疊蛋白反應(yīng) (unfolded protein response, UPR)的小分子調(diào)節(jié)劑，可改善內(nèi)質(zhì)網(wǎng)蛋白折疊能力，激活ER伴侶蛋白能力，保護(hù)蛋白免受內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)。	Nat Commun, 2025, 16(1):6247 PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
F3893New	Phospho-PERK (Thr982) Antibody [A3P5]