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Azoramide
Azoramide是未折疊蛋白反應(yīng) (unfolded protein response, UPR)的小分子調(diào)節(jié)劑，可改善內(nèi)質(zhì)網(wǎng)蛋白折疊能力，激活ER伴侶蛋白能力，保護(hù)蛋白免受內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)。
Azoramide Chemical Structure
CAS: 932986-18-0
產(chǎn)品質(zhì)控
Azoramide相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Sal003 BTdCPU CCT020312 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細(xì)胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Azoramide是未折疊蛋白反應(yīng) (unfolded protein response, UPR)的小分子調(diào)節(jié)劑，可改善內(nèi)質(zhì)網(wǎng)蛋白折疊能力，激活ER伴侶蛋白能力，保護(hù)蛋白免受內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Azoramide可增強(qiáng)分子伴侶的表達(dá)、減少蛋白合成，而不引起細(xì)胞凋亡和細(xì)胞毒性，從而起到保護(hù)作用。Azoramide可能需要完整的IRE1和UPR反應(yīng)中的PERK分支來全面提高分子伴侶能力。Azoramide是一種具有雙重屬性的化合物，不僅能精準(zhǔn)推進(jìn)ER折疊，還能長期地激活ER分子伴侶能力、促進(jìn)ER穩(wěn)態(tài)。Azoramide能有效地保護(hù)細(xì)胞免受化學(xué)誘導(dǎo)的ER脅迫。在代謝性ER應(yīng)激反應(yīng)中，Azoramide保護(hù)β細(xì)胞的功能和生存。Azoramide的預(yù)處理不會將損害ER功能作為其初步反應(yīng)。Azoramide的處理導(dǎo)致SERCA的表達(dá)上調(diào)、引起內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中Ca2+z滯留效應(yīng)增強(qiáng)。Azoramide與UPR途徑相互作用，促進(jìn)ER stress的解決并改善內(nèi)質(zhì)網(wǎng)功能[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | INS1細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 20 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 60 h | |||
| 方法 | 用25 mM葡萄糖和500 μM Palmitate (G/P)處理INS1細(xì)胞，加入或不加入20 μM azoramide，孵育60小時(shí)。孵育后，檢測細(xì)胞生存活力。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Azoramide可改善具有遺傳性肥胖癥和飲食誘導(dǎo)型肥胖癥的小鼠中的葡萄糖穩(wěn)態(tài)。在多種肥胖小鼠臨床前模型中，azoramide的處理可顯著地改善胰島素敏感度和葡萄糖耐受性以及β細(xì)胞的功能[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | ob/ob mice |
| Dosages | 150mg/kg | |
| Administration | oral | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 308.83 | 分子式 | C15H17ClN2OS |
| CAS號 | 932986-18-0 | SDF | Download Azoramide SDF |
| Smiles | CCCC(=O)NCCC1=CSC(=N1)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 61 mg/mL (197.51 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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