| S1582 |
H-89 Dihydrochloride
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H 89 2HCl是一種有效的PKA抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為48 nM,作用于PKA比作用于PKG選擇性高10倍,比作用于PKC,MLCK,鈣調(diào)蛋白激酶II和酪蛋白激I/II選擇性高500倍。H 89 2HCl可誘導(dǎo)自噬。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7115
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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| S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一種有效的PKC抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分別為2 nM,5 nM 和 4 nM,對(duì)PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用較弱,對(duì)PKCζ (1086 nM)的活性很低。同時(shí) 對(duì)其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也顯示抑制活性。Phase 3。 |
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑(ROCK2, Ki=0.33 μM),同時(shí)對(duì)PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。 |
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
-
Transl Oncol, 2025, 51:102209
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S0152 |
PKG drug G1
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PKG drug G1 是靶向C42的 Protein Kinase G Iα (PKG Iα) 的激活劑,可導(dǎo)致血管舒張和血壓下降。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:1028046
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| F0589 |
PKG-1 Antibody [B18P19]
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| S0378 |
MBP146-78
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MBP146-78 是一種有效的、選擇性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制劑,對(duì)弓形蟲Toxoplasma gondii表現(xiàn)出細(xì)胞抑制活性。 |
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| E2646 |
HA-100
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HA-100是cGMP 依賴性蛋白激酶(cGMP-dependent protein kinase, PKG)、cAMP 依賴性蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA)、蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)和MLC激酶(MLC-kinase, MLCK)的抑制劑。 |
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一種膜滲透性和選擇性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制劑。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分別為 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制劑,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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| S1582 |
H-89 Dihydrochloride
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H 89 2HCl是一種有效的PKA抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為48 nM,作用于PKA比作用于PKG選擇性高10倍,比作用于PKC,MLCK,鈣調(diào)蛋白激酶II和酪蛋白激I/II選擇性高500倍。H 89 2HCl可誘導(dǎo)自噬。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):7115
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
- Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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| S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一種有效的PKC抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分別為2 nM,5 nM 和 4 nM,對(duì)PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用較弱,對(duì)PKCζ (1086 nM)的活性很低。同時(shí) 對(duì)其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也顯示抑制活性。Phase 3。 |
- Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
- Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
- EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑(ROCK2, Ki=0.33 μM),同時(shí)對(duì)PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。 |
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
- Transl Oncol, 2025, 51:102209
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S0378 |
MBP146-78
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MBP146-78 是一種有效的、選擇性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制劑,對(duì)弓形蟲Toxoplasma gondii表現(xiàn)出細(xì)胞抑制活性。 |
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| E2646 |
HA-100
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HA-100是cGMP 依賴性蛋白激酶(cGMP-dependent protein kinase, PKG)、cAMP 依賴性蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA)、蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)和MLC激酶(MLC-kinase, MLCK)的抑制劑。 |
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一種膜滲透性和選擇性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制劑。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分別為 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
- Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制劑,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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