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H-89 Dihydrochloride

目錄號：S1582 Purity: 99.48%

H 89 2HCl是一種有效的PKA抑制劑，無細胞試驗中K_i為48 nM，作用于PKA比作用于PKG選擇性高10倍，比作用于PKC，MLCK，鈣調(diào)蛋白激酶II和酪蛋白激I/II選擇性高500倍。H 89 2HCl可誘導自噬。

H-89 Dihydrochloride Chemical Structure

H-89 Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 130964-39-5

規(guī)格	價格	庫存	購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO)	976.39	現(xiàn)貨
10mg	745.11	現(xiàn)貨
50mg	2553.56	現(xiàn)貨
200mg	7215.46	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.48%

99.48

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
SK-N-MC	Function Assay	30 μM	24 h	reduces the down-regulation of β1-AR by isoproterenol by 50%?	11705454
CHO?	Growth Inhibition Assay	10 μM	1 h	inhibits 5-HT induced cAMP production decrease	12569069
LS174T	Function assay	20 uM	6 hrs	Inhibition of PGE2-stimulated TCF/LEF transactivation in human LS174T cells at 20 uM measured after 6 hrs by dual luciferase reporter gene assay	27736063
OVCAR8	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR8 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 10.5 μM.	24508830
OVCAR8	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human OVCAR8 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 10.5 μM.	24389511
HL60	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 11.4 μM.	24389511
U87MG	Antiproliferative assay		96 hrs	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 96 hrs by SRB assay, IC50 = 15 μM.	20151677
HCT116	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 15.7 μM.	24508830
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 15.7 μM.	24389511
PC3M	Function assay		96 hrs	Inhibition of PC3M cells by SRB assay after 96 hrs, GI50 = 18 μM.	17451235
Sf9	Function assay			Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.12 μM.	10998351
Sf9	Function assay			Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.27 μM.	10998351
SF9	Function assay			Inhibition of human PKBalpha expressed in SF9 cells, IC50 = 2.6 μM.	10998351
PC3M	Function assay			Inhibition of GSK3-beta in human PC3M cells by ELISA, IC50 = 15 μM.	18345609
U87MG	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human U87MG cells by SRB assay, IC50 = 15 μM.	18345609
PC3M	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human PC3M cells by SRB assay, IC50 = 18 μM.	18345609
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生物活性

產(chǎn)品描述

H 89 2HCl是一種有效的PKA抑制劑，無細胞試驗中K_i為48 nM，作用于PKA比作用于PKG選擇性高10倍，比作用于PKC，MLCK，鈣調(diào)蛋白激酶II和酪蛋白激I/II選擇性高500倍。H 89 2HCl可誘導自噬。

靶點

PKA ^[1] (Cell-free assay)	S6K1 ^[2] (Cell-free assay)	PKG ^[1] (Cell-free assay)
48 nM(Ki)	80 nM	0.48 μM(Ki)


體外研究(In Vitro)
體外研究活性	H89 2HCl 是一個有效的PKA (cAMP依賴性)蛋白激酶A抑制劑，K_i值為48 nM，選擇性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，鈣調(diào)蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前細胞用H-89 (30 μM)預處理1小時，會劑量依賴性顯著抑制forskolin誘導的蛋白磷酸化。^[1] H89也會抑制幾種其他的激酶，對S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分別為 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。^[2]^[3] H89對一些細胞受體和離子通道，包括Kv1.3 K⁺通道，β1AR和β2AR也具有活性。^[4]
激酶實驗	PKA酶活性
激酶實驗	cAMP依賴性蛋白激酶活性在反應混合物中測定，反應混合物終體積為0.2mL，包含50 mM Tris-HC1 (pH 7.0)，10 mM 醋酸鎂，2 mM EGTA，1 μM cAMP 或不加cAMP，3.3-20 μM [γ-³²P]ATP (4 × 10⁵ cpm)，0.5 μg 酶，100 μg組蛋白H2B，以及如上所述的所有化合物。
細胞實驗	細胞系	PC12D
	濃度	~30 μM
	孵育時間	1小時
	方法	細胞內(nèi)cAMP水平的測定。在培養(yǎng)48小時后，PC12D細胞接種于包含30 μM H-89的測試培養(yǎng)基培養(yǎng)1小時，然后暴露于包含10 μM forskolin和30 μM H-89的新鮮培養(yǎng)基。將細胞用橡膠淀帚刮下，在0.5 ml 6%三氯乙酸存在下超聲處理。為提取出三氯乙酸，加入2mL石油醚，使制劑混合，在3000 rpm下離心10分鐘。將上層抽吸后，殘余樣品溶液用于測定。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-eNOS / T-eNOS / p-PKA p-GPIbβ / GPIbβ / p-BAD

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