(S)-10-Hydroxycamptothecin

別名: 10-HCPT 中文名稱：羥喜樹堿

目錄號：S2423 Purity: 99.88%

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓撲異構(gòu)酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。

(S)-10-Hydroxycamptothecin Chemical Structure

CAS: 19685-09-7

規(guī)格	價格	庫存
25mg	647.01	現(xiàn)貨
100mg	974.22	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.88%

99.88

(S)-10-Hydroxycamptothecin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Topo I Topo II Topo IV	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Hydroxy Camptothecine Rubitecan Genz-644282	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓撲異構(gòu)酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。

靶點

DNA topoisomerase I ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231細胞的生長，IC50分別為34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效誘導(dǎo)由人拓撲異構(gòu)酶I介導(dǎo)的pBR322質(zhì)粒DNA裂解復(fù)合物的形成，EC50 為0.35 μM ，比EC50 為18.85 μM的CPT有效50多倍。^[2]10-Hydroxycamptothecin治療引起劑量依賴性人微血管內(nèi)皮細胞(HMEC)的生長抑制，IC50為0.31 μM，并顯著抑制HMEC的遷移，IC50 為0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin處理HMEC細胞也會劑量依賴性抑制微管形成，IC50為0.96 μM。^[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)顯著抑制Colo 205細胞的分化，使細胞周期停滯在G2期，并通過胱天蛋白酶-3-依賴性途徑誘導(dǎo)細胞凋亡。^[4]
細胞實驗	細胞系	MDA-231,和BT-20細胞
	濃度	溶解在DMSO中，終濃度為 ~50 μM
	孵育時間	72小時
	方法	細胞在不同濃度的10-Hydroxycamptothecin 下暴露72小時。細胞生長由標準MTT分析監(jiān)測。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治療濃度依賴性抑制血管生成，在25 nM劑量下抑制95%，比125 nM下僅抑制60%血管生成的suramin有效。^[3]10-Hydroxycamptothecin以每兩天2.5-7.5毫克/千克的低劑量口服給藥，會引起Colo 205異種移植小鼠顯著的生長抑制，但沒有急性毒性。^[4] LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。^[5]
動物實驗	Animal Models	BALB/c-nu小鼠皮下移植Colo 205細胞。
	Dosages	~7.5毫克/千克
	Administration	每兩天一次口服給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06143774	Recruiting	Advanced Solid Tumor	TaiRx Inc.	October 31 2023	Phase 1
NCT04209595	Active not recruiting	Small Cell Lung Cancer\|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 8 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT01963182	Completed	First Line Metastatic Colorectal Cancer	Centre Jean Perrin	October 2013	Phase 2
NCT00520390	Completed	Lymphoma\|Advanced Solid Tumors	Enzon Pharmaceuticals Inc.	May 2007	Phase 1
NCT00520637	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Enzon Pharmaceuticals Inc.	May 2007	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2159843/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16596197/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648633/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11589502/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2159843/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16596197/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648633/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11589502/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	364.35	分子式	C₂₀H₁₆N₂O₅
CAS號	19685-09-7	SDF	Download (S)-10-Hydroxycamptothecin SDF
Smiles	CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 18 mg/mL ( (49.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL ( (21.95 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.300mg/ml (0.82mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.100mg/ml (0.27mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (82.34mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.250mg/ml (0.69mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.300mg/ml (0.82mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):