Amonafide

別名: NSC308847,AS1413 中文名稱：氨萘非特

目錄號(hào)：S1367 Purity: 99.94%

Amonafide (NSC308847, AS1413) 通過(guò)topoisomerase II（拓?fù)洚悩?gòu)酶II）介導(dǎo)導(dǎo)致蛋白相關(guān)的DNA鏈斷裂，但不會(huì)產(chǎn)生拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的DNA裂解。Phase 3。

Amonafide Chemical Structure

CAS: 69408-81-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
10mg	977.75	現(xiàn)貨
50mg	3020.48	現(xiàn)貨
100mg	5505.05	現(xiàn)貨
300mg	11220.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S136701 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.94%

99.94

Amonafide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Topo I Topo II Topo IV	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	(S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Hydroxy Camptothecine Rubitecan Genz-644282	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Topo II ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	通過(guò)拓?fù)洚悩?gòu)酶II介導(dǎo)的反應(yīng)，Amonafide治療在人骨髓性白血病細(xì)胞中導(dǎo)致DNA單鏈斷裂(SSB)，雙鏈斷裂(DSB)，以及DNA蛋白交聯(lián)。Amonafide治療劑量依賴性抑制白血病細(xì)胞系和正常人骨髓GM-CFC的集落形成。Amonafide即使在100 μM濃度下也不引起拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的DNA斷裂。耐m-AMSA細(xì)胞系對(duì)Amonafide的耐藥性低于2倍。^[1] Amonafide干擾哺乳動(dòng)物DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II的DNA斷裂重聚活性，導(dǎo)致DNA斷裂的激活。^[2]與其他抗腫瘤藥相比，Amonafide刺激的斷裂強(qiáng)度分布顯著不同。除了鳥嘌呤和胸腺嘧啶，Amonafide對(duì)胞嘧啶在位點(diǎn)-1具有高親和力，而對(duì)腺嘌呤在位點(diǎn)+1的親和力較低。^[3] Amonafide誘導(dǎo)的拓?fù)洚悩?gòu)酶II介導(dǎo)的DNA斷裂僅被1 mM ATP輕微影響(少于3倍)，表明與doxorubicin，etoposide，和mitoxantrone相比，Amonafide是一種ATP不敏感的拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑。^[4] Amonafide顯著抑制HT-29，HeLa，和PC3細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50 分別為4.67 μM，2.73 μM，和6.38 μM。^[5]不同于那些經(jīng)典的拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑(daunorubicin，doxorubicin，idarubicin，etoposide，和mitoxantrone)，Amonafide不被P-糖蛋白介導(dǎo)的外排影響。^[6]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HT-29，HeLa，和 PC3
	濃度	溶于DMSO，終濃度~10 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	進(jìn)行3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴鹽(MTT)試驗(yàn)時(shí)，所有細(xì)胞系處于對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期。將細(xì)胞采集并以2.5 ×10³細(xì)胞/孔的密度接種于96孔組織培養(yǎng)板，每孔含150 μL等分的培養(yǎng)基。測(cè)試濃度是原液(10 μM在DMSO中)通過(guò)磷酸鹽緩沖鹽水(PBS)連續(xù)稀釋得到的，將其在24小時(shí)后加入。測(cè)試在Amonafide下暴露72小時(shí)后結(jié)束，PBS用作陰性對(duì)照。處理72小時(shí)后，細(xì)胞用PBS洗滌兩遍，然后將50 μL/孔MTT試劑(1 mg/mL在PBS中)與150 μL/孔預(yù)熱的培養(yǎng)基一起加入。將板放回孵育箱，培養(yǎng)4小時(shí)。隨后，DMSO以溶劑加入。吸光度在570 nm下使用酶標(biāo)儀測(cè)定。所有實(shí)驗(yàn)至少進(jìn)行3次，吸光度的平均百分比對(duì)濃度作圖。然后，計(jì)算抑制50%細(xì)胞生長(zhǎng)(IC50)的Amonafide濃度。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01066494	Unknown status	Acute Myeloid Leukemia	Antisoma Research	January 2010	Phase 2
NCT00273884	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Xanthus Pharmaceuticals Inc.	August 2005	Phase 2
NCT00087854	Completed	Prostate Cancer	Xanthus Pharmaceuticals Inc.	March 2004	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3026621/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2550774/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862525/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11278845/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14998328/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826829/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3026621/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2550774/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862525/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11278845/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14998328/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826829/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	283.33	分子式	C₁₆H₁₇N₃O₂
CAS號(hào)	69408-81-7	SDF	Download Amonafide SDF
Smiles	CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (201.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (14.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):