Acetaminophen

別名: Paracetamol, Tylenol, APAP 中文名稱：對(duì)乙酰氨基酚

目錄號(hào)：S1634 Purity: 99.98%

Acetaminophen是一種COX抑制劑，作用于COX-1和COX-2時(shí)，IC50分別為113.7 μM和25.8 μM。

Acetaminophen Chemical Structure

CAS: 103-90-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	574.62	現(xiàn)貨
50mg	794.43	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Acetaminophen相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	NS-398 (NS398) Lumiracoxib Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Bufexamac Pranoprofen Nimesulide Tolfenamic Acid Ginsenoside Rd (-)-Epicatechin gallate Oroxin B Salicin SC-560 Triflusal Rutaecarpine Niflumic acid Phenacetin Fenbufen Etoricoxib 3-Carene (+)-Catechin hydrate 4-Hydroxyphenylpyruvic acid Licofelone (ML3000)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Acetaminophen是一種COX抑制劑，作用于COX-1和COX-2時(shí)，IC50分別為113.7 μM和25.8 μM。

特性

與阿司匹林類相比，Acetaminophen具有更好的止痛效果，但是抗炎效果較差。

靶點(diǎn)

COX2 ^[1]	COX1 ^[1]
25.8 μM	113.57 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Acetaminophen是COX-2選擇性抑制劑。^[1] Acetaminophen作用于黑色素瘤細(xì)胞，如SK-MEL-28, MeWo, SK-MEL-5, B16-F0和 B16-F10具有選擇毒性, IC50為100 μM,作用于BJ, Saos-2, SW-620, 和PC-3非黑色素瘤細(xì)胞沒有明顯的毒性。 Acetaminophen通過耗盡細(xì)胞內(nèi)GSH和形成ROS，誘導(dǎo)SK-MEL-28 細(xì)胞凋亡，且誘導(dǎo)線粒體毒性，雙香豆素和1-溴代庚烷可增強(qiáng)毒性，抗環(huán)血酸, GSH, 三氟拉嗪和環(huán)孢菌素A可降低毒性。^[2] Acetaminophen作用于鼠科murine J774.2 巨噬細(xì)胞，抑制雙氯芬酸誘導(dǎo)的COX-2活性比細(xì)菌脂多糖類誘導(dǎo)的COX-2活性更明顯，但是在雙氯芬酸存在時(shí),抑制LPS誘導(dǎo)的 COX-2活性與抑制只有雙氯芬酸時(shí)誘導(dǎo)的COX-2活性效果差不多。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	Acetaminophen對(duì)全血中COX-1 和COX-2 活性抑制效果
激酶實(shí)驗(yàn)	COX-1實(shí)驗(yàn)中,健康志愿者提供的全血沒有抗凝血?jiǎng)┑囊徊糠洲D(zhuǎn)運(yùn)到含Acetaminophen或DMSO的玻璃管中,離心分離血清,測(cè)定血清TxB2水平。COX-2實(shí)驗(yàn)中, 肝素化全血一部分與10 μg/ml LPS 和10 μg/ml阿司匹林溫育,加入Acetaminophen 或 DMSO在37^oC下反應(yīng)24小時(shí),離心分離血漿，測(cè)定PGE2水平。計(jì)算COX-1或COX-2抑制水平作為血漿類二十烷酸改變百分?jǐn)?shù)(COX-1實(shí)驗(yàn)測(cè)定 TxB2， COX-2實(shí)驗(yàn)測(cè)定PGE2)。兩種酶實(shí)驗(yàn)中, 繪制濃度反應(yīng)曲線，使用PRISM Version 3.0測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	SK-MEL-28, SK-MEL-5, MeWo, Saos-2, SW-620, PC-3, B16-F0, B16-F10, BJ成纖維細(xì)胞系和人類表皮黑色素細(xì)胞
	濃度	溶于DMSO,最終濃度為500 μM 左右
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	細(xì)胞用Acetaminophen處理48小時(shí)。通過臺(tái)酚藍(lán)染色排除法測(cè)定細(xì)胞活力，通過記錄GSH和DTNB反應(yīng)形成的二硫化物GS-TNB和黃色化合物5-硫基-2-硝基苯甲酸(TNB)測(cè)定細(xì)胞內(nèi)GSH。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Acetaminophen用藥過量導(dǎo)致肝臟毒性，與Acetaminophen代謝形成的肝臟蛋白芳基化相關(guān)性很大。^[4]Acetaminophen按 1 g/kg劑量作用于雄性 Long Evans Hooded鼠，導(dǎo)致肝臟小葉區(qū)受損傷,在處理后6小時(shí)內(nèi)血清轉(zhuǎn)氨酶水平明顯提高，到24小時(shí)達(dá)到最大值, 和一氧化氮合酶(iNOS)蛋白表達(dá)相關(guān)。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	B6C3F1鼠
	Dosages	350 mg/kg
	Administration	每天口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05785377	Not yet recruiting	Analgesia	Mansoura University	December 1 2025	Not Applicable
NCT02861183	Withdrawn	Epicondylitis\|Tennis Elbow\|Epicondylosis	Anika Therapeutics Inc.	September 2025	Not Applicable
NCT05088876	Recruiting	Pain	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Swiss National Science Foundation	April 30 2024	Phase 4
NCT06256211	Not yet recruiting	Patent Ductus Arteriosus	Soha mahmoud Hussien mahdy\|Assiut University	March 1 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06240533	Not yet recruiting	Low Back Pain	Linkoeping University	February 1 2024	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17884974/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18759348/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10077674/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9651401/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9500703/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17884974/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18759348/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10077674/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9651401/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9500703/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	151.16	分子式	C₈H₉NO₂
CAS號(hào)	103-90-2	SDF	--
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 30 mg/mL ( (198.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (198.46 mM)

Water : 3 mg/mL (19.84 mM)

DMSO : 600 mg/mL ( (3969.3 mM) Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (198.46 mM)

Water : 5 mg/mL (33.07 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (198.47mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL600mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):