Pranoprofen

別名: Pyranoprofen,Pranopulin 中文名稱：普拉洛芬,普南撲靈

目錄號：S1960 Purity: 99.47%

Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制劑，IC50為7.5 μM。

Pranoprofen Chemical Structure

CAS: 52549-17-4

規(guī)格	價格	庫存
50mg	783.48	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.47%

99.47

Pranoprofen相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制劑，IC50為7.5 μM。

靶點(diǎn)

COX ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Pranoprofen抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)的葡萄糖調(diào)節(jié)蛋白78（GRP78）的表達(dá)，一個定位在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的分子伴侶。Pranoprofen抑制ER應(yīng)激誘導(dǎo)的CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白的同源蛋白質(zhì)（CHOP）的表達(dá)，細(xì)胞凋亡的轉(zhuǎn)錄因子。Pranoprofen單獨(dú)誘導(dǎo)eIF2alpha磷酸化，這進(jìn)一步為ER壓力增加。在原代培養(yǎng)的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中，Pranoprofen抑制ER應(yīng)激誘導(dǎo)的X框結(jié)合蛋白1（XBP-1）拼接。^[1] Pranoprofen（0.0625至1.0 克/升）對人類角膜內(nèi)皮（HCE）細(xì)胞具有深刻的細(xì)胞毒性，細(xì)胞毒性的程度是劑量和時間依賴的。Pranoprofen誘導(dǎo)血漿細(xì)胞膜通透性升高，DNA片段化和凋亡小體的形成，證明其對HCE細(xì)胞有凋亡誘導(dǎo)作用。Pranoprofen通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡在濃度高于0.0625克/升時對HCE細(xì)胞具有深刻的細(xì)胞毒性。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Pranoprofen口服給藥時，小鼠的尿和大便的放射性活性分別為81.1％和18.7％，大鼠的尿和大便的放射性活性分別為51.5％和39.4％，豚鼠的尿和大便的放射性活性分別為81.8％和9.0％，兔的尿和大便的放射性活性分別為93.2％和3.6％。^[3] 在兔中，Pranoprofen在尿中只以pranoprofen glucuronide的形式排泄。Pranoprofen，尤其是R（ - ）-異構(gòu)體，顯著分布在兔腎中。^[4] 在小鼠中，在低劑量盡管有更高的葡萄糖醛酸化量，Pranoprofen偏愛糖基而不是葡萄糖醛酸化。^[5]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19114067/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24641202/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098547/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364476/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098544/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19114067/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24641202/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098547/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364476/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098544/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	255.27	分子式	C₁₅H₁₃NO₃
CAS號	52549-17-4	SDF	Download Pranoprofen SDF
Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 51 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (199.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (23.5 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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