BIBR 1532

目錄號(hào)：S1186 Purity: 99.99%

BIBR 1532 是一種有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性telomerase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為100 nM。在遠(yuǎn)高于此IC50的濃度范圍下，BIBR 1532 對(duì)DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆轉(zhuǎn)錄酶沒有抑制作用。BIBR 1532 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡。

BIBR 1532 Chemical Structure

CAS: 321674-73-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1144.82	現(xiàn)貨
10mg	903.46	現(xiàn)貨
50mg	3865.75	現(xiàn)貨
200mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	36609.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human MDA-MB-231 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM	25965778
human HeLa cells	Function assay	2 h	Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM	22413845
human MGC803 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM	25554922
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM	22413845
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM	22413845
HeLa	Function assay	30 mins	Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM	24053596
HEK293	Function assay		Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM	27657809
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

BIBR 1532是有效的端粒酶選擇性抑制劑。

靶點(diǎn)

Telomerase ^[1]
(Cell-free assay)

100 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外, BIBR 1532非競(jìng)爭(zhēng)性抑制端粒酶活性，這種作用具有劑量依賴性，IC50為100 nM。^[1] BIBR 1532作用于JVM13白血病細(xì)胞系,具有抗增殖效果，這種作用具有劑量依賴性，IC50為52 μM, 且作用于其他白血病細(xì)胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似結(jié)果。此外, BIBR 1532作用于急性髓細(xì)胞性白血病(AML)，具有抗增殖效果，IC50為56 μM，而不會(huì)影響正常造血干細(xì)胞的增殖能力。^[2] BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln^R 細(xì)胞系，通過抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且縮短端粒長(zhǎng)度，且誘導(dǎo)對(duì)化療增敏。^[3] BIBR 1532 作用于T細(xì)胞幼淋巴細(xì)胞白血病(T-PLL),具有選擇性細(xì)胞毒性，這種作用具有劑量依賴性，BIBR 1532處理的細(xì)胞也顯示出核濃縮，及形成凋亡小體。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	傳統(tǒng)端粒酶檢測(cè)法
激酶實(shí)驗(yàn)	內(nèi)源性端粒酶檢測(cè)法中, 10 μL 端粒酶富集的抽提物與不同濃度BIBR1532混合，終體積為20 μL。在冰上預(yù)處理15分鐘，然后加入20 μL反應(yīng)混合物，然后轉(zhuǎn)移試管到到37^oC下開始反應(yīng)。反應(yīng)混合物為終濃度為25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 冷 dGTP, 15 μCi [α-³²P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM精脒, 10 單位 RNA酶, 5 mM 2-巰基乙醇及 2.5 μM TS-引物(5
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	JVM13
	濃度	0 到 80 μM
	孵育時(shí)間	24 -72 小時(shí)
	方法	細(xì)胞按一式三份接種在完全RPMI 1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中含不同濃度 BIBR1532。24 到72 小時(shí)后,加入水溶性四唑(WST-1), 通過線粒體還原酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)變?yōu)榧着H。存活細(xì)胞數(shù)增多，線粒體脫氫酶活性增高，導(dǎo)致形成的甲臜染料增多，通過酶標(biāo)儀在溫育2, 3, 和4小時(shí)后測(cè)量。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	331.36	分子式	C₂₁H₁₇NO₃
CAS號(hào)	321674-73-1	SDF	Download BIBR 1532 SDF
Smiles	CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (48.28 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (9.05 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (24.14 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (30.18mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Does BIBR1532 diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

回答：
BIBR1532 is a cell permeable molecule.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BIBR 1532

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