RHPS 4 methosulfate

別名: NSC714187

目錄號：S8118 Purity: 99.42%

RHPS4 (NSC714187) 是一種端粒酶的有效抑制劑。

RHPS 4 methosulfate Chemical Structure

CAS: 390362-78-4

規(guī)格	價格	庫存
10mg	1204.29	現(xiàn)貨
50mg	4071.26	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.42%

99.42

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生物活性

產(chǎn)品描述

RHPS4 (NSC714187) 是一種端粒酶的有效抑制劑。

靶點

Telomerase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RHPS4在人類改造成纖維細胞和黑色素瘤細胞中的端粒引起快速有效的DNA損傷反應(yīng)。在好幾個端粒灶形成了磷酸化的DNA損傷反應(yīng)因子如γ-H2AX, RAD17和53BP1。這一反應(yīng)依賴于DNA修復(fù)酶ATR，ATR與保護端粒DNA結(jié)合蛋白POT1的移位相關(guān)，過表達POT1或TRF2能拮抗這一反應(yīng)^[2]。
細胞實驗	細胞系	人源改造的成纖維細胞BJ-EHL 和 M14黑色素瘤細胞
	濃度	1 μM
	孵育時間	3-8 h
	方法	將細胞鋪于細胞板上培養(yǎng)24小時后，將1 μM RHPS4加入其中孵育不同時間段。測定不同時間段的細胞數(shù)目和活性。10 mM的咖啡因加在培養(yǎng)基中24小時（對細胞活力沒有影響的濃度）。Bleomycin的使用濃度為30 mM, 培養(yǎng)時間為30分鐘。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在荷瘤小鼠的人類腫瘤細胞的異種移植物中，RHPS4通過誘導(dǎo)端粒損傷和腫瘤細胞的凋亡，發(fā)揮其抗腫瘤作用，并伴隨著強烈的DNA損傷反應(yīng)。而過表達POT1和TRF2的腫瘤對于RHPS4的處理具有耐藥性^[2]。
動物實驗	Animal Models	CD-1雄性裸鼠
	Dosages	15 mg/kg/d
	Administration	靜脈注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17406367/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932567/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17406367/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932567/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	458.48	分子式	C₂₂H₁₇F₂N₂.CH₃O₄S
CAS號	390362-78-4	SDF	Download RHPS 4 methosulfate SDF
Smiles	CC1=CC2=C3C(=C1)N(C4=C(C3=[N+](C5=C2C=C(C=C5)F)C)C=C(C=C4)F)C.COS(=O)(=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (200.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (198.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4mg/ml (8.72mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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