Bimatoprost

別名: AGN 192024 中文名稱：比馬前列素

目錄號：S1407 Purity: 99.78%

Bimatoprost(AGN 192024)是一種前列腺素類似物，局部（眼藥水）用藥，治療青光眼和高眼壓癥。

Bimatoprost Chemical Structure

CAS: 155206-00-1

規(guī)格	價格	庫存
10mg	2415.07	現(xiàn)貨
50mg	7336.03	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S140705 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.78%

99.78

Bimatoprost相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PGD1 PGD2 PGE2 PGE4 PGF2α PGI2 TXA2 TXB2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PF-04418948 TG4-155 E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Bimatoprost(AGN 192024)是一種前列腺素類似物，局部（眼藥水）用藥，治療青光眼和高眼壓癥。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Bimatoprost輕度刺激房水的流動速率，白天為13％，夜間為14％，其降眼壓作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26％。Bimatoprost增強壓敏流出通路。^[1] Bimatoprost置換[³H]前列腺素F（2alpha）結(jié)合FP受體，K（i）值為6.31 μM。在表達(dá)人FP受體的人類胚胎腎細(xì)胞和FP受體的3T3小鼠成纖維細(xì)胞中，Bimatoprost迅速動員細(xì)胞內(nèi)鈣離子，EC50分別為2.94 μM和2.2 μM。^[2] Bimatoprost上調(diào)貓的虹膜中Cyr61的表達(dá)。Bimatoprost誘導(dǎo)上調(diào)Cyr61 mRNA表達(dá)，不是由于前列腺素FP受體的激活，而是別的受體的激活。^[3] Bimatoprost持續(xù)引起在同一組織制備內(nèi)的不同細(xì)胞中的反應(yīng)，而前列腺素F（2a）和17-苯基前列腺素F（2α）刺激相同的細(xì)胞反應(yīng)。Bimatoprost選擇性地刺激在不同的貓的虹膜括約肌細(xì)胞內(nèi)的鈣信號。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物，是一種有效的前列腺素FP受體激動劑。Bimatoprost引發(fā)的直接的，強有力的[鈣離子可以快速回到基線水平。Bimatoprost對大鼠，小鼠和人類的FP前列腺素受體具有直接激動劑活性。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05729594	Completed	Healthy Volunteers	Laboratoires Thea	February 27 2023	Phase 1
NCT04647214	Recruiting	Open-angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	Allergan	March 3 2021	--
NCT04285580	Completed	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	June 11 2020	Phase 3
NCT03891446	Enrolling by invitation	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	March 27 2019	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11434937/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11740958/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724323/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15652534/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490597/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11434937/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11740958/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724323/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15652534/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490597/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	415.57	分子式	C₂₅H₃₇NO₄
CAS號	155206-00-1	SDF	Download Bimatoprost SDF
Smiles	CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (199.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (199.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.150mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL83mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.510mg/ml (1.23mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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