| S3003 |
Prostaglandin E2 (PGE2)
|
Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) 在分娩中發(fā)揮重要作用(可軟化宮頸,引起子宮收縮),也刺激成骨細(xì)胞釋放能刺激破骨細(xì)胞吸收的因子。液體環(huán)境中長期保存易變色,建議以粉末形式保存,現(xiàn)配現(xiàn)用! |
-
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198
-
JCI Insight, 2025, e177545
|
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| S7211 |
PF-04418948
|
PF-04418948 是一種有效的選擇性前列腺素 EP? receptor 拮抗劑,IC50 為 16 nM。Phase 1.
|
-
Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881
-
Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
|
|
| S6793 |
TG4-155
|
TG4-155是一種有效的、選擇性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗劑,Ki值為9.9 nM。 |
-
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
-
Elife, 2023, 12e81438
-
Elife, 2023, 12e81438
|
|
| S1407 |
Bimatoprost
|
Bimatoprost(AGN 192024)是一種前列腺素類似物,局部(眼藥水)用藥,治療青光眼和高眼壓癥。 |
-
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
|
|
| S3726 |
Selexipag
|
Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP). |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057
-
Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
|
|
| S6649 |
E7046 (ER-886406)
|
E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025)是prostaglandin E2 (PGE2) receptor EP4的選擇性抑制劑,IC50為13.5 nM,Ki為23.14 nM |
-
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303
|
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| S6694 |
Grapiprant (CJ-023,423)
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Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一種新型選擇性 EP4 前列腺素受體抑制劑,對大鼠 EP4 受體和人 EP4 受體的 Ki 分別為 20 nM 和 13 nM。 |
-
Bone Res, 2022, 10(1):27
|
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| S3346 |
1-Methylnicotinamide chloride
|
1-Methylnicotinamide (1-MNA, 3-Carbamoyl-1-methylpyridin-1-ium, Trigonellamide) chloride 是煙酰胺的活性內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,具有抗炎和抗血栓形成的作用。1-Methylnicotinamide 可增強(qiáng)腫瘤血管的形成,并顯著地增加 prostacyclin (PGI2) 的生成。 |
-
Oncol Rep, 2021, 45(6)110
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| S0141 |
NQ301
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NQ301 (Compound 211) 是一種抗血小板和抗血栓形成劑,也是一種選擇性的 CD45 的抑制劑,IC50值為200 nM。NQ301 可抑制兔血小板中的 thromboxane A2 receptor (TXA2) 和合酶synthase的活性。 |
-
J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
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| S2496 |
Ozagrel
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Ozagrel (OKY-046)是一種有效的,選擇性的血栓素A2合成酶抑制劑,IC50為4 nM。 |
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| S2067 |
Ozagrel HCl
|
Ozagrel HCl (OKY-046)是選擇性血栓素A2合成酶抑制劑,其在兔子血小板中IC50為11 nM, 用作改善手術(shù)后腦血管收縮,以及伴隨的腦梗塞。 |
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| S0495 |
BI-671800
|
BI-671800 (AP-761, Cmpd A) 是一種高度特異性的 chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) 的強(qiáng)效拮抗劑,對PGD2結(jié)合人類CRTH2和鼠CRTH2的IC50值分別為4.5 nM和3.7 nM。BI-671800 與無癥狀的初治哮喘患者和ICS患者的FEV1略有改善有關(guān)。 |
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| S5753 |
Setipiprant (ACT-129968)
|
Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1. |
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| E8082 |
Terutroban
|
Terutroban (S-18886) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 血栓素 A2 前列腺素 (TP) 受體 拮抗劑,IC50 為 16.4 nM。它具有抗血栓、抗血管收縮和抗動脈粥樣硬化的特性,有望成為抗血栓素療法發(fā)展的先導(dǎo)藥物。 |
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|
| S4851 |
Tafluprost
|
Tafluprost (AFP-168,MK2452) 是一種新型的前列腺素類似物,對氟代前列腺素受體PGF2α具有高親和力。是對前列腺素類具有選擇性的FP receptor激動劑。 |
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| S6496 |
Genz-123346 free base
|
Genz-123346是GL1 synthase抑制劑,可抑制神經(jīng)酰胺向葡糖神經(jīng)酰胺的轉(zhuǎn)化,從而抑制神經(jīng)節(jié)甘脂和其他鞘糖脂的合成。 |
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| E1477 |
EP4-IN-1
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EP4-IN-1 是一種有效的前列腺素 EP4 受體抑制劑。 在腫瘤免疫和抗炎鎮(zhèn)痛研究方面具有廣闊的前景。 |
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| S5252 |
Ozagrel sodium
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Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is a thromboxane A2 synthase (CYP5) inhibitor with neuroprotective properties. |
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| S0541 |
Dazoxiben hydrochloride
|
Dazoxiben hydrochloride (HCl) 是一種 thromboxane (TX) synthase.的有效,選擇性和口服活性抑制劑。Dazoxiben 可抑制人全血中 TXB2 的產(chǎn)生,其IC50值為0.3 μM,并可平行地增強(qiáng) PGE2 的產(chǎn)生。 |
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| S5594 |
(-)-(S)-α-terpineol
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(-)-(S)-α-terpineol, a natural monoterpene, is the major component of essential oils of several species of aromatic plants such as Origanium vulgare L. and Ocimum canum Sims which are widely used for medicinal purposes. It is widely used in the manufacturing of cosmetics, soaps, perfumes, antiseptic agents and is considered one of the most frequently used fragrance compounds. |
|
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| S0305 |
RO1138452
|
RO1138452 (CAY10441) 是一種有效的、選擇性的 IP (prostacyclin, PGI2) receptor 的拮抗劑,在人血小板和重組IP受體系統(tǒng)中的pKi值分別為9.3和8.7。 |
|
|
| S5286 |
Ramatroban
|
Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells. |
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| E2873 |
Laropiprant
|
Laropiprant是一種有效的選擇性prostaglandin D2 (DP) 受體拮抗劑,Ki值為0.57 nM。 |
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| S4152 |
Ethamsylate
|
Ethamsylate (Etamsylate)是一種止血藥,抑制前列腺素的生物合成和功能,提高毛細(xì)血管內(nèi)皮阻力和血小板粘附。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S9327 |
Carboprost
|
Carboprost is a synthetic prostaglandin analogue of PGF2α with oxytocic properties. |
|
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| S0325 |
Treprostinil sodium
|
Treprostinil sodium是一種有效的 DP1、EP2 和 IP 受體的激動劑,對應(yīng)的Ki值分別為4.4 nM、3.6 nM和32 nM。 |
-
Eur J Pharm Sci, 2025, 214:107287
|
|
| S0099 |
Asapiprant
|
Asapiprant(S-555739)是一種有效的選擇性DP1受體拮抗劑,Ki為0.44 nM,具有作為過敏性氣道疾病新療法的潛力。 |
|
|
| E4846 |
Treprostinil
|
Treprostinil是 前列腺素受體DP1?和 EP2 ?的有效激動劑,對 DP1 和 EP2?受體的 EC50 分別為 0.6 nM 和 6.2 nM。Treprostinil 是一種血管擴(kuò)張藥,可應(yīng)用于肺動脈高壓的研究,也應(yīng)用于改善線粒體損傷的體外研究。 |
|
|
| E0612 |
MF-766
|
MF-766是一種有效的、選擇性的和口服活性的EP4拮抗劑,Ki為0.23 nm。 |
|
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| S0111 |
Taprenepag
|
Taprenepag(CP-544326)是一種有效的、選擇性的前列腺素EP2激動劑,對人和大鼠EP2的 IC50分別為10和15 nM。 |
|
|
| E0053 |
Evatanepag
|
Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一種有效的選擇性 EP2 受體激動劑,對 rEP2 的 IC50 為 50 nM。 |
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|
| S5819 |
MRE-269 (ACT-333679)
|
MRE-269 (ACT-333679)是前列腺素I2受體(prostaglandin I2 receptor)激動劑,對人源前列腺素I2受體的結(jié)合親和力是對其他人源前列腺素受體的130倍。 |
|
|
| E0809 |
Timapiprant Sodium
|
Timapiprant sodium (OC000459 sodium)是一種有效、選擇性、口服活性的前列腺素受體D2(D prostanoid receptor 2, DP2, or CRTH2)拮抗劑,有效地置換來自人重組DP2,大鼠重組DP2和人天然DP2的[3H] PGD2,Ki分別為13,3和4 nM。 |
-
Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492
|
|
| E7466 |
GW627368
|
GW627368 (GW627368X) 是一種強(qiáng)效且選擇性的前列腺素 EP4 受體競爭性拮抗劑,同時對人類 TP 受體 具有更高的親和力,其對人類前列腺素 EP4 和 TP 受體的 pKi 值分別為 7.0 和 6.8。它可作為研究前列腺素 EP4 受體在各種生理和病理?xiàng)l件下作用的有效工具。 |
|
|
| E2986 |
ONO-AE3-208
|
ONO-AE3-208(AE 3-208) 是一種選擇性口服活性 EP4 受體拮抗劑,Ki 為 1.3 nM,對 EP3、 FP 的效力較低,并且 TP 受體的 Ki 分別為 30 nM、790 nM 和 2400 nM。 |
|
|
| S3738 |
Travoprost
|
Travoprost (Travoprostum)是PGF2α的類似物,作為一種滴眼液用于治療開角青光眼造成的眼內(nèi)高血壓。 |
|
|
| S5056 |
Dinoprost tromethamine
|
Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) 是一種合成的prostaglandin F2 alpha類似物,prostaglandin F2 alpha可通過直接作用于黃體素,刺激子宮肌層活性、使宮頸舒張、抑制黃體類固醇生成、誘導(dǎo)黃體溶解。 |
|
|
| E2146 |
Iloprost
|
Iloprost(Ciloprost, ZK 36374, Ventavis)是prostacyclin (PGI2) 類似物,是前列環(huán)素 IP 受體 和 前列腺素 E2 (PGE2) 受體亞型 EP1 的強(qiáng)效激動劑。它對 EP1 和 IP 受體具有較高的結(jié)合親和力,Ki 值分別為 1.1 nM 和 3.9 nM。 |
|
|
| S2072 |
Seratrodast(AA-2414)
|
Seratrodast (AA-2414, ABT-001) 是一種有效的選擇性的血栓素A2受體(TP)拮抗劑,主要用于治療治療哮喘,也是抗炎藥。
|
-
Molecules, 2025, 30(18)3772
|
|
| E8198 |
TG6-10-1
|
TG6-10-1 是一種選擇性、腦滲透性EP2 受體拮抗劑,具有納摩爾濃度的藥效。它可降低小鼠癲癇持續(xù)狀態(tài) (SE) 后的延遲死亡率、神經(jīng)炎癥和海馬神經(jīng)變性。TG6-10-1 通過抗炎機(jī)制發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用,且不具有直接的抗驚厥作用。 |
|
|
| S4415 |
Misoprostol
|
Misoprostol(SC29333) is a synthetic prostaglandin E1 (PGE1) analog that is used to prevent gastric ulcers, to treat missed miscarriage, to induce labor, and to induce abortion. Misoprostol 可用于誘導(dǎo)自然流產(chǎn)動物模型。 |
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| S7211 |
PF-04418948
|
PF-04418948 是一種有效的選擇性前列腺素 EP? receptor 拮抗劑,IC50 為 16 nM。Phase 1.
|
- Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23
- Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881
- Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
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| S6793 |
TG4-155
|
TG4-155是一種有效的、選擇性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗劑,Ki值為9.9 nM。 |
- Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
- Elife, 2023, 12e81438
- Elife, 2023, 12e81438
|
|
| S6694 |
Grapiprant (CJ-023,423)
|
Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) 是一種新型選擇性 EP4 前列腺素受體抑制劑,對大鼠 EP4 受體和人 EP4 受體的 Ki 分別為 20 nM 和 13 nM。 |
- Bone Res, 2022, 10(1):27
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| S0495 |
BI-671800
|
BI-671800 (AP-761, Cmpd A) 是一種高度特異性的 chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) 的強(qiáng)效拮抗劑,對PGD2結(jié)合人類CRTH2和鼠CRTH2的IC50值分別為4.5 nM和3.7 nM。BI-671800 與無癥狀的初治哮喘患者和ICS患者的FEV1略有改善有關(guān)。 |
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| S5753 |
Setipiprant (ACT-129968)
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Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1. |
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| E8082 |
Terutroban
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Terutroban (S-18886) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 血栓素 A2 前列腺素 (TP) 受體 拮抗劑,IC50 為 16.4 nM。它具有抗血栓、抗血管收縮和抗動脈粥樣硬化的特性,有望成為抗血栓素療法發(fā)展的先導(dǎo)藥物。 |
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| S0305 |
RO1138452
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RO1138452 (CAY10441) 是一種有效的、選擇性的 IP (prostacyclin, PGI2) receptor 的拮抗劑,在人血小板和重組IP受體系統(tǒng)中的pKi值分別為9.3和8.7。 |
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| S5286 |
Ramatroban
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Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells. |
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| E2873 |
Laropiprant
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Laropiprant是一種有效的選擇性prostaglandin D2 (DP) 受體拮抗劑,Ki值為0.57 nM。 |
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| S0099 |
Asapiprant
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Asapiprant(S-555739)是一種有效的選擇性DP1受體拮抗劑,Ki為0.44 nM,具有作為過敏性氣道疾病新療法的潛力。 |
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| E0612 |
MF-766
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MF-766是一種有效的、選擇性的和口服活性的EP4拮抗劑,Ki為0.23 nm。 |
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| E0809 |
Timapiprant Sodium
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Timapiprant sodium (OC000459 sodium)是一種有效、選擇性、口服活性的前列腺素受體D2(D prostanoid receptor 2, DP2, or CRTH2)拮抗劑,有效地置換來自人重組DP2,大鼠重組DP2和人天然DP2的[3H] PGD2,Ki分別為13,3和4 nM。 |
- Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492
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| E7466 |
GW627368
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GW627368 (GW627368X) 是一種強(qiáng)效且選擇性的前列腺素 EP4 受體競爭性拮抗劑,同時對人類 TP 受體 具有更高的親和力,其對人類前列腺素 EP4 和 TP 受體的 pKi 值分別為 7.0 和 6.8。它可作為研究前列腺素 EP4 受體在各種生理和病理?xiàng)l件下作用的有效工具。 |
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| E2986 |
ONO-AE3-208
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ONO-AE3-208(AE 3-208) 是一種選擇性口服活性 EP4 受體拮抗劑,Ki 為 1.3 nM,對 EP3、 FP 的效力較低,并且 TP 受體的 Ki 分別為 30 nM、790 nM 和 2400 nM。 |
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| S2072 |
Seratrodast(AA-2414)
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Seratrodast (AA-2414, ABT-001) 是一種有效的選擇性的血栓素A2受體(TP)拮抗劑,主要用于治療治療哮喘,也是抗炎藥。
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- Molecules, 2025, 30(18)3772
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| E8198 |
TG6-10-1
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TG6-10-1 是一種選擇性、腦滲透性EP2 受體拮抗劑,具有納摩爾濃度的藥效。它可降低小鼠癲癇持續(xù)狀態(tài) (SE) 后的延遲死亡率、神經(jīng)炎癥和海馬神經(jīng)變性。TG6-10-1 通過抗炎機(jī)制發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用,且不具有直接的抗驚厥作用。 |
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| S3003 |
Prostaglandin E2 (PGE2)
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Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) 在分娩中發(fā)揮重要作用(可軟化宮頸,引起子宮收縮),也刺激成骨細(xì)胞釋放能刺激破骨細(xì)胞吸收的因子。液體環(huán)境中長期保存易變色,建議以粉末形式保存,現(xiàn)配現(xiàn)用! |
- Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198
- JCI Insight, 2025, e177545
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| S1407 |
Bimatoprost
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Bimatoprost(AGN 192024)是一種前列腺素類似物,局部(眼藥水)用藥,治療青光眼和高眼壓癥。 |
- PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
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| S3726 |
Selexipag
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Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP). |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057
- Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
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| S4851 |
Tafluprost
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Tafluprost (AFP-168,MK2452) 是一種新型的前列腺素類似物,對氟代前列腺素受體PGF2α具有高親和力。是對前列腺素類具有選擇性的FP receptor激動劑。 |
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| S9327 |
Carboprost
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Carboprost is a synthetic prostaglandin analogue of PGF2α with oxytocic properties. |
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| S0325 |
Treprostinil sodium
|
Treprostinil sodium是一種有效的 DP1、EP2 和 IP 受體的激動劑,對應(yīng)的Ki值分別為4.4 nM、3.6 nM和32 nM。 |
- Eur J Pharm Sci, 2025, 214:107287
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| E4846 |
Treprostinil
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Treprostinil是 前列腺素受體DP1?和 EP2 ?的有效激動劑,對 DP1 和 EP2?受體的 EC50 分別為 0.6 nM 和 6.2 nM。Treprostinil 是一種血管擴(kuò)張藥,可應(yīng)用于肺動脈高壓的研究,也應(yīng)用于改善線粒體損傷的體外研究。 |
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| S0111 |
Taprenepag
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Taprenepag(CP-544326)是一種有效的、選擇性的前列腺素EP2激動劑,對人和大鼠EP2的 IC50分別為10和15 nM。 |
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| E0053 |
Evatanepag
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Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一種有效的選擇性 EP2 受體激動劑,對 rEP2 的 IC50 為 50 nM。 |
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| S5819 |
MRE-269 (ACT-333679)
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MRE-269 (ACT-333679)是前列腺素I2受體(prostaglandin I2 receptor)激動劑,對人源前列腺素I2受體的結(jié)合親和力是對其他人源前列腺素受體的130倍。 |
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| S3738 |
Travoprost
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Travoprost (Travoprostum)是PGF2α的類似物,作為一種滴眼液用于治療開角青光眼造成的眼內(nèi)高血壓。 |
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| S5056 |
Dinoprost tromethamine
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Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) 是一種合成的prostaglandin F2 alpha類似物,prostaglandin F2 alpha可通過直接作用于黃體素,刺激子宮肌層活性、使宮頸舒張、抑制黃體類固醇生成、誘導(dǎo)黃體溶解。 |
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| E2146 |
Iloprost
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Iloprost(Ciloprost, ZK 36374, Ventavis)是prostacyclin (PGI2) 類似物,是前列環(huán)素 IP 受體 和 前列腺素 E2 (PGE2) 受體亞型 EP1 的強(qiáng)效激動劑。它對 EP1 和 IP 受體具有較高的結(jié)合親和力,Ki 值分別為 1.1 nM 和 3.9 nM。 |
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| S4415 |
Misoprostol
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Misoprostol(SC29333) is a synthetic prostaglandin E1 (PGE1) analog that is used to prevent gastric ulcers, to treat missed miscarriage, to induce labor, and to induce abortion. Misoprostol 可用于誘導(dǎo)自然流產(chǎn)動物模型。 |
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