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Candesartan
別名: CV-11974 中文名稱：坎地沙坦
Candesartan是angiotensin II(血管緊張素II)受體拮抗劑， IC50為0.26 nM。
Candesartan Chemical Structure
CAS: 139481-59-7
產(chǎn)品質(zhì)控
Candesartan相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PD123319 ML221 A-779 Fimasartan | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Candesartan是angiotensin II(血管緊張素II)受體拮抗劑， IC50為0.26 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Candesartan 主要用于治療高血壓。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Candesartan 作用于CHO-AT1細(xì)胞，高特異性地與血管緊張素II AT1 受體結(jié)合，K?1 為0.001 min?1。[1] 在 KU-19-19細(xì)胞培養(yǎng)基中加入Candesartan，不影響細(xì)胞活力或細(xì)胞增殖，但提高VEGF和和白細(xì)胞介素-8的表達(dá)。[2] Candesartan (0.1 nM)可以降低對血管緊張素II的最大收縮反應(yīng)，降低約50％。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 結(jié)合實(shí)驗(yàn) | |||
| 細(xì)胞接種在24孔板中，培養(yǎng)至匯合。實(shí)驗(yàn)之前，每孔使用0.5 mL DMEM在室溫下沖洗細(xì)胞三次。移除培養(yǎng)基，加入400 μL結(jié)合DMEM，實(shí)驗(yàn)板在37°C下放置15分鐘。飽和結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，細(xì)胞與濃度不斷增加的[3H]Candesartan（終濃度為0.15 nM到15 nM之間）在37°C下溫育5分鐘至180分鐘，終體積為0.5 mL。 競爭性結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，加入50 μL buffer或50 μL含有濃度不斷增加的未標(biāo)記Candesartan 的buffer。30 分鐘后, 加入50 μL 含[3H]Candesartan (終濃度為1.1 nM) 或 [3H]Candesartan (終濃度為1.0 nM) 的buffer, 細(xì)胞在37°C下再溫育30分鐘。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | KU-19-19 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48 小時(shí) | |||
| 方法 | KU-19-19細(xì)胞按每孔2×104個(gè)細(xì)胞培養(yǎng)在96孔板中，過夜生長。使用不同濃度的Candesartan 在不同時(shí)期處理細(xì)胞。通過Alamar Blue法測定細(xì)胞活力，檢測細(xì)胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶標(biāo)儀測定每孔的吸光值。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Candesartan (10 mg/kg) 處理攜帶KU-19-19移植瘤的小鼠，抑制移植瘤的生長，降低微血管密度和VEGF的表達(dá)。[2] Candesartan (0.5 mg/kg)處理WKY大鼠，降低血壓，且抑制AT1結(jié)合到在穹窿下器(SFO),下丘腦室旁核（PVN），孤束核（NTS），和極后區(qū)（AP）。[4]Candesartan (0.3 mg/kg)預(yù)處理成年自發(fā)性高血壓大鼠，減少31％梗死面積，在缺血周邊區(qū)域和皮層下嚴(yán)重缺血性病變區(qū)域 降低腦血流量減少。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 攜帶KU-19-19移植瘤的小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 飼喂法 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05321875 | Recruiting | Cardiomyopathy Dilated |
Cristina Avenda?o Solá|Puerta de Hierro University Hospital |
June 2 2022 | Phase 3 |
| NCT04012307 | Completed | Bioequivalence |
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc. |
July 11 2019 | Phase 1 |
| NCT03017950 | Completed | Hypertension|Hyperlipidemias |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
December 2016 | Phase 1 |
| NCT03460327 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
November 2 2016 | -- |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 440.45 | 分子式 | C24H20N6O3 |
| CAS號 | 139481-59-7 | SDF | Download Candesartan SDF |
| Smiles | CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (213.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (36.32 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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