Angiotensin Receptor

Angiotensin Receptor產(chǎn)品

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• Angiotensin Receptor拮抗劑 (20)
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目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實驗數(shù)據(jù)
S5067	Losartan	Losartan(DuP-753) is a selective, orally administered, nonpeptide blocker of angiotensin II type 1 (AT1) receptor used to treat high blood pressure, diabetic kidney disease, heart failure, and left ventricular enlargement.	Sci Rep, 2025, 15(1):12955 Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695 Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578	Candesartan	Candesartan是angiotensin II(血管緊張素II)受體拮抗劑， IC50為0.26 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2022, 13:828643 Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
S7098	PD123319	PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。	Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8 Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703 Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1359	Losartan Potassium	Losartan Potassium是一種血管緊張素II受體拮抗劑，與血管緊張素II競爭性結(jié)合AT1受體，IC50為20 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Commun Biol, 2024, 7(1):1581 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
S7678	Sacubitril/valsartan (LCZ696)	Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩爾比組成，是一個口服生物有效，雙重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治療高血壓和心臟衰竭。Phase 3。	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Ren Fail, 2024, 46(2):2392849
S1738	Telmisartan	Telmisartan (BIBR 277) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑（ARB），用于治療高血壓。	Sci Rep, 2025, 15(1):22112 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
S1507	Irbesartan	Irbesartan是一種高效的特定血管緊張素II 1型(AT1)受體拮抗劑，IC50為1.3 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318 Front Physiol, 2019, 10:681
S1894	Valsartan	Valsartan是一種血管緊張素II受體拮抗劑，用于治療高血壓以及充血性心力衰竭。	World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
S2037	Candesartan Cilexetil	Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一種特異性的，非肽類血管生成素II受體（ATR）拮抗劑，也是Candesartan的前體藥物，是ATR拮抗劑，IC50為15 μg/kg。	bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
S8695	ML221	ML221是一種有效的apelin receptor拮抗劑，其選擇性是對AT1受體選擇性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分別為0.7和1.75 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7
S4102	Eprosartan Mesylate	Eprosartan(SKF-108566J)是一種非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，[3H]-eprosartan與AT1受體結(jié)合，KD為0.83 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S3046	Azilsartan	Azilsartan (TAK-536)是angiotensin II type 1 (AT1)（血管緊張素II 1型）受體拮抗劑，IC50為2.6 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2021, 12:774709 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解產(chǎn)物為Olmesartan，是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的雙重拮抗劑。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
E0039	A-779	A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效選擇性拮抗劑，在放射性配體結(jié)合試驗中 IC50 為 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的濃度下對 AT1 或 AT2 受體沒有顯著的親和力。	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一種有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管緊張素II 1型受體）拮抗劑，抑制RAAS比作用于AT2選擇性高10，000倍以上，用于治療高血壓。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270) is an an angiotensin 2 receptor antagonist with antihypertensive activity.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S4975	Fimasartan	Fimasartan (Kanarb)是一種非肽段的angiotensin II receptor拮抗劑，與AT1受體非競爭性地結(jié)合。用于高血壓和心力衰竭的治療中。	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
E4975	Angiotensin II human TFA	Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) 是一種血管收縮劑，也是腎素/血管緊張素系統(tǒng)的主要生物活性肽，它通過激活 AT1R 和 AT2R、刺激交感神經(jīng)活動、醛固酮生成和腎臟活動來調(diào)節(jié)血壓。它還通過氧化還原敏感途徑促進(jìn)血管細(xì)胞生長、膠原蛋白合成、纖維化，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和毛細(xì)血管形成。
E1015	Angiotensin II human	Angiotensin II human是一種有效的血管收縮劑，通過激活angiotensin II type 1 (AT1) receptor，以氧化還原敏感的方式增加VEGF的產(chǎn)生，并通過LOX -1依賴的氧化還原敏感途徑促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞形成毛細(xì)血管。
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一種高度選擇性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗劑。Olodanrigan 的鎮(zhèn)痛作用可能涉及抑制增強(qiáng) AngII/AT2R 誘導(dǎo)的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，從而抑制 DRG 神經(jīng)元過度興奮和 DRG 神經(jīng)元的萌芽。
E4616	Buloxibutid	Buloxibutid (AT2 Agonist C21)是一種angiotensin II type 2 receptor (AT2R)的選擇性激動劑，AT2受體的Ki值為0.4 nM, AT1受體的Ki值>10 μM。在缺氧缺氧肺動脈高壓模型中，其治療可顯著減少血管重構(gòu)，改善血流動力學(xué)，減少肺膠原沉積。
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174, E-3174) 是Losartan的活性羧酸代謝產(chǎn)物，是一種非肽的 angiotensin II (AT1) receptor 的拮抗劑。Losartan Carboxylic Acid 可抑制[125I]-血管緊張素II與VSMC的特異性結(jié)合，其IC50值為1.1 nM。
E4951	Eprosartan	Eprosartan(Teveten, SK-108566) 是一種選擇性、競爭性、非肽類且具有口服活性的血管緊張素 II 受體拮抗劑。Eprosartan 與血管緊張素 II 受體結(jié)合，在大鼠和人類腎上腺皮質(zhì)膜中的 IC50 值分別為 9.2 nM 和 3.9 nM。
S7678	Sacubitril/valsartan (LCZ696)	Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩爾比組成，是一個口服生物有效，雙重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治療高血壓和心臟衰竭。Phase 3。	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Ren Fail, 2024, 46(2):2392849
E4975	Angiotensin II human TFA	Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) 是一種血管收縮劑，也是腎素/血管緊張素系統(tǒng)的主要生物活性肽，它通過激活 AT1R 和 AT2R、刺激交感神經(jīng)活動、醛固酮生成和腎臟活動來調(diào)節(jié)血壓。它還通過氧化還原敏感途徑促進(jìn)血管細(xì)胞生長、膠原蛋白合成、纖維化，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和毛細(xì)血管形成。
E1015	Angiotensin II human	Angiotensin II human是一種有效的血管收縮劑，通過激活angiotensin II type 1 (AT1) receptor，以氧化還原敏感的方式增加VEGF的產(chǎn)生，并通過LOX -1依賴的氧化還原敏感途徑促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞形成毛細(xì)血管。
S5067	Losartan	Losartan(DuP-753) is a selective, orally administered, nonpeptide blocker of angiotensin II type 1 (AT1) receptor used to treat high blood pressure, diabetic kidney disease, heart failure, and left ventricular enlargement.	Sci Rep, 2025, 15(1):12955 Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695 Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578	Candesartan	Candesartan是angiotensin II(血管緊張素II)受體拮抗劑， IC50為0.26 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2022, 13:828643 Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
S7098	PD123319	PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。	Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8 Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703 Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1359	Losartan Potassium	Losartan Potassium是一種血管緊張素II受體拮抗劑，與血管緊張素II競爭性結(jié)合AT1受體，IC50為20 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Commun Biol, 2024, 7(1):1581 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
S1738	Telmisartan	Telmisartan (BIBR 277) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑（ARB），用于治療高血壓。	Sci Rep, 2025, 15(1):22112 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
S1507	Irbesartan	Irbesartan是一種高效的特定血管緊張素II 1型(AT1)受體拮抗劑，IC50為1.3 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318 Front Physiol, 2019, 10:681
S1894	Valsartan	Valsartan是一種血管緊張素II受體拮抗劑，用于治療高血壓以及充血性心力衰竭。	World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
S2037	Candesartan Cilexetil	Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一種特異性的，非肽類血管生成素II受體（ATR）拮抗劑，也是Candesartan的前體藥物，是ATR拮抗劑，IC50為15 μg/kg。	bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
S8695	ML221	ML221是一種有效的apelin receptor拮抗劑，其選擇性是對AT1受體選擇性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分別為0.7和1.75 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7
S4102	Eprosartan Mesylate	Eprosartan(SKF-108566J)是一種非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，[3H]-eprosartan與AT1受體結(jié)合，KD為0.83 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S3046	Azilsartan	Azilsartan (TAK-536)是angiotensin II type 1 (AT1)（血管緊張素II 1型）受體拮抗劑，IC50為2.6 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2021, 12:774709 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解產(chǎn)物為Olmesartan，是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的雙重拮抗劑。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
E0039	A-779	A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效選擇性拮抗劑，在放射性配體結(jié)合試驗中 IC50 為 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的濃度下對 AT1 或 AT2 受體沒有顯著的親和力。	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一種有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管緊張素II 1型受體）拮抗劑，抑制RAAS比作用于AT2選擇性高10，000倍以上，用于治療高血壓。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270) is an an angiotensin 2 receptor antagonist with antihypertensive activity.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S4975	Fimasartan	Fimasartan (Kanarb)是一種非肽段的angiotensin II receptor拮抗劑，與AT1受體非競爭性地結(jié)合。用于高血壓和心力衰竭的治療中。	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一種高度選擇性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗劑。Olodanrigan 的鎮(zhèn)痛作用可能涉及抑制增強(qiáng) AngII/AT2R 誘導(dǎo)的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，從而抑制 DRG 神經(jīng)元過度興奮和 DRG 神經(jīng)元的萌芽。
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174, E-3174) 是Losartan的活性羧酸代謝產(chǎn)物，是一種非肽的 angiotensin II (AT1) receptor 的拮抗劑。Losartan Carboxylic Acid 可抑制[125I]-血管緊張素II與VSMC的特異性結(jié)合，其IC50值為1.1 nM。
E4951	Eprosartan	Eprosartan(Teveten, SK-108566) 是一種選擇性、競爭性、非肽類且具有口服活性的血管緊張素 II 受體拮抗劑。Eprosartan 與血管緊張素 II 受體結(jié)合，在大鼠和人類腎上腺皮質(zhì)膜中的 IC50 值分別為 9.2 nM 和 3.9 nM。
E4616	Buloxibutid	Buloxibutid (AT2 Agonist C21)是一種angiotensin II type 2 receptor (AT2R)的選擇性激動劑，AT2受體的Ki值為0.4 nM, AT1受體的Ki值>10 μM。在缺氧缺氧肺動脈高壓模型中，其治療可顯著減少血管重構(gòu)，改善血流動力學(xué)，減少肺膠原沉積。