Cinacalcet (AMG-073) HCl

別名: Mimpara, Sensipar,AMG-073 中文名稱：鹽酸甲狀旁腺激素,鹽酸西那卡塞

目錄號(hào)：S1260 Purity: 99.99%

Cinacalcet (Mimpara, Sensipar,AMG-073) HCl是一種用于治療甲狀旁腺功能亢進(jìn)的新型化合物。

Cinacalcet (AMG-073) HCl Chemical Structure

CAS: 364782-34-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	975.82	現(xiàn)貨
50mg	3194.1	現(xiàn)貨
100mg	5493.53	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Cinacalcet (AMG-073) HCl相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述

Cinacalcet (Mimpara, Sensipar,AMG-073) HCl是一種用于治療甲狀旁腺功能亢進(jìn)的新型化合物。

靶點(diǎn)

CaSR ^[1]

2.8 μM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Cinacalcet HCl代表一種新類型的用于治理甲狀腺亢進(jìn)的化合物，是一種擬鈣劑，通過(guò)增加甲狀旁腺鈣敏感受體(CaR)對(duì)細(xì)胞外鈣離子的敏感性而減少甲狀旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作為一種繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療劑，具有潛在優(yōu)勢(shì)，因?yàn)樗M細(xì)胞外鈣離子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血癥的情況下，也不會(huì)有引起高血鈣癥和/或高磷血癥的風(fēng)險(xiǎn)。Cinacalcet HCl在表達(dá)CaSR的人類胚腎細(xì)胞中使細(xì)胞質(zhì)中鈣離子產(chǎn)生一個(gè)濃度依賴性的升高。在牛的甲狀旁腺細(xì)胞和包含鈣0.5 mM，AMG 073 (3 nM – 1 μM)的緩沖液使PTH水平濃度依賴性減少，IC50 為27 nM。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Cinacalcet HCl分別在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的劑量下于20％磺丁基醚β環(huán)糊精鈉中對(duì)正常大鼠口服給藥，給藥1到4小時(shí)后，會(huì)使PTH水平產(chǎn)生顯著的劑量依賴性減少，在8小時(shí)時(shí)，與對(duì)照組相比，10和30毫克/千克劑量的Cinacalcet HCl會(huì)使PTH水平產(chǎn)生顯著減少，在24小時(shí)時(shí)，該作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克劑量口服給藥，分別在4, 8以及24小時(shí)后能夠觀察到血清鈣水平顯著減少。血清磷水平的短暫減少僅在高劑量Cinacalcet HCl下能夠觀察到。此外，在大鼠體內(nèi)，40毫克/千克Cinacalcet HCl下，伴隨PTH的抑制，能夠觀察到降血鈣素水平的增加。在正常大鼠中，Cinacalcet HCl口服給藥后，在6只腎切除的大鼠中有5只能夠觀察到PTH和鈣水平快速的劑量依賴性減少。另外，與對(duì)照組相比，以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服給藥4周，顯著降低了甲狀旁腺的重量。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05926570	Completed	Drug Effect	Tanta University	August 5 2023	Phase 4
NCT03123406	Completed	Hyperparathyroidism; Secondary Renal	Kyowa Kirin China Pharmaceutical Co. Ltd.\|Kyowa Kirin Co. Ltd.	April 19 2017	Phase 4
NCT02341417	Completed	Secondary Hyperparathyroidism Chronic Kidney Disease	Amgen	June 10 2015	Phase 3
NCT01748812	Terminated	Osteomalacia	National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 16 2012	Phase 1
NCT01439867	Terminated	Chronic Kidney Disease\|Hyperparathyroidism Secondary	Amgen	June 22 2012	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12753275/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16368445/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12753275/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16368445/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	393.87	分子式	C₂₂H₂₂F₃N.HCl
CAS號(hào)	364782-34-3	SDF	Download Cinacalcet (AMG-073) HCl SDF
Smiles	CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (200.57 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 71 mg/mL (180.26 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (76.17mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲(chǔ)備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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