Diclofenac Sodium

別名: GP 45840 中文名稱：雙氯芬酸鈉

目錄號：S1903 Purity: 99.98%

Diclofenac Sodium (GP 45840)是非選擇性COX抑制劑，作用于綿羊COX-1和COX-2， IC50分別為60和220 nM。

Diclofenac Sodium Chemical Structure

CAS: 15307-79-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	738.77	現(xiàn)貨
50mg	573.75	現(xiàn)貨
200mg	1392.93	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Diclofenac Sodium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Diclofenac Sodium (GP 45840)是非選擇性COX抑制劑，作用于綿羊COX-1和COX-2， IC50分別為60和220 nM。

靶點(diǎn)

COX-1 ^[1]	COX-2 ^[1]
60 nM	200 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Diclofenac抑制Wnt/beta-catenin信號傳導(dǎo)并減少β-catenin/ TCF依賴性基因的表達(dá)，而不改變beta-catenin蛋白的水平。在結(jié)腸癌細(xì)胞中，Diclofenac誘導(dǎo)IkappaBalpha的降解，從而增加自由核因子（NF-κB的）。 Diclofenac以劑量依賴的方式抑制快速tetrodotoxin敏感性（TTX-S）和慢tetrodotoxin抗性（TTX-R）鈉電流。Diclofenac劑量依賴性導(dǎo)致兩種類型的鈉電流穩(wěn)態(tài)失活曲線移位超極化方向。Diclofenac在非激活狀態(tài)比在靜息狀態(tài)時可以以更大的親和力結(jié)合鈉通道。[2] 在腎臟的近端和遠(yuǎn)端的腎小管中，Diclofenac腎小管細(xì)胞中蛋白水平的嚴(yán)重累積（所謂的透明液滴變性），巨噬細(xì)胞浸潤和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)（ER）的結(jié)構(gòu)改變。在腎臟的腎小體中，Diclofenac還導(dǎo)致足細(xì)胞的縮短，基底膜縮回，基底膜的增厚，橋粒的形成和內(nèi)皮細(xì)胞的壞死。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，Diclofenac（0.01至0.2 mM）刺激狀態(tài)-4-呼吸并輕度抑制狀態(tài)3，降低呼吸控制率，而膜電位降低或衰弱（取決于藥物濃度）。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06053411	Not yet recruiting	Interaction	Washington State University	January 1 2024	Early Phase 1
NCT06146491	Recruiting	Pain Postoperative	B.P. Koirala Institute of Health Sciences	August 10 2023	Phase 4
NCT05968482	Active not recruiting	Healthy	Amzell	July 11 2023	Phase 1
NCT05752526	Active not recruiting	Dysmenorrhea Primary	Daré Bioscience Inc.	May 19 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16051228/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14604780/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145225/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9048975/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16051228/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14604780/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145225/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9048975/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	318.13	分子式	C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂
CAS號	15307-79-6	SDF	Download Diclofenac Sodium SDF
Smiles	C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)[O-])NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl.[Na+]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (201.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (201.17 mM)

Water : 14 mg/mL (44.0 mM)

DMSO : 64 mg/mL ( (201.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (201.17 mM)

Water : 14 mg/mL (44.0 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.200mg/ml (10.06mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL64mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.250mg/ml (10.22mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL65mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗信息（考慮到實(shí)驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):