Elvitegravir

別名: GS-9137,JTK-303,D06677 中文名稱：埃替格韋

目錄號：S2001 Purity: 99.9%

Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。

Elvitegravir Chemical Structure

CAS: 697761-98-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1317.56	現(xiàn)貨
10mg	991.76	現(xiàn)貨
50mg	3862.33	現(xiàn)貨
200mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

Elvitegravir相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	HIV-1 Integrase HIV-2 Integrase HIV Integrase	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MK-2048 BMS-707035	點擊展開
相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述
human C8166 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM
MT4 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM
human MT4 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。

靶點

HIV-1 IIIB ^[1] (Cell-free assay)	HIV-2 ROD ^[1] (Cell-free assay)	HIV-2 EHO ^[1] (Cell-free assay)
0.7 nM	1.4 nM	2.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50為 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分別為0.89和20 nM。Elvitegravir通過抑制DNA鏈轉(zhuǎn)移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次鈉摩爾到納摩爾水平Elvitegravir抑制HIV-1復(fù)制,包括多種亞型和多種耐藥臨床分離，和HIV-2 株，有效濃度為50%。Elvitegravir抑制攜帶抗NRTI, NNRTI,和PI相關(guān)基因型的HIV-1 臨床分離。逆轉(zhuǎn)錄之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV復(fù)制，與整合步驟一致。Elvitegravir 抑制鏈轉(zhuǎn)移產(chǎn)物的合成，IC50為54 nM。Elvitegravir通過抑制 IN-調(diào)節(jié)的鏈轉(zhuǎn)移而抑制整合。^[1] Elvitegravir 抑制 HIV 載體的整合，作為熒光素酶實驗的陽性對照，EC50為0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的復(fù)制，IC50為5.8 nM，也抑制靈長類動物的逆轉(zhuǎn)錄病毒SIV(IC50為0.5 nM),說明IN抑制劑具有抗多種逆轉(zhuǎn)錄病毒的活性。EVG作用于外周血單個核細胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有無血清抗病毒活性，IC50為0.3-0.9 nM。^[2]
細胞實驗	細胞系	MT-2細胞
	濃度	0.5 nM或0.1
	孵育時間	31小時
	方法	HIV-1IIIB 感染MT-2細胞(2×10⁵ 個)，然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir處理。在37^oC下溫育，知道觀察到廣泛的細胞病變效應(yīng)(CPE), 收集上清液，用于進一步培養(yǎng)新鮮的 MT-2細胞。當觀察到明顯的CPE時，Elvitegravir濃度提高。在指定步驟,從感染的MT-2細胞中抽提前病毒DNA，然后進行PCR，再進行測序。在指定步驟，通過MAGI實驗或產(chǎn)生p24測定對Elvitegravir的敏感性。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04047420	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|CONRAD	December 11 2019	Phase 1
NCT03976752	Completed	HIV/AIDS	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	March 13 2019	Phase 1
NCT02985996	Completed	HIV Infections	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	February 6 2017	Phase 1
NCT02251236	Completed	HIV	University of California San Diego\|Gilead Sciences\|University at Buffalo	January 2016	Not Applicable
NCT02600819	Completed	HIV-1 Infection	Gilead Sciences	December 14 2015	Phase 3
NCT02295384	Completed	HIV	Holdsworth House Medical Practice\|Gilead Sciences	November 2014	--

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

化學信息&溶解度

分子量	447.88	分子式	C₂₃H₂₃ClFNO₅
CAS號	697761-98-1	SDF	Download Elvitegravir SDF
Smiles	CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (198.71 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (198.71 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.23mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):