| S2005 |
Raltegravir
|
Raltegravir是一種有效的integrase (IN)抑制劑，作用于WT和S217Q PFV IN，在無細胞試驗中IC50分別為90 nM和40 nM。它對HIV-1 IN的選擇性比對其他相關(guān)Mg2+依賴性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反轉(zhuǎn)錄酶、HIV RNaseH、人類α-, β-, γ-聚合酶。 |
-
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
-
EBioMedicine, 2025, 122:106004
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00255-x
|
|
| S2001 |
Elvitegravir
|
Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。 |
-
Lung Cancer, 2024, 15:55-67
-
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
-
Sci Rep, 2023, 13(1):4594
|
|
| S2667 |
Dolutegravir (GSK1349572)
|
Dolutegravir是一種兩個金屬結(jié)合的HIV integrase抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.7 nM，對耐Raltegravir的顯著突變體Y143R，Q148K，N155H，和G140S/Q148H具有適度的活性。 |
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(10)gkaf449
-
Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
-
Lung Cancer, 2024, 15:55-67
|
|
| S7766 |
Cabotegravir (GSK1265744)
|
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的IC50為3 nM。Phase 2。
|
-
Biomed Pharmacother, 2025, 184:117925
-
Cancer Lett, 2024, 588:216813
-
Nat Commun, 2023, 14(1):708
|
|
| S5245 |
Raltegravir potassium
|
Raltegravir Potassium(MK-0518 potassium)是一種具有口服活性的raltegravir鉀鹽。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制劑。 |
-
PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1011716
-
Cells, 2022, 11(11)1841
-
J Virol, 2022, JVI0173021
|
|
| S4642 |
Dolutegravir Sodium
|
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制劑，IC50為2.7 nM。 |
-
J Infect Dis, 2022, jiac037
-
Cells, 2022, 11(11)1841
-
J Virol, 2022, JVI0173021
|
|
| S2765 |
MK-2048
|
MK-2048是一種有效的integrase(IN)和INR263K抑制劑，IC50分別為2.6 nM和1.5 nM。 |
-
Molecules, 2021, 26(17)5423
-
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1
-
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
|
|
| S5911 |
Bictegravir
|
Bictegravir (GS-9883)是一種新型的、有效的HIV-1 integrase抑制劑。 |
-
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
-
Cells, 2022, 11(11)1841
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
|
|
| S1366 |
BMS-707035
|
BMS-707035是一種特異性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制劑，IC50為15 nM。Phase 2。 |
-
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
|
|
| E0161 |
Bictegravir Sodium
|
Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一種新型有效的 HIV-1 整合酶（HIV-1 integrase）抑制劑，專門針對 IN 鏈轉(zhuǎn)移活性，IC50 為 7.5 nM。 |
-
Cells, 2022, 11(11)1841
|
|
| S4187 |
Salicylanilide
|
Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一組具有廣泛的生物活性的化合物，具有抗病毒效力，抗菌（包括抗分枝桿菌），和抗真菌活性。 |
-
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
|
|
| E0459 |
Robinetin
|
Robinetin能劑量依賴性地抑制艾滋病病毒整合酶（HIV integrase）的分裂和整合，抑制變形桿菌的DNA合成，金黃色葡萄球菌的RNA合成，也能高效抑制蛋黃卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂過氧化和血紅蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。 |
|
|
| E4468 |
Cabotegravir Sodium
|
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一種口服有效的長效 HIV 整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑。 它還抑制有機陰離子轉(zhuǎn)運蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)，OAT3 和 OAT1 的 IC50 值分別為 0.41 μM 和 0.81 μM。 |
|
|
| S0235 |
Lavendustin B
|
Lavendustin B 抑制 HIV-1 integrase (IN) 與其同源的細胞輔助因子 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75) 的相互作用。Lavendustin B 是 Tyrosine Kinase 的抑制劑，也是 glucose transporter 1 (Glut1) 的競爭性抑制劑。 |
|
|
| S2005 |
Raltegravir
|
Raltegravir是一種有效的integrase (IN)抑制劑，作用于WT和S217Q PFV IN，在無細胞試驗中IC50分別為90 nM和40 nM。它對HIV-1 IN的選擇性比對其他相關(guān)Mg2+依賴性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反轉(zhuǎn)錄酶、HIV RNaseH、人類α-, β-, γ-聚合酶。 |
- J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
- EBioMedicine, 2025, 122:106004
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00255-x
|
|
| S2001 |
Elvitegravir
|
Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。 |
- Lung Cancer, 2024, 15:55-67
- Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
- Sci Rep, 2023, 13(1):4594
|
|
| S2667 |
Dolutegravir (GSK1349572)
|
Dolutegravir是一種兩個金屬結(jié)合的HIV integrase抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.7 nM，對耐Raltegravir的顯著突變體Y143R，Q148K，N155H，和G140S/Q148H具有適度的活性。 |
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(10)gkaf449
- Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
- Lung Cancer, 2024, 15:55-67
|
|
| S7766 |
Cabotegravir (GSK1265744)
|
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的IC50為3 nM。Phase 2。
|
- Biomed Pharmacother, 2025, 184:117925
- Cancer Lett, 2024, 588:216813
- Nat Commun, 2023, 14(1):708
|
|
| S5245 |
Raltegravir potassium
|
Raltegravir Potassium(MK-0518 potassium)是一種具有口服活性的raltegravir鉀鹽。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制劑。 |
- PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1011716
- Cells, 2022, 11(11)1841
- J Virol, 2022, JVI0173021
|
|
| S4642 |
Dolutegravir Sodium
|
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制劑，IC50為2.7 nM。 |
- J Infect Dis, 2022, jiac037
- Cells, 2022, 11(11)1841
- J Virol, 2022, JVI0173021
|
|
| S2765 |
MK-2048
|
MK-2048是一種有效的integrase(IN)和INR263K抑制劑，IC50分別為2.6 nM和1.5 nM。 |
- Molecules, 2021, 26(17)5423
- Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1
- Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
|
|
| S5911 |
Bictegravir
|
Bictegravir (GS-9883)是一種新型的、有效的HIV-1 integrase抑制劑。 |
- PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
- Cells, 2022, 11(11)1841
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
|
|
| S1366 |
BMS-707035
|
BMS-707035是一種特異性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制劑，IC50為15 nM。Phase 2。 |
- Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
|
|
| E0161 |
Bictegravir Sodium
|
Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一種新型有效的 HIV-1 整合酶（HIV-1 integrase）抑制劑，專門針對 IN 鏈轉(zhuǎn)移活性，IC50 為 7.5 nM。 |
- Cells, 2022, 11(11)1841
|
|
| S4187 |
Salicylanilide
|
Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一組具有廣泛的生物活性的化合物，具有抗病毒效力，抗菌（包括抗分枝桿菌），和抗真菌活性。 |
- Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
|
|
| E0459 |
Robinetin
|
Robinetin能劑量依賴性地抑制艾滋病病毒整合酶（HIV integrase）的分裂和整合，抑制變形桿菌的DNA合成，金黃色葡萄球菌的RNA合成，也能高效抑制蛋黃卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂過氧化和血紅蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。 |
|
|
| E4468 |
Cabotegravir Sodium
|
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一種口服有效的長效 HIV 整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑。 它還抑制有機陰離子轉(zhuǎn)運蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)，OAT3 和 OAT1 的 IC50 值分別為 0.41 μM 和 0.81 μM。 |
|
|
| S0235 |
Lavendustin B
|
Lavendustin B 抑制 HIV-1 integrase (IN) 與其同源的細胞輔助因子 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75) 的相互作用。Lavendustin B 是 Tyrosine Kinase 的抑制劑，也是 glucose transporter 1 (Glut1) 的競爭性抑制劑。 |
|
|
