Eplerenone

別名: CGP 30083, SC-66110 中文名稱：依普利酮

目錄號(hào)：S1707 Purity: 99.99%

Eplerenone是一類mineralocorticoid receptor 拮抗劑，阻斷了醛固酮的作用，用于控制高血壓。

Eplerenone Chemical Structure

CAS: 107724-20-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	813.83	現(xiàn)貨
25mg	1421.11	現(xiàn)貨
100mg	2375.1	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Eplerenone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
COS1 cells	Function assay	1 days	Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM
293 cells	Function assay	16 h	Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM
Huh7 cells	Function assay		Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Eplerenone是一類mineralocorticoid receptor 拮抗劑，阻斷了醛固酮的作用，用于控制高血壓。

靶點(diǎn)

mineralocorticoid receptor ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Eplerenone抑制Dahl 鹽敏感性高血壓(DS)大鼠體內(nèi)PKCepsilon，MAP激酶，和p90RSK上調(diào)的磷酸化作用。Eplerenone增加Dahl 鹽敏感性高血壓(DS)大鼠體內(nèi)下調(diào)的內(nèi)皮細(xì)胞一氧化氮合成酶mRNA。Eplerenone給藥顯著改善DS大鼠的腎小球硬化癥和尿蛋白。^[1]與對(duì)照組小鼠相比，Eplerenone (200 mg/kg/day)給藥顯著減少12%的心臟收縮壓和11%的舒張壓。在小鼠體內(nèi)，Eplerenone增加血清對(duì)減少了26%的脂質(zhì)過氧化的敏感性，也增加了血清對(duì)氧磷酶的活性。Eplerenone顯著減少小鼠主動(dòng)脈粥樣硬化病變面積，該作用被AT-II逆轉(zhuǎn)。^[2] 在豬體內(nèi)，與未處理的對(duì)照組相比，Eplerenone增加30%總血管面積和將近60%管腔面積，而不影響血管內(nèi)膜的面積。^[3] 在狗體內(nèi)，Eplerenone顯著減少LV心臟舒張末期心室壁壓力。在心臟衰竭的狗體內(nèi)，Eplerenone與心肌細(xì)胞橫截面積減少28%，反應(yīng)間質(zhì)纖維化體積分?jǐn)?shù)減少37%，替代性纖維化體積分?jǐn)?shù)減少34%相關(guān)。^[4] Eplerenone減弱Aldo大鼠體內(nèi)脈壓的增加，并使醛固酮(Aldo)-鹽高血壓大鼠體內(nèi)Einc壁壓力曲線，平均橫截面積(MCSA)，和EIIIA纖連蛋白標(biāo)準(zhǔn)化。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06168994	Not yet recruiting	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Assiut University	February 1 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	414.49	分子式	C₂₄H₃₀O₆
CAS號(hào)	107724-20-9	SDF	Download Eplerenone SDF
Smiles	CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 10 mg/mL ( (24.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL ( (53.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL ( (26.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 100 mg/mL (241.26 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% 4-Methylpyridine 1 95%Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (12.06mM)	以1 mL工作液為例，取50 μL100mg/ml的澄清4-Methylpyridine儲(chǔ)備液加到950 μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.300mg/ml (0.72mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.300mg/ml (0.72mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):