Gabapentin HCl

別名: Neurontin HCl 中文名稱：加巴噴丁鹽酸鹽

目錄號(hào)：S1338 Purity: 99.52%

Gabapentin HCl(Neurontin HCl)是一種GABA類似物。

Gabapentin HCl Chemical Structure

CAS: 60142-95-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	567.71	現(xiàn)貨
50mg	2203.64	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >99.52%

99.52

Gabapentin HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	GABAA receptor GABAB receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Dihydromyricetin CGP52432 Ginkgolide A 4-Aminobutyric acid (GABA)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Gabapentin HCl(Neurontin HCl)是一種GABA類似物。

靶點(diǎn)

GABA receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Gabapentin抑制由損傷周圍神經(jīng)產(chǎn)生的異位傳入放電活動(dòng)。在神經(jīng)損傷大鼠中，Gabapentin，在范圍為30至90毫克/千克，顯著衰減異常性疼痛。Gabapentin劑量依賴性抑制15人受傷坐骨神經(jīng)異位放電活動(dòng)的傳入神經(jīng)纖維。^[1] Gabapentin抑制氯化鉀（30 mM）激發(fā)的電壓依賴性鈣離子內(nèi)流。Gabapentin以劑量依賴的方式有效抑制全細(xì)胞鈣離子通道電流的峰值，IC50為167 nM。Gabapentin的抑制是電壓依賴性，產(chǎn)生一個(gè)大約7毫伏電流電壓特性超極化方向移動(dòng)，并減少全細(xì)胞電流在相對(duì)去極化電位激活的非滅活組分。^[2] Gabapentin選擇性激活異源二聚體GABAB1a-B2受體，但不是GABAB1b-B2或GABAB1c-B2受體。Gabapentin選擇性激活突觸前GABAB異源受體上谷氨酸終端，但不是GABA的自身受體。Gabapentin被發(fā)現(xiàn)在體外能抑制兩者的興奮性突觸傳遞，由α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異唑丙酸（AMPA）介導(dǎo)的體內(nèi)對(duì)有害的電刺激和機(jī)械刺激的神經(jīng)反應(yīng)，而不是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受體介導(dǎo)。Gabapentin作為一個(gè)AMPA受體拮抗劑在大鼠脊髓發(fā)揮其脊柱鎮(zhèn)痛作用。Gabapentin抑制，但NMDA增強(qiáng)，大鼠海馬切片CA1區(qū)突觸前纖維。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027839/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786502/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16474201/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027839/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786502/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16474201/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	207.7	分子式	C₉H₁₇NO₂.HCl
CAS號(hào)	60142-95-2	SDF	Download Gabapentin HCl SDF
Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 42 mg/mL (202.21 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 42 mg/mL (202.21 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 42 mg/mL (202.21 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 42 mg/mL (202.21 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gabapentin HCl

產(chǎn)品質(zhì)控

Gabapentin HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

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