GABA Receptor

亞型特異性產(chǎn)品

GABA Receptor產(chǎn)品

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• GABA Receptor激活劑 (7)
• GABA Receptor拮抗劑 (15)
• GABA Receptor激動(dòng)劑 (15)
• GABA Receptor調(diào)節(jié)劑 (13)
• 新GABA Receptor產(chǎn)品

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium是一種HDAC選擇性抑制劑，也會(huì)抑制HDAC2的蛋白酶體降解，用于治療癲癇和躁郁癥，并預(yù)防偏頭痛。Valproic acid 可在小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系中誘導(dǎo) Notch1 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。Valproic acid (VPA) 正用于研究治療HIV和各種癌癥的方法。Valproic acid (VPA) 通過(guò)上調(diào) BNIP3 誘導(dǎo)自噬和線粒體自噬，并通過(guò)上調(diào) PGC-1α 來(lái)誘導(dǎo)線粒體的生物合成。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S7071	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競(jìng)爭(zhēng)性GABAA受體拮抗劑，IC50為2 μM，也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。	Commun Biol, 2024, 7(1):1408 Front Pharmacol, 2024, 15:1525753 bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
S6611	Cyclothiazide	Cyclothiazide是AMPA-type glutamate receptors（AMPA型谷氨酸受體）正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑，在神經(jīng)發(fā)育與功能中發(fā)揮關(guān)鍵作用。	J Clin Invest, 2025, 135(24)e191772 Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf965 Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
S2399	Dihydromyricetin	Dihydromyricetin (Ampelopsin, Ampeloptin)是具有良好性能的天然抗氧化劑。	Front Pharmacol, 2022, 13:932092 Molecules, 2021, 26(5)1210 Cell Signal, 2020, 65:109431
S2133	Gabapentin	Gabapentin 是一種GABA類似物，用于治療癲癇及神經(jīng)痛。	Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281 Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Cell Death Dis, 2020, 11(9):764
S1332	Flumazenil	Flumazenil 是一種苯二氮卓類拮抗劑。	J Exp Med, 2022, 219-12e20220541 Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681 Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203
S1338	Gabapentin HCl	Gabapentin HCl(Neurontin HCl)是一種GABA類似物。	Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546 J Aging Sci, 2017, 5:1
S0303	CGP52432	CGP52432 是一種有效的 GABAB autoreceptor 的選擇性拮抗劑，其IC50值為0.085 μM。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1 J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231 Front Neurosci, 2021, 15:741214
S3072	(R)-baclofen	(R)-baclofen (STX 209)是一種γ-氨基丁酸衍生物，主要用于治療痙攣。	J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid(Nifluril)是環(huán)氧合酶-2 (COX-2)抑制劑,用于治療關(guān)節(jié)和肌肉疼痛。	Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S2026	Ginkgolide A	Ginkgolide A (BN52020) 是銀杏的提取物，是γ-氨基丁酸(GABA)拮抗劑，Ki為14.5 μM。	Cell Rep, 2020, 21;31(3):107521
S5194	Furosemide sodium	Furosemide (Frusemide) sodium 是一種有效的、口服活性的 Na-K-Cl cotransporter (NKCC) 的抑制劑。Furosemide sodium 是一種 gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor 的亞型選擇性拮抗劑。	Nat Commun, 2024, 15(1):7342 Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid)是一種天然存在的神經(jīng)遞質(zhì)，具有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性。	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
F2491	GABA B Receptor 2/GABBR2 Antibody [G13F10]	GABA B Receptor 2/GABBR2,GABA(B)R2
F1156	GABARAP+GABARAPL1+GABARAPL2 Antibody [E10K16]	GABARAP+GABARAPL1+GABARAPL2 Rabbit mAb detects endogenous levels of total GABARAP+GABARAPL1+GABARAPL2 protein.
S1969	Nefiracetam	Nefiracetam (DZL 221)作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，膽堿及單胺類的神經(jīng)系統(tǒng)增強(qiáng)劑。Phase 2。
E1247	SR95531	Gabazine(SR95531)是一種有效的GABAA受體競(jìng)爭(zhēng)性變構(gòu)拮抗劑，對(duì)GABA受體的IC50為9 μM。
E3045	Chinese Arborvilea Seed Extract	Chinese Arborvilea Seed Extract提取自側(cè)柏Platycladus orientalis (L.)Franco的干燥成熟種仁，具有明顯的抗焦慮作用,其作用機(jī)制可能與增加海馬組織γ-氨基丁酸（GABA）的水平和降低谷氨酸（Glu）的水平有關(guān)。
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard)是一種來(lái)自異惡唑啉家族的新型殺蟲(chóng)劑/殺螨劑分子，作用于昆蟲(chóng)γ-氨基丁酸受體(gamma-aminobutyric acid receptor, GABA)和谷氨酸受體，抑制GABA和谷氨酸調(diào)節(jié)的氯離子攝取， 導(dǎo)致節(jié)肢動(dòng)物的神經(jīng)元過(guò)度刺激和死亡。
S5131	Homotaurine	Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid) is a synthetic organic compound that has GABAergic activity by mimicking GABA. It is a GABAA partial agonist as well as a GABAB receptor partial agonist with low efficacy.
S3959	(+)-Borneol	(+)-Borneol is one of enantiomers of borneol which is a valuable medical material, senior aromatic spice, and chemical material and has been used in food and also folk medicine.
S4840	Baclofen	Baclofen是GABA衍生物，被用作骨骼肌的弛緩藥和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑。它能夠激活GABA receptors，尤其是GABAB受體。
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) 是一種 GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase 的抑制劑，IC50值大于500 μM。L-DAB HBR 表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	6-Hydroxyflavone是一種天然類黃酮，與GABAA receptors結(jié)合，是GABAA receptors的部分激動(dòng)劑。
E2354	Valepotriate	Valepotriate從Valeriana jatamansi Jones中分離一種不穩(wěn)定的環(huán)烯醚萜，通過(guò)顯著增加GABAA、谷氨酸脫羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表達(dá)，以及降低caspase-3表達(dá)發(fā)揮抗癲癇作用。
S0049	Zuranolone (SAGE-217)	Zuranolone(SAGE-217, CS-2797)是一種有效的神經(jīng)活性類固醇，是GABAA受體的正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，對(duì)α1β2γ2受體的EC50為296 nM。	Hum Psychopharmacol, 2025, 40(4):e70012
S5596	(1S)-(-)-α-Pinene	α-Pinene is found in the oils of many species of many coniferous trees, notably the pine and has insecticidal activity.
S9249	Securinine	Securinine, a major natural alkaloid product from the root of the plant Securinega suffruticosa, acts as a γ-amino butyric acid (GABA) receptor antagonist.
S4892	Phenibut	Phenibut (Aminophenylbutyric acid, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-Phenyl-γ-aminobutyric acid, β-Phenyl-GABA)，作為GABA類似物，是靶向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)靜劑，具有抗焦慮和鎮(zhèn)靜效果。
S5805	Allopregnanolone	Allopregnanolone是一種神經(jīng)類固醇，在腦內(nèi)由黃體酮合成而來(lái)，是高效的GABAA receptor正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。
E6459New	Phaclofen	Phaclofen 是 GABAB 受體的選擇性拮抗劑。Phaclofen 是一種外周和中樞巴氯芬拮抗劑，用于確定與 GABA 和 (-)-巴氯芬相互作用的中樞和外周 bicuculline 不敏感受體的生理意義。
S4587	Pentylenetetrazol	Pentylenetetrazol (Pentylenetetrazole, Metrazole, pentetrazol, pentamethylenetetrazol, Corazol, Cardiazol, PTZ)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)興奮劑。是一種非競(jìng)爭(zhēng)性地GABA(A)受體拮抗劑。Pentylenetetrazol 可用于誘導(dǎo)急，慢性癲癇動(dòng)物模型。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):104
E3607	Crateva nurvala Extract	Crateva Nurvala Extract來(lái)源于沙梨木Crataeva nurvala Buch. 的樹(shù)皮。沙梨木是一種重要的藥用植物，其莖皮部分主要用于阻塞性和非阻塞性尿路病的研究。沙梨木也用于治療前列腺腫大和恢復(fù)膀胱敏感性。
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride是檳榔果(Areca catechu)的一種成分，可抑制GABA和β-丙氨酸的吸收，但不抑制甘氨酸的吸收。
E0101	AZD6280	AZD6280是一種選擇性γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid, GABAA) (α2/3)受體調(diào)節(jié)劑，用于泛化性焦慮癥(generalized anxiety disorder, GAD)的治療。
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA)是Polygalae Radix的成分之一，可能通過(guò)作用于GABAA/BZ受體復(fù)合體而發(fā)揮抗癲癇活性。
E4920	Baclofen hydrochloride	Baclofen hydrochloride是 GABAB 受體的激動(dòng)劑，可模擬 GABA 的作用，通過(guò) GABAB 受體導(dǎo)致緩慢的突觸前抑制。它可改善泛素-蛋白酶體系統(tǒng) (UPS) 的功能，并增強(qiáng)亨廷頓氏病 (HD) 體外和體內(nèi)模型中的細(xì)胞存活率。
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine Hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是tiagabine的鹽酸鹽形式，是哌啶甲酸衍生物，具有抗驚厥作用，它是選擇性的GABA重吸收抑制劑。
S3663	Afloqualone	Afloqualone (AFQ, HQ-495) is a quinazolinone family GABAergic drug with muscle-relaxant and sedative effects, showing the agonist activity at the β subtype of the GABAa receptor.
S4675	Tiagabine	Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是一種抗驚厥的藥物，是GABA重吸收的抑制劑。
S6008	p-Hydroxybenzaldehyde	p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol)，存在于蘭花Gastrodia elata、Galeola faberi和香草中，是一種羥基苯甲醛，可與NAD+和H20反應(yīng)生成4-hydroxybenzoate、NADH和兩質(zhì)子。
S9065	Songorine	Songorine, a ubiquitous alkaloid in the genus Aconitum, is a novel antagonist of the GABAA receptor in rat brain and has antiarrhythmic, antinociceptive, anti-inflammatory, regenerative and CNS-modulating properties.
E7965New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-Prenylnaringenin是前腦中活性較高的化合物，在GABAA受體的α+β結(jié)合位點(diǎn)發(fā)揮正變構(gòu)調(diào)節(jié)作用。
S1989	GABAA receptor agent 1	GABAA receptor agent 1是γ-氨基丁酸A (Gamma-aminobutyric acid A, GABAA)受體的高親和力配體，具有強(qiáng)大的抗驚厥活性。
S4197	Bemegride	Bemegride(Bemegrid,3-Ethyl-3-methylglutarimide)是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑，及Barbiturate中毒的解毒劑。
S5049	Thiocolchicoside	Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體，來(lái)源于嘉蘭百合的花種中，具有抗炎和止痛活性，同時(shí)具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。
S4270	Oxiracetam	Oxiracetam (ISF 2522)，γ-氨基丁酸的環(huán)狀衍生物(GABA)，作為益智藥用以改善記憶力和學(xué)習(xí)。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
S0164	AZD7325	AZD7325是一種有效且具有口服活性的部分選擇性正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)，作用于GABAAα2和Aα3受體，Ki分別為0.3 和1.3 nM，對(duì)Aα1和Aα5的拮抗作用較小。
S9409	Kavain	Kavain, the main kavalactone found mostly in the roots of the kava plant, has anticonvulsive properties, attenuating vascular smooth muscle contraction through interactions with voltage-dependent Na+ and Ca2+ channels.
S6094	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride是GABAC receptors競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。
E2232	Guvacine hydrochloride	Guvacine hydrochloride是一種產(chǎn)自檳榔果的生物堿，是γ-氨基丁酸(gamma-Aminobutyric acid, GABA)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的抑制劑，對(duì)克隆的GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白具有一定的選擇性，IC50值分別為14 μM (human GAT-1)、39 μM (rat GAT-1)、58 μM (rat GAT-2)、119 μM (human GAT-3)、378 μM (rat GAT-3)和1870 μM (human BGT-3)。
S4772	alpha-Asarone	Alpha (α)-asarone (trans-Asarone) is one of the main pharmacologically active compounds present in Acorus calamus Linn (Acoraceae), Acorus tatarinowii Schott (Acoraceae), and Acorus gramineus Solander. It has anticonvulsant, neuroprotective, anxiolytic and nootropic effects.
S5319	Imepitoin	Imepitoin(ELB-138,AWD 131-138) is a centrally acting anti-epileptic which crosses the blood brain barrier and is used for the treatment of canine idiopathic epilepsy.
S6100	Picrotoxin	Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139) 是一種植物生物堿，是神經(jīng)元 GABA 和 glycine receptors 的非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。此產(chǎn)品為危化品（急性毒性/易燃/皮膚腐蝕），請(qǐng)?jiān)诖┐鞣雷o(hù)面罩、防護(hù)手套和防護(hù)服后使用。
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-Acetylhomotaurine, Calcium acetylhomotaurinate,N-acetylhomotaurinate)是一種合成化合物，具有和氨基酸神經(jīng)轉(zhuǎn)運(yùn)體GABA、氨基酸神經(jīng)調(diào)質(zhì)taurine類似的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
S4423	Emamectin Benzoate	Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) 激活 gamma-amino butyric acid (GABA) transporter。Emamectin Benzoate 可誘導(dǎo)活性氧(ROS)介導(dǎo)的 DNA damage 和細(xì)胞凋亡。	Viruses, 2025, 17(2)220
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723) 是一種口服的系統(tǒng)性的殺蟲(chóng)劑和殺螨劑。Fluralaner抑制 γ-aminobutyric acid (GABA)-gated chloride channels (GABAA receptors) 和 L-glutamate-gated chloride channels (GluCls)。
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) 是狀態(tài)依賴性Na+通道抑制劑和選擇性谷氨酸釋放抑制劑。它還能抑制GABA的攝取，IC50 為 43 μM。
S3977	(-)-Borneol	(-)-Borneol (L-Borneol), one of enantiomers of borneol, has a camphoraceous and evident woody odor.
S4494	Methionine	Methionine (MRX-1024, D-Methionine) 是 GABAA receptor 的激活劑，可調(diào)節(jié)神經(jīng)元活性。
S9176	Pimpinellin	Pimpinellin is a furocoumarin that acts as antagonist of proteins with GABA receptor activity.
E3508	Magnolia Obovata Extract	Magnolia Obovata Extract是從木蘭magnolia obovata中提取的，通過(guò)增強(qiáng)GABA受體和抗神經(jīng)炎癥機(jī)制具有抗焦慮作用。
S5612	Isonipecotic acid	Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid)是雜環(huán)化合物，主要是作為GABAA receptor部分激動(dòng)劑發(fā)揮作用。
S6755	NS 11394	NS11394是GABAA受體的正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑，對(duì)α3和α5亞型具有選擇性。
E0960	RO5186582	RO5186582 (Basmisanil, RG1662)是一種高選擇性的GABAAα5負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium是一種HDAC選擇性抑制劑，也會(huì)抑制HDAC2的蛋白酶體降解，用于治療癲癇和躁郁癥，并預(yù)防偏頭痛。Valproic acid 可在小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系中誘導(dǎo) Notch1 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。Valproic acid (VPA) 正用于研究治療HIV和各種癌癥的方法。Valproic acid (VPA) 通過(guò)上調(diào) BNIP3 誘導(dǎo)自噬和線粒體自噬，并通過(guò)上調(diào) PGC-1α 來(lái)誘導(dǎo)線粒體的生物合成。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid(Nifluril)是環(huán)氧合酶-2 (COX-2)抑制劑,用于治療關(guān)節(jié)和肌肉疼痛。	Oncol Lett, 2020, 20(4):39
E1247	SR95531	Gabazine(SR95531)是一種有效的GABAA受體競(jìng)爭(zhēng)性變構(gòu)拮抗劑，對(duì)GABA受體的IC50為9 μM。
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard)是一種來(lái)自異惡唑啉家族的新型殺蟲(chóng)劑/殺螨劑分子，作用于昆蟲(chóng)γ-氨基丁酸受體(gamma-aminobutyric acid receptor, GABA)和谷氨酸受體，抑制GABA和谷氨酸調(diào)節(jié)的氯離子攝取， 導(dǎo)致節(jié)肢動(dòng)物的神經(jīng)元過(guò)度刺激和死亡。
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) 是一種 GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase 的抑制劑，IC50值大于500 μM。L-DAB HBR 表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride是檳榔果(Areca catechu)的一種成分，可抑制GABA和β-丙氨酸的吸收，但不抑制甘氨酸的吸收。
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine Hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是tiagabine的鹽酸鹽形式，是哌啶甲酸衍生物，具有抗驚厥作用，它是選擇性的GABA重吸收抑制劑。
S4675	Tiagabine	Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是一種抗驚厥的藥物，是GABA重吸收的抑制劑。
E2232	Guvacine hydrochloride	Guvacine hydrochloride是一種產(chǎn)自檳榔果的生物堿，是γ-氨基丁酸(gamma-Aminobutyric acid, GABA)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的抑制劑，對(duì)克隆的GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白具有一定的選擇性，IC50值分別為14 μM (human GAT-1)、39 μM (rat GAT-1)、58 μM (rat GAT-2)、119 μM (human GAT-3)、378 μM (rat GAT-3)和1870 μM (human BGT-3)。
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723) 是一種口服的系統(tǒng)性的殺蟲(chóng)劑和殺螨劑。Fluralaner抑制 γ-aminobutyric acid (GABA)-gated chloride channels (GABAA receptors) 和 L-glutamate-gated chloride channels (GluCls)。
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) 是狀態(tài)依賴性Na+通道抑制劑和選擇性谷氨酸釋放抑制劑。它還能抑制GABA的攝取，IC50 為 43 μM。
E3508	Magnolia Obovata Extract	Magnolia Obovata Extract是從木蘭magnolia obovata中提取的，通過(guò)增強(qiáng)GABA受體和抗神經(jīng)炎癥機(jī)制具有抗焦慮作用。
F2491	GABA B Receptor 2/GABBR2 Antibody [G13F10]	GABA B Receptor 2/GABBR2,GABA(B)R2
F1156	GABARAP+GABARAPL1+GABARAPL2 Antibody [E10K16]	GABARAP+GABARAPL1+GABARAPL2 Rabbit mAb detects endogenous levels of total GABARAP+GABARAPL1+GABARAPL2 protein.
S1969	Nefiracetam	Nefiracetam (DZL 221)作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，膽堿及單胺類的神經(jīng)系統(tǒng)增強(qiáng)劑。Phase 2。
E3045	Chinese Arborvilea Seed Extract	Chinese Arborvilea Seed Extract提取自側(cè)柏Platycladus orientalis (L.)Franco的干燥成熟種仁，具有明顯的抗焦慮作用,其作用機(jī)制可能與增加海馬組織γ-氨基丁酸（GABA）的水平和降低谷氨酸（Glu）的水平有關(guān)。
E2354	Valepotriate	Valepotriate從Valeriana jatamansi Jones中分離一種不穩(wěn)定的環(huán)烯醚萜，通過(guò)顯著增加GABAA、谷氨酸脫羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表達(dá)，以及降低caspase-3表達(dá)發(fā)揮抗癲癇作用。
S4772	alpha-Asarone	Alpha (α)-asarone (trans-Asarone) is one of the main pharmacologically active compounds present in Acorus calamus Linn (Acoraceae), Acorus tatarinowii Schott (Acoraceae), and Acorus gramineus Solander. It has anticonvulsant, neuroprotective, anxiolytic and nootropic effects.
S5319	Imepitoin	Imepitoin(ELB-138,AWD 131-138) is a centrally acting anti-epileptic which crosses the blood brain barrier and is used for the treatment of canine idiopathic epilepsy.
S4423	Emamectin Benzoate	Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) 激活 gamma-amino butyric acid (GABA) transporter。Emamectin Benzoate 可誘導(dǎo)活性氧(ROS)介導(dǎo)的 DNA damage 和細(xì)胞凋亡。	Viruses, 2025, 17(2)220
S4494	Methionine	Methionine (MRX-1024, D-Methionine) 是 GABAA receptor 的激活劑，可調(diào)節(jié)神經(jīng)元活性。
S7071	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競(jìng)爭(zhēng)性GABAA受體拮抗劑，IC50為2 μM，也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。	Commun Biol, 2024, 7(1):1408 Front Pharmacol, 2024, 15:1525753 bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
S1332	Flumazenil	Flumazenil 是一種苯二氮卓類拮抗劑。	J Exp Med, 2022, 219-12e20220541 Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681 Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203
S0303	CGP52432	CGP52432 是一種有效的 GABAB autoreceptor 的選擇性拮抗劑，其IC50值為0.085 μM。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1 J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231 Front Neurosci, 2021, 15:741214
S2026	Ginkgolide A	Ginkgolide A (BN52020) 是銀杏的提取物，是γ-氨基丁酸(GABA)拮抗劑，Ki為14.5 μM。	Cell Rep, 2020, 21;31(3):107521
S5194	Furosemide sodium	Furosemide (Frusemide) sodium 是一種有效的、口服活性的 Na-K-Cl cotransporter (NKCC) 的抑制劑。Furosemide sodium 是一種 gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor 的亞型選擇性拮抗劑。	Nat Commun, 2024, 15(1):7342 Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S9249	Securinine	Securinine, a major natural alkaloid product from the root of the plant Securinega suffruticosa, acts as a γ-amino butyric acid (GABA) receptor antagonist.
E6459New	Phaclofen	Phaclofen 是 GABAB 受體的選擇性拮抗劑。Phaclofen 是一種外周和中樞巴氯芬拮抗劑，用于確定與 GABA 和 (-)-巴氯芬相互作用的中樞和外周 bicuculline 不敏感受體的生理意義。
S4587	Pentylenetetrazol	Pentylenetetrazol (Pentylenetetrazole, Metrazole, pentetrazol, pentamethylenetetrazol, Corazol, Cardiazol, PTZ)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)興奮劑。是一種非競(jìng)爭(zhēng)性地GABA(A)受體拮抗劑。Pentylenetetrazol 可用于誘導(dǎo)急，慢性癲癇動(dòng)物模型。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):104
S6008	p-Hydroxybenzaldehyde	p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol)，存在于蘭花Gastrodia elata、Galeola faberi和香草中，是一種羥基苯甲醛，可與NAD+和H20反應(yīng)生成4-hydroxybenzoate、NADH和兩質(zhì)子。
S9065	Songorine	Songorine, a ubiquitous alkaloid in the genus Aconitum, is a novel antagonist of the GABAA receptor in rat brain and has antiarrhythmic, antinociceptive, anti-inflammatory, regenerative and CNS-modulating properties.
S4197	Bemegride	Bemegride(Bemegrid,3-Ethyl-3-methylglutarimide)是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑，及Barbiturate中毒的解毒劑。
S5049	Thiocolchicoside	Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體，來(lái)源于嘉蘭百合的花種中，具有抗炎和止痛活性，同時(shí)具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。
S6094	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride是GABAC receptors競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。
S6100	Picrotoxin	Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139) 是一種植物生物堿，是神經(jīng)元 GABA 和 glycine receptors 的非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。此產(chǎn)品為危化品（急性毒性/易燃/皮膚腐蝕），請(qǐng)?jiān)诖┐鞣雷o(hù)面罩、防護(hù)手套和防護(hù)服后使用。
S9176	Pimpinellin	Pimpinellin is a furocoumarin that acts as antagonist of proteins with GABA receptor activity.
S2399	Dihydromyricetin	Dihydromyricetin (Ampelopsin, Ampeloptin)是具有良好性能的天然抗氧化劑。	Front Pharmacol, 2022, 13:932092 Molecules, 2021, 26(5)1210 Cell Signal, 2020, 65:109431
S2133	Gabapentin	Gabapentin 是一種GABA類似物，用于治療癲癇及神經(jīng)痛。	Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281 Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Cell Death Dis, 2020, 11(9):764
S1338	Gabapentin HCl	Gabapentin HCl(Neurontin HCl)是一種GABA類似物。	Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546 J Aging Sci, 2017, 5:1
S3072	(R)-baclofen	(R)-baclofen (STX 209)是一種γ-氨基丁酸衍生物，主要用于治療痙攣。	J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid)是一種天然存在的神經(jīng)遞質(zhì)，具有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性。	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4840	Baclofen	Baclofen是GABA衍生物，被用作骨骼肌的弛緩藥和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑。它能夠激活GABA receptors，尤其是GABAB受體。
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	6-Hydroxyflavone是一種天然類黃酮，與GABAA receptors結(jié)合，是GABAA receptors的部分激動(dòng)劑。
S4892	Phenibut	Phenibut (Aminophenylbutyric acid, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-Phenyl-γ-aminobutyric acid, β-Phenyl-GABA)，作為GABA類似物，是靶向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)靜劑，具有抗焦慮和鎮(zhèn)靜效果。
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA)是Polygalae Radix的成分之一，可能通過(guò)作用于GABAA/BZ受體復(fù)合體而發(fā)揮抗癲癇活性。
E4920	Baclofen hydrochloride	Baclofen hydrochloride是 GABAB 受體的激動(dòng)劑，可模擬 GABA 的作用，通過(guò) GABAB 受體導(dǎo)致緩慢的突觸前抑制。它可改善泛素-蛋白酶體系統(tǒng) (UPS) 的功能，并增強(qiáng)亨廷頓氏病 (HD) 體外和體內(nèi)模型中的細(xì)胞存活率。
S3663	Afloqualone	Afloqualone (AFQ, HQ-495) is a quinazolinone family GABAergic drug with muscle-relaxant and sedative effects, showing the agonist activity at the β subtype of the GABAa receptor.
S4270	Oxiracetam	Oxiracetam (ISF 2522)，γ-氨基丁酸的環(huán)狀衍生物(GABA)，作為益智藥用以改善記憶力和學(xué)習(xí)。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-Acetylhomotaurine, Calcium acetylhomotaurinate,N-acetylhomotaurinate)是一種合成化合物，具有和氨基酸神經(jīng)轉(zhuǎn)運(yùn)體GABA、氨基酸神經(jīng)調(diào)質(zhì)taurine類似的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
S5612	Isonipecotic acid	Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid)是雜環(huán)化合物，主要是作為GABAA receptor部分激動(dòng)劑發(fā)揮作用。
S6611	Cyclothiazide	Cyclothiazide是AMPA-type glutamate receptors（AMPA型谷氨酸受體）正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑，在神經(jīng)發(fā)育與功能中發(fā)揮關(guān)鍵作用。	J Clin Invest, 2025, 135(24)e191772 Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf965 Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
S5131	Homotaurine	Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid) is a synthetic organic compound that has GABAergic activity by mimicking GABA. It is a GABAA partial agonist as well as a GABAB receptor partial agonist with low efficacy.
S3959	(+)-Borneol	(+)-Borneol is one of enantiomers of borneol which is a valuable medical material, senior aromatic spice, and chemical material and has been used in food and also folk medicine.
S0049	Zuranolone (SAGE-217)	Zuranolone(SAGE-217, CS-2797)是一種有效的神經(jīng)活性類固醇，是GABAA受體的正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，對(duì)α1β2γ2受體的EC50為296 nM。	Hum Psychopharmacol, 2025, 40(4):e70012
S5596	(1S)-(-)-α-Pinene	α-Pinene is found in the oils of many species of many coniferous trees, notably the pine and has insecticidal activity.
S5805	Allopregnanolone	Allopregnanolone是一種神經(jīng)類固醇，在腦內(nèi)由黃體酮合成而來(lái)，是高效的GABAA receptor正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。
E0101	AZD6280	AZD6280是一種選擇性γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid, GABAA) (α2/3)受體調(diào)節(jié)劑，用于泛化性焦慮癥(generalized anxiety disorder, GAD)的治療。
E7965New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-Prenylnaringenin是前腦中活性較高的化合物，在GABAA受體的α+β結(jié)合位點(diǎn)發(fā)揮正變構(gòu)調(diào)節(jié)作用。
S0164	AZD7325	AZD7325是一種有效且具有口服活性的部分選擇性正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)，作用于GABAAα2和Aα3受體，Ki分別為0.3 和1.3 nM，對(duì)Aα1和Aα5的拮抗作用較小。
S9409	Kavain	Kavain, the main kavalactone found mostly in the roots of the kava plant, has anticonvulsive properties, attenuating vascular smooth muscle contraction through interactions with voltage-dependent Na+ and Ca2+ channels.
S3977	(-)-Borneol	(-)-Borneol (L-Borneol), one of enantiomers of borneol, has a camphoraceous and evident woody odor.
S6755	NS 11394	NS11394是GABAA受體的正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑，對(duì)α3和α5亞型具有選擇性。
E0960	RO5186582	RO5186582 (Basmisanil, RG1662)是一種高選擇性的GABAAα5負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。
E6459New	Phaclofen	Phaclofen 是 GABAB 受體的選擇性拮抗劑。Phaclofen 是一種外周和中樞巴氯芬拮抗劑，用于確定與 GABA 和 (-)-巴氯芬相互作用的中樞和外周 bicuculline 不敏感受體的生理意義。
E7965New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-Prenylnaringenin是前腦中活性較高的化合物，在GABAA受體的α+β結(jié)合位點(diǎn)發(fā)揮正變構(gòu)調(diào)節(jié)作用。

信號(hào)通路圖