Ibuprofen (NSC 256857)

別名: Dolgesic,NSC 256857 中文名稱：布洛芬

目錄號(hào)：S1638

Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一種抗炎類抑制劑，作用于COX-1和COX-2，IC50分別為13 μM和370 μM。

Ibuprofen (NSC 256857) Chemical Structure

CAS: 15687-27-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	813.31	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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Ibuprofen (NSC 256857)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開(kāi)
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一種抗炎類抑制劑，作用于COX-1和COX-2，IC50分別為13 μM和370 μM。

特性

Ibuprofen是世界衛(wèi)生組織WHO基本藥物清單中的核心藥物, 這些藥物是基本保健體系最低需求的藥物清單。

靶點(diǎn)

COX-1 ^[1]	COX-2 ^[1]
13 μM	370 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ibuprofen作用于完整細(xì)胞及破損細(xì)胞，類似阿司匹林, indomethacin，及所有其他NSAIDs，通過(guò)抑制環(huán)氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸轉(zhuǎn)換為前列腺素H2 (PGH2)而起作用。^[1]Ibuprofen作用于雄激素獨(dú)立的前列腺腫瘤細(xì)胞，抑制組成型 NF-κB和IKKα激活，使腫瘤細(xì)胞進(jìn)行電離輻射；Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺腫瘤細(xì)胞LNCaP,阻斷刺激的NF-κB 激活，隨后用TNFα或電離輻射處理，這兩種方法都不會(huì)直接抑制IκB-α激酶，但是都抑制IKKα上游調(diào)節(jié)器。^[2]Ibuprofen 通過(guò)降低癌細(xì)胞存活而具有抗癌效果。Ibuprofen比阿司匹林和acetaminophen更有效，在誘導(dǎo)p75NTR 蛋白(腫瘤和轉(zhuǎn)移瘤抑制劑)表達(dá)方面比 (R)-flurbiprofen 和 indomethacin 有效。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	COX-1和COX-2放射化學(xué)酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	50 μl 輔因子溶液[l-腎上腺素 (1.3 mg/ml),降解的谷胱甘肽(0.3 mg/ml),無(wú)氧Tris-HCl buffer(pH 8.0)中的正鐵血紅素(1.3 mg/ml)]. 激活10 μl 純化的COX-1 (0.7-0.8 μg)或COX-2 (0.3μg)。[¹⁴C]花生四烯酸加到0.2 ml試管中，隨后60 μl酶溶液加到Ibuprofen溶液或DMSO (20 μl) 中，冰上溫育10分鐘。樣本在在37^oC下溫育15分鐘,加入10 μl 2 M HCl和5 μl 載體溶液(PGE2和 PGF2α, 每種為0.2 μg/ml，溶于EtOH)終止反應(yīng)。通過(guò)柱層析從前列腺素產(chǎn)物中分離沒(méi)有反應(yīng)的花生四烯酸，用n-環(huán)氧己烷冰醋酸(70:30:1)洗提。使用EtOAc-MeOH (85:15)洗提前列腺素產(chǎn)物，在Packard閃爍光譜儀上計(jì)數(shù)樣本，使用回歸曲線分析測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	膀胱上皮細(xì)胞系T24, RT-4膀胱轉(zhuǎn)移細(xì)胞癌細(xì)胞系, 5637原發(fā)性膀胱癌細(xì)胞系, HCT-116, MDAMB231, MCF7, HEK293, A549, SKOV3 和DU145。
	濃度	溶于DMSO，最終濃度為2 mM 左右
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	每種細(xì)胞系和不同濃度的Ibuprofen溫育48小時(shí)。MTT 實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞存活, Hoechst染色測(cè)定細(xì)胞死亡，用來(lái)區(qū)別完整細(xì)胞核和破碎細(xì)胞核。測(cè)定p75NTR蛋白，細(xì)胞溶解，通過(guò)western blotting分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ibuprofen和環(huán)氧合酶的亞鐵血紅素基團(tuán)反應(yīng)，阻止花生四烯酸轉(zhuǎn)變,在體內(nèi)用 Ibuprofen處理，保護(hù)血小板中環(huán)氧合酶免受阿司匹林不可逆的影響。^[4] 用Ibuprofen處理雌性Sprague-Dawley鼠，通過(guò)阻斷血清C1, 2C (膠原I和 II退化的生物標(biāo)簽)的提高，且降低 HRHF 誘導(dǎo)退化膠原再合成率(C1, 2C/CPII, 是II 型膠原合成的生物標(biāo)簽)，可有效降低高重復(fù)率、高壓力任務(wù)導(dǎo)致的早期骨節(jié)軟骨惡化。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	患關(guān)節(jié)炎的雌性Sprague-Dawley鼠
	Dosages	45 mg/kg
	Administration	每天口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06146491	Recruiting	Pain Postoperative	B.P. Koirala Institute of Health Sciences	August 10 2023	Phase 4
NCT05928520	Not yet recruiting	Pain Management	Al-Azhar University	August 1 2023	Phase 3
NCT06247462	Completed	Acute Kidney Injury	University of New Mexico	June 1 2023	Phase 1
NCT05575700	Recruiting	Pain Acute\|Hip Arthropathy\|Knee Arthropathy\|Safety Issues\|Analgesia\|Analgesic Adverse Reaction\|Postoperative Pain\|Postoperative Complications	Naestved Hospital	April 17 2023	Phase 4
NCT05496868	Recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome Adult	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 7 2023	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9461646/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602496/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15342406/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6411052/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21403884/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9461646/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602496/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15342406/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6411052/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21403884/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	206.28	分子式	C₁₃H₁₈O₂
CAS號(hào)	15687-27-1	SDF	Download Ibuprofen (NSC 256857) SDF
Smiles	CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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