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Irbesartan
別名: BMS-186295, SR-47436 中文名稱：厄貝沙坦
Irbesartan是一種高效的特定血管緊張素II 1型(AT1)受體拮抗劑，IC50為1.3 nM。
Irbesartan Chemical Structure
CAS: 138402-11-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.73%
99.73
Irbesartan相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PD123319 ML221 A-779 Fimasartan | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Irbesartan是一種高效的特定血管緊張素II 1型(AT1)受體拮抗劑，IC50為1.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 與Losartan 和Valsartan相比，Irbesartan是使用時間較長的AT1受體拮抗劑。 | ||
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Irbesartan 與血管緊張素II (AII)競爭性與AT1 受體亞型結(jié)合，IC50為1.3 nM, 且作用于兔主動脈環(huán)時, 抗AII誘導(dǎo)的痙攣，IC50 為4 nM,與Losartan相比效果高10倍， IC50分別為 14 nM 和25 nM。Irbesartan對 AT2受體無親和力。[1] 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纖維細(xì)胞，抑制血管緊張素 II誘導(dǎo)的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨橋蛋白,和 α-肌動蛋白 mRNA和蛋白水平提高，導(dǎo)致細(xì)胞降低附著到細(xì)胞外基質(zhì)（ECM）蛋白質(zhì)。[2] Irbesartan 處理3T3-L1細(xì)胞,顯著誘導(dǎo)成脂基因標(biāo)記的脂肪蛋白2 (aP2) 表達(dá)，這種作用存在濃度依賴性，EC50 為 3.5 μM ，濃度為10 μM時則誘導(dǎo)作用強(qiáng)3.3倍。10 μM Irbesartan 顯著誘導(dǎo)過氧化物酶體激活受體-γ(PPARγ) 轉(zhuǎn)錄活性，達(dá)3.4倍，與Irbesartan 抑制 AT1 受體機(jī)制不同。[3] 10 μM Irbesartan 預(yù)處理大鼠血管平滑肌細(xì)胞，通過抑制血管緊張素 II 內(nèi)化，而降低血管緊張素 II誘導(dǎo)的凋亡，這種作用存在濃度依賴性。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Irbesartan按1 mg/kg劑量口服處理清醒的且血壓正常大鼠，降低血管緊張素 II (AII)-誘導(dǎo)的高血壓, 效果和Losartan處理差不多，但是作用于血壓正常獼猴，效果比Losartan(10 mg/kg)高很多。[1] Irbesartan每天按 7 mg/kg劑量處理野百合堿誘發(fā)充血性心衰(CHF)的大鼠，顯著抑制骨骼肌細(xì)胞凋亡和肌內(nèi)萎縮, 與TNFα水平降低有關(guān)，因?yàn)锳T1受體受抑制。[5] |
|
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 靜脈注射血管緊張素 II (AII)的雄性Sprague-Dawley 大鼠和雌性獼猴 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06256991 | Not yet recruiting | Chronic Kidney Diseases|Hyperkalemia|Hypertension |
University Medical Center Groningen|Amsterdam University Medical Center|Medical Centre Leeuwarden|Isala|Vifor Pharma Inc.|Dutch Kidney Foundation|Health Holland |
April 2024 | Phase 4 |
| NCT06208072 | Recruiting | Primary Hypertension|Obesity |
Hippocration General Hospital|National and Kapodistrian University of Athens |
September 1 2023 | Not Applicable |
| NCT04983979 | Terminated | CKD|Diabetes Mellitus Type 2|Hyperkalemia |
Barts & The London NHS Trust |
June 17 2022 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 428.53 | 分子式 | C25H28N6O |
| CAS號 | 138402-11-6 | SDF | Download Irbesartan SDF |
| Smiles | CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (7.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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