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    • Isoniazid

      中文名稱:異煙肼

      Isoniazid是一種前體藥物,通過與KatG 相互作用阻斷了脂肪酸合成酶的作用,用于結(jié)核的預(yù)防和治療。

      Isoniazid Chemical Structure

      Isoniazid Chemical Structure

      CAS: 54-85-3

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      50mg 783.08 現(xiàn)貨
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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S193702 DMSO]27 mg/mL]false]Water]27 mg/mL]false]Ethanol]27 mg/mL]false 純度: 99.83%
      99.83

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Isoniazid是一種前體藥物,通過與KatG 相互作用阻斷了脂肪酸合成酶的作用,用于結(jié)核的預(yù)防和治療。
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Isoniazid是一種前藥,需要通過分支桿菌過氧化氫酶-過氧化物酶(KatG)激活為活性形式,從而在細胞內(nèi)靶點上發(fā)揮致死作用。[1] Isoniazid上調(diào)一種操縱子的表達,其包含5種FAS II成分,包括kasA和acpM。Isoniazid引起ACP-結(jié)合的脂質(zhì)前體細胞積累到真菌酸,其長度為26個碳原子,且完全飽和。[2] Isoniazid通過被動擴散進入分支桿菌細胞。Isoniazid自身對細菌細胞沒有毒性,但是以一種前藥發(fā)揮作用,能夠被分支桿菌酶KatG激活,其為一種多功能過氧化氫酶-過氧化物酶具有其他活性,包括過氧亞硝酸酶和NADH氧化酶。Isoniazid抑制細胞壁脂質(zhì)合成,加上抑制異煙堿酰自由基形成NAD+/NADP+的INH加合物,導(dǎo)致研究領(lǐng)域遠離此范圍。[3] Isoniazid在處理1天的HepG2細胞中誘導(dǎo)濃度依賴性(0-40 mM)細胞毒性,但是不會被細胞內(nèi)GSH濃度降低顯著影響。[4]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Isoniazid增加CYP2E1蛋白質(zhì),并且肝臟和腎臟中6-羥基氯唑沙宗形成率分別增加了2.7和2.2倍。Isoniazid使肝臟和腎臟中20-HETE含量分別減少到對照組的34% 和15.6%,而不顯著改變組織19-HETE濃度。[5]
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT06281834 Not yet recruiting
      Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis
      Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
      May 2024 Phase 1
      NCT05655702 Recruiting
      Tuberculosis
      ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
      October 2 2023 Not Applicable
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 137.14 分子式

      C6H7N3O

      CAS號 54-85-3 SDF Download Isoniazid SDF
      Smiles C1=CN=CC=C1C(=O)NN
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 27 mg/mL ( (196.87 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : 27 mg/mL (196.87 mM)

      Ethanol : 27 mg/mL (196.87 mM)

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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