| S2697 |
A-769662
|
A-769662是一種有效的,可逆的AMPK激活劑,在無細胞試驗中EC50為0.8 μM,對GPPase/FBPase活性幾乎沒有作用。 |
-
FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
-
Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
-
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
|
|
| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
|
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是從綠茶中分離的一種有效的抗氧化劑Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase, 阻滯EGF受體和HER-2受體的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脫氫酶的活性。 |
-
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
|
|
| S1629 |
Orlistat
|
Orlistat是一種通用的脂肪酶 lipase 抑制劑,作用于人體十二指腸液的PL,IC50為122 ng/ml。Orlistat 處理可抑制細胞增殖、誘導凋亡并阻滯細胞周期。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
-
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
-
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
|
|
| S8284 |
Fatostatin HBr
|
Fatostatin HBr是固醇調節(jié)元件結合蛋白(SREBP)的抑制劑。它抑制SREBP-1和SREBP-2的激活。 |
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
-
ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051
|
|
| S9714 |
Denifanstat (TVB-2640)
|
Denifanstat (TVB-2640)是一種口服生物可利用的 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制劑,對NAFLD和非酒精性脂肪性肝炎具有治療潛力。 |
-
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
-
Cell Rep, 2023, 42(9):113034
-
J Transl Med, 2023, 21(1):32
|
|
| S1937 |
Isoniazid
|
Isoniazid是一種前體藥物,通過與KatG 相互作用阻斷了脂肪酸合成酶的作用,用于結核的預防和治療。 |
-
mBio, 2022, e0302422.
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
-
Front Immunol, 2021, 12:712021
|
|
| S4754 |
Betulin
|
Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), also known as betulinol, betuline, or betulinic alcohol, is a pentacyclic lupane-type triterpenoid naturally distributed in many plants and displays a broad spectrum of biological and pharmacological properties such as anticancer and chemopreventive activity. |
-
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
-
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| S8563 |
TVB-3664
|
TVB-3664 是一種有效的、選擇性的、口服活性 fatty acid synthase (FASN) 的可逆抑制劑,對于人和小鼠棕櫚酸酯合成的IC50值分別為0.018 μM和0.012 μM。 |
-
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110
-
Nat Commun, 2023, 14(1):1362
-
bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
|
|
| S6666 |
FT113
|
FT113是一種fatty acid synthase (FAS/FASN)抑制劑,ic50為213 nM。 |
-
Oncotarget, 2025, 16:532-544
-
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
-
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
|
|
| S9785 |
Fatostatin
|
Fatostatin (125B11) 是一種diarylthiazole的衍生物,是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特異性抑制劑。Fatostatin 可結合SCAP (SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌細胞生長并增強癌細胞的凋亡。 |
-
J Transl Med, 2025, 23(1):1055
-
iScience, 2025, 28(8):113097
-
Oncol Lett, 2025, 29(4):175
|
|
| S8915 |
C75 trans
|
C75 trans (trans-C75, (±)-C75) 是一種 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的新型有效的合成抑制劑,在成株試驗和球體生長測定中的IC50值分別為35 μM和50 μM。C75 可用作研究代謝紊亂和癌癥中脂肪酸合成的工具。 |
-
Biol Sex Differ, 2025, 16(1):9
-
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| S3300 |
Desoxyrhaponticin
|
Desoxyrhaponticin (DC, DES) 是一種來自中國傳統(tǒng)的營養(yǎng)食品 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarb) 的對稱二苯代乙烯配糖體,是 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制劑。Desoxyrhaponticin (DC, DES) 也是競爭性的 glucose 攝取的抑制劑,在兔腸膜囊泡和大鼠腸翻腸中的IC50值分別為148.3 μM和30.9 μM。Desoxyrhaponticin 對人癌細胞具有凋亡作用。 |
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| F0225 |
Fatty Acid Synthase Antibody [K9D22]
|
Fatty Acid Synthase Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Fatty Acid Synthase protein. |
-
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(2):102567
-
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(2):102567
|
|
| E2641 |
trans-Chalcone
|
Trans-Chalcone是類黃酮的主干,也是一種有效的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FAS)IC50為17.1?μg/mL,以及α-淀粉酶(α-amylase)抑制劑,可引起乳腺癌細胞系MCF-7的細胞周期阻滯并誘導細胞凋亡,發(fā)揮抗真菌和抗癌活性。 |
|
|
| E2667 |
IPI-9119
|
IPI-9119是一種強效、選擇性和不可逆的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FASN)抑制劑,可通過促進催化絲氨酸的酰化來抑制FASN硫酯酶結構域,IC50為0.3 nM。 |
|
|
| S6466 |
Eicosapentaenoic acid ethyl ester
|
Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR101, EPA ethyl ester, Ethyl eicosapentaenoate) 是omega-3 fatty acid 藥劑,可顯著地降低 triglyceride (TG) 的水平并改善其他脂質參數(shù)而不會顯著增加低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的水平。 |
|
|
| E2900 |
Sodium palmitate
|
Sodium palmitate(Palmitic acid sodium)是一種常見的飽和脂肪酸,在脂肪酸合成過程中產(chǎn)生。Sodium palmitate可增強各種細胞系中的脂肪生成和細胞脂肪變性。 |
-
Cancer Lett, 2024, 597:217068
|
|
| S2314 |
Kaempferol
|
Kaempferol是一種黃酮,是ERRα和ERRγ的反向激動劑。抑制topoisomerase I催化的DNA再連接和fatty acid synthase的活性。 |
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
-
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
|
|
| S3576 |
TVB-3166
|
TVB-3166 是一種口服的、可逆的、有效的 fatty acid synthase (FASN) 的選擇性抑制劑,在體外生化分析中,其IC50值為0.042 μM。TVB-3166 可誘導凋亡,并抑制體內異種移植腫瘤的生長。 |
|
|
| S9392 |
Praeruptorin B
|
Praeruptorin B is an important compound isolated from Bai-hua Qian-hu and has been reported to exert multiple biochemical and pharmacological activities. |
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| S6248 |
Fasnall
|
Fasnall 是一種thiophenopyrimidine,是選擇性的脂肪酸合成酶 fatty acid synthase (FASN) 的抑制劑,具有強大的抗腫瘤活性。 |
|
|
| S2697 |
A-769662
|
A-769662是一種有效的,可逆的AMPK激活劑,在無細胞試驗中EC50為0.8 μM,對GPPase/FBPase活性幾乎沒有作用。 |
- FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
- Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
- J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
|
|
| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
|
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是從綠茶中分離的一種有效的抗氧化劑Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase, 阻滯EGF受體和HER-2受體的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脫氫酶的活性。 |
- Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
- Cell Rep, 2025, 44(6):115799
- Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
|
|
| S1629 |
Orlistat
|
Orlistat是一種通用的脂肪酶 lipase 抑制劑,作用于人體十二指腸液的PL,IC50為122 ng/ml。Orlistat 處理可抑制細胞增殖、誘導凋亡并阻滯細胞周期。 |
- Cell Rep, 2025, 44(7):115901
- Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
- J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
|
|
| S8284 |
Fatostatin HBr
|
Fatostatin HBr是固醇調節(jié)元件結合蛋白(SREBP)的抑制劑。它抑制SREBP-1和SREBP-2的激活。 |
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
- ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051
|
|
| S9714 |
Denifanstat (TVB-2640)
|
Denifanstat (TVB-2640)是一種口服生物可利用的 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制劑,對NAFLD和非酒精性脂肪性肝炎具有治療潛力。 |
- Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
- Cell Rep, 2023, 42(9):113034
- J Transl Med, 2023, 21(1):32
|
|
| S1937 |
Isoniazid
|
Isoniazid是一種前體藥物,通過與KatG 相互作用阻斷了脂肪酸合成酶的作用,用于結核的預防和治療。 |
- mBio, 2022, e0302422.
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
- Front Immunol, 2021, 12:712021
|
|
| S4754 |
Betulin
|
Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), also known as betulinol, betuline, or betulinic alcohol, is a pentacyclic lupane-type triterpenoid naturally distributed in many plants and displays a broad spectrum of biological and pharmacological properties such as anticancer and chemopreventive activity. |
- Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
- Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| S8563 |
TVB-3664
|
TVB-3664 是一種有效的、選擇性的、口服活性 fatty acid synthase (FASN) 的可逆抑制劑,對于人和小鼠棕櫚酸酯合成的IC50值分別為0.018 μM和0.012 μM。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110
- Nat Commun, 2023, 14(1):1362
- bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
|
|
| S6666 |
FT113
|
FT113是一種fatty acid synthase (FAS/FASN)抑制劑,ic50為213 nM。 |
- Oncotarget, 2025, 16:532-544
- Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
- Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
|
|
| S9785 |
Fatostatin
|
Fatostatin (125B11) 是一種diarylthiazole的衍生物,是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特異性抑制劑。Fatostatin 可結合SCAP (SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌細胞生長并增強癌細胞的凋亡。 |
- J Transl Med, 2025, 23(1):1055
- iScience, 2025, 28(8):113097
- Oncol Lett, 2025, 29(4):175
|
|
| S8915 |
C75 trans
|
C75 trans (trans-C75, (±)-C75) 是一種 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的新型有效的合成抑制劑,在成株試驗和球體生長測定中的IC50值分別為35 μM和50 μM。C75 可用作研究代謝紊亂和癌癥中脂肪酸合成的工具。 |
- Biol Sex Differ, 2025, 16(1):9
- Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| S3300 |
Desoxyrhaponticin
|
Desoxyrhaponticin (DC, DES) 是一種來自中國傳統(tǒng)的營養(yǎng)食品 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarb) 的對稱二苯代乙烯配糖體,是 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制劑。Desoxyrhaponticin (DC, DES) 也是競爭性的 glucose 攝取的抑制劑,在兔腸膜囊泡和大鼠腸翻腸中的IC50值分別為148.3 μM和30.9 μM。Desoxyrhaponticin 對人癌細胞具有凋亡作用。 |
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| E2641 |
trans-Chalcone
|
Trans-Chalcone是類黃酮的主干,也是一種有效的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FAS)IC50為17.1?μg/mL,以及α-淀粉酶(α-amylase)抑制劑,可引起乳腺癌細胞系MCF-7的細胞周期阻滯并誘導細胞凋亡,發(fā)揮抗真菌和抗癌活性。 |
|
|
| E2667 |
IPI-9119
|
IPI-9119是一種強效、選擇性和不可逆的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FASN)抑制劑,可通過促進催化絲氨酸的酰化來抑制FASN硫酯酶結構域,IC50為0.3 nM。 |
|
|
| S2314 |
Kaempferol
|
Kaempferol是一種黃酮,是ERRα和ERRγ的反向激動劑。抑制topoisomerase I催化的DNA再連接和fatty acid synthase的活性。 |
- BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
- Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
- Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
|
|
| S3576 |
TVB-3166
|
TVB-3166 是一種口服的、可逆的、有效的 fatty acid synthase (FASN) 的選擇性抑制劑,在體外生化分析中,其IC50值為0.042 μM。TVB-3166 可誘導凋亡,并抑制體內異種移植腫瘤的生長。 |
|
|
| S9392 |
Praeruptorin B
|
Praeruptorin B is an important compound isolated from Bai-hua Qian-hu and has been reported to exert multiple biochemical and pharmacological activities. |
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| S6248 |
Fasnall
|
Fasnall 是一種thiophenopyrimidine,是選擇性的脂肪酸合成酶 fatty acid synthase (FASN) 的抑制劑,具有強大的抗腫瘤活性。 |
|
|