Ketoprofen

別名: RP-19583 中文名稱：酮洛芬

目錄號(hào)：S1645 Purity: 100%

Ketoprofen (RP-19583) 是雙重 COX1/2 抑制劑，是非選擇性的NSAID，作用于人重組COX-1和COX-2的 IC50分別為0.5 μM和2.33 μM。

Ketoprofen Chemical Structure

CAS: 22071-15-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1061.32	現(xiàn)貨
50mg	813.61	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 100%

100

Ketoprofen 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	NS-398 (NS398) Lumiracoxib Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Bufexamac Pranoprofen Nimesulide Tolfenamic Acid Ginsenoside Rd (-)-Epicatechin gallate Oroxin B Salicin SC-560 Triflusal Rutaecarpine Niflumic acid Phenacetin Fenbufen Etoricoxib 3-Carene (+)-Catechin hydrate 4-Hydroxyphenylpyruvic acid Licofelone (ML3000)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Ketoprofen (RP-19583) 是雙重 COX1/2 抑制劑，是非選擇性的NSAID，作用于人重組COX-1和COX-2的 IC50分別為0.5 μM和2.33 μM。

靶點(diǎn)

COX-1 ^[1]

COX-2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HaCaT細(xì)胞中，Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用以濃度依賴性方式引起細(xì)胞毒性并抑制DNA合成。Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)并通過(guò)調(diào)節(jié)CDC2，細(xì)胞周期蛋白B1，Chk1的，Tyr15磷酸化Cdc2和p21的水平誘導(dǎo)G2/M期的細(xì)胞周期阻滯。Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用也引發(fā)細(xì)胞周期蛋白B1-CDC2-p21復(fù)合物的顯著積累，與之同時(shí)增加Tyr15磷酸化Cdc2和p21蛋白的水平。在HaCaT細(xì)胞中，Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用減弱對(duì)UVB輻射的凋亡反應(yīng)。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在猴子中，Ketoprofen在1％的水平能有效抑制GCF-LTB4和GCF-PGE2，在配體誘導(dǎo)的牙周炎模型中，積極改變牙槽骨活性。^[2] Ketoprofen（3.63 毫克/千克）降低蹄疼痛和跛行，比2.2 毫克/公斤劑量和phenylbutazone有更大的作用。^[3]Ketoprofen比局部麻醉（LA），或骶管硬膜外麻醉（EPI）在降低皮質(zhì)醇更有效，能部分逆轉(zhuǎn)平均日增重（ADG）的減少。^[4] 在飲食小鼠中，Ketoprofen（40和80 mg/kg）降低移行細(xì)胞癌的發(fā)病率達(dá)70%以上。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04678076	Completed	Healthy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A\|Cross Research S.A.	July 23 2018	Phase 1
NCT02796547	Withdrawn	Episiotomy	Brugmann University Hospital	July 14 2016	Phase 2
NCT02350296	Completed	Pain Disorders	Dompé Farmaceutici S.p.A\|Cross Research S.A.	November 26 2014	Phase 1
NCT01541059	Completed	Third Molar Extraction	Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes	June 2012	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17964538/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8971650/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8536666/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12772856/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8706245/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17964538/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8971650/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8536666/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12772856/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8706245/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	254.28	分子式	C₁₆H₁₄O₃
CAS號(hào)	22071-15-4	SDF	Download Ketoprofen SDF
Smiles	CC(C1=CC(=CC=C1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (200.56 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (200.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.5mg/ml (1.97mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.5mg/ml (1.97mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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