Ketorolac

中文名稱：酮咯酸

目錄號：S1646 Purity: 99.39%

Ketorolac是一種非選擇性的COX抑制劑，作用于人類COX-1和COX-2時， IC50分別為1.23 μM和3.50 μM。

Ketorolac Chemical Structure

CAS: 74103-06-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1064.17	現(xiàn)貨
50mg	813.64	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.39%

99.39

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ketorolac是一種非選擇性的COX抑制劑，作用于人類COX-1和COX-2時， IC50分別為1.23 μM和3.50 μM。

特性

Ketorolac是非類固醇類抗炎藥(NSAIDs)，優(yōu)先抑制COX-1。

靶點

COX-1 (human) ^[1]	COX-2 (human) ^[1]
1.23 μM	3.50 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	(R, S)-,(S)-,和 (R)-Ketorolac抑制重組大鼠和人類酶系統(tǒng)中COX兩種亞型, 與大鼠COX (rCOX)和人類COX (hCOX) 抑制劑類似。 (R, S)-Ketorolac抑制大鼠 COX-1,COX-2,和人類 COX-1，COX-2 ，IC50 分別為0.27 μM, 2.06 μM, 1.23 μM 和 3.50 μM。Ketorolac(S)對映異構(gòu)體，作用于大鼠COX-1效果比 Racemate高2倍,IC50為0.10 μM, 然而 (R)-對映異構(gòu)體激活沒有活性，IC50 > 100 μM 。^[1]Ketorolac作用于HEL 細胞(COX-1)和LPS-s刺激的Mono Mac 6 細胞(COX-2)，抑制類二十烷酸形成，IC50分別為0.025 μM和 0.039 μM, 但是300 μM時作用于LPS刺激的 RAW 264.7細胞懸浮液也不抑制NO累積。^[2]Ketorolac作用于人骨細胞，24小時后，顯著抑制胸甘攝入，這種作用存在劑量依賴性，且抑制hOBs細胞增殖和使細胞周期停頓在G0/G1期。^[3]
激酶實驗	前列腺素形成的抑制實驗
激酶實驗	純化在桿狀病毒系統(tǒng)中表達的人類和大鼠的重組COX-1和COX-2，然后使用2 mM苯酚和1 μM 血色素再重組。使用輻射測量實驗測定環(huán)氧合酶活性。2-15 μL Ketorolac 用DMSO稀釋，然后與含50 mM Tris-HCl buffer (pH 7.9), 2 mM EDTA, 10% 甘油, 2 mM 苯酚,和 1 μM 血色素的反應(yīng)混合物中(150 μL)的適當重組COX(3-15 ng) 預(yù)溫育10分鐘，終濃度為0.01到 1000 μM。加入[¹⁴C]花生四烯酸(50-60 mCi/mmol，終濃度為20 μM)開始反應(yīng)，加入100 μL 0.2 N HCl和750 μL 蒸餾水，45秒后反應(yīng)終止。全部反應(yīng)體積加到 1 mL C18 Sep-pak 柱中，柱已經(jīng)用2 mL甲醇及5 mL 去離子水沖洗。用3 mL乙腈/水/乙酸(50:50:0.1, v/v/v)清洗氧化產(chǎn)物，然后使用液體閃爍光譜測量。
細胞實驗	細胞系	原代人成骨細胞
	濃度	溶于DMSO, 終濃度為0.1 mM 左右
	孵育時間	24小時
	方法	用Ketorolac處理人成骨細胞24小時。加[³H]-胸甘培養(yǎng)4小時，然后收集，通過TopCount微板閃爍體和發(fā)光計數(shù)器測定胸甘攝入率。流動血細胞計數(shù)器使用碘化丙啶測定細胞周期分布，使用Annexin V-FITC凋亡檢測試劑盒測定凋亡和壞死。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	(R, S)-Ketorolac在大鼠乙酸引起的扭體, 卡拉膠引起的爪子痛覺過敏, 和卡拉膠引起的水腫實驗中，效果比Indomethacin或 Diclofenac明顯高很多。^[1]Ketorolac按 ≥1 mg/kg劑量處理，明顯抑制COX-1活性和胃PG合成，抑制 COX-1活性達95%，抑制胃PG合成達 >88%。Ketorolac按 ≤3 mg/kg劑量處理，不會抑制COX-2活性，但是按 10 和30 mg/kg劑量處理, 則顯著抑制COX-2活性，抑制分別達75%和91%。Ketorolac只有劑量達到同時抑制COX-1和COX-2, 或者和COX-2抑制劑聯(lián)用時，會對胃造成損傷。^[4]
動物實驗	Animal Models	雄性Wistar大鼠
	Dosages	0.3-30 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05776953	Recruiting	Renal Colic\|Flank Pain\|Emergencies\|Analgesia	Hackensack Meridian Health	December 21 2023	Phase 4
NCT05336968	Recruiting	Osteoarthritis Knee	United Health Services Hospitals Inc.	September 15 2022	Phase 4
NCT05336266	Recruiting	Pancreas Cancer\|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma\|Pancreatic Cancer	Andrew Hendifar MD\|Yinuoke Ltd.\|Cedars-Sinai Medical Center	July 1 2022	Early Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027870/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10450786/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19428934/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10982765/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027870/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10450786/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19428934/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10982765/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	255.27	分子式	C₁₅H₁₃N₁O₃
CAS號	74103-06-3	SDF	Download Ketorolac SDF
Smiles	C1CN2C(=CC=C2C(=O)C3=CC=CC=C3)C1C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 51 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (199.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (293.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (293.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.750mg/ml (14.69mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.400mg/ml (1.57mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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