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Lubiprostone
別名: RU 0211,SPI-0211 中文名稱：魯比前列酮
Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯離子通道的激活劑。一種胃腸藥，用于治療突發(fā)性慢性便秘。
Lubiprostone Chemical Structure
CAS: 136790-76-6
產(chǎn)品質(zhì)控
Lubiprostone 相關(guān)產(chǎn)品
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|---|---|---|
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯離子通道的激活劑。一種胃腸藥，用于治療突發(fā)性慢性便秘。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Lubiprostone誘導(dǎo)T84單層細胞強大的分泌反應(yīng)。Lubiprostone誘導(dǎo)對EP4受體敏感的T84細胞的cAMP水平上升。[1] Lubiprostone誘導(dǎo)大鼠和人胃縱肌的收縮，這種作用被EP1受體拮抗劑抑制，但不被EP3或EP4受體拮抗劑抑制。在大鼠和人類結(jié)腸環(huán)形肌中，Lubiprostone也減少了電刺激，神經(jīng)收縮。[2] 與非選擇性激動劑分泌的PGE2（1 mM）相比，盡管較低的I（sc）反應(yīng)，Lubiprostone（1 mM）刺激TER在較高水平。Lubiprostone顯著降低粘膜到漿膜（3）H-標記的甘露醇的通量到對照組織中的水平，并恢復(fù)occludin的定位以緊密連接。[3] Lubiprostone引起T84細胞的I（SC）的最大升幅。Lubiprostone誘導(dǎo)碘外流的增加，是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84細胞中氯（-）分泌，通過環(huán)磷酸腺苷，蛋白激酶A ，并通過增加頂膜CFTR蛋白。[4] Lubiprostone，施加到小腸粘膜中，以8個濃度梯度，濃度范圍從1-3000納米，以濃度依賴性的方式喚起Isc的增加，EC50為42.5 nM。Lubiprostone施加到結(jié)腸的黏膜，以8個濃度梯度，濃度范圍從1-3000納米，以濃度依賴性的方式喚起Isc的增加，EC50為31.7 nM。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Lubiprostone誘導(dǎo)小鼠腸一氯化鎘（2）-insensitive分泌反應(yīng)，但不影響CFTR空小鼠引起腸道Cl（-）分泌。[1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01469819 | Completed | Chronic Idiopathic Constipation |
Texas Tech University Health Sciences Center El Paso|Takeda Pharmaceuticals North America Inc. |
June 2012 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT01324284 | Completed | Colorectal Carcinoma |
Asian Institute of Gastroenterology India |
March 2011 | Phase 3 |
| NCT00934479 | Completed | Other Constipation|Irritable Bowel Syndrome |
Mayo Clinic|Arizona State University|Takeda Pharmaceuticals North America Inc. |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01085643 | Completed | Constipation-predominant Irritable Bowel Syndrome |
Cedars-Sinai Medical Center|Takeda Pharmaceuticals North America Inc. |
March 2010 | Not Applicable |
| NCT00985569 | Withdrawn | Constipation |
Synergy Health Solutions |
November 2009 | -- |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 390.46 | 分子式 | C20H32F2O5 |
| CAS號 | 136790-76-6 | SDF | Download Lubiprostone SDF |
| Smiles | CCCCC(C1(CCC2C(O1)CC(=O)C2CCCCCCC(=O)O)O)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL (199.76 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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