| S1351 |
Ivermectin
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Ivermectin是一種chloride channel激活劑,用作廣譜抗寄生蟲(chóng)藥。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特異性正變構(gòu)效應(yīng)物。Ivermectin (MK-933) 是一種特異性的 Impα/β1 介導(dǎo)的核導(dǎo)入抑制劑,對(duì) HIV-1 和登革熱dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通過(guò)AKT/mTOR信號(hào)通路來(lái)誘導(dǎo)自噬,并誘導(dǎo)線(xiàn)粒體自噬。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7156
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
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Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
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| S1698 |
Torsemide
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Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一種吡啶磺酰脲類(lèi)型袢利尿劑,IC50為2.7±0.17 μM。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
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| S0454 |
Adjudin
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Adjudin (AF-2364) 是一種有效的男性避孕藥,也是一種有效的 Cl? channels 的阻滯劑。Adjudin 通過(guò)抑制 NF-κB p65核易位和DNA結(jié)合活性以及 ERK MAPK磷酸化而具有抗炎特性。 |
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Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
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| S1675 |
Lubiprostone
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Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯離子通道的激活劑。一種胃腸藥,用于治療突發(fā)性慢性便秘。 |
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| F1383 |
Phospho-IP3 Receptor (Ser1756) Antibody [E15A22]
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| E4665New |
NMD670
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NMD670 是同類(lèi)首創(chuàng)的骨骼肌特異性氯離子通道 (ClC-1) 小分子抑制劑,EC50 為 1.6 μM。它可改善神經(jīng)肌肉疾病中的肌肉無(wú)力和疲勞,并可作為重癥肌無(wú)力 (MG) 的潛在治療方法。 |
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| S8279 |
(±)-Shikonin
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(±)-Shikonin是一種 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特異的抑制劑。它是紫草的主要成分,紫草是一種中草藥,具有多種生物活性。在細(xì)胞熒光淬滅試驗(yàn)中,Shikonin也是TMEM16A氯離子通道的抑制劑。Shikonin 通過(guò)抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 發(fā)揮抗炎作用,并可通過(guò)抑制 proteasome 來(lái)阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信號(hào)途徑的激活。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
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Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
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| E7830 |
R(+)-Methylindazone
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R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是腎上皮氯通道的強(qiáng)效且特異性的 indanyloxyacetic 抑制劑,其通過(guò)損害線(xiàn)粒體鈣保留能力 (CRC) 加劇心肌梗死,導(dǎo)致線(xiàn)粒體通透性轉(zhuǎn)換孔 (mPTP) 開(kāi)放和缺血再灌注損傷期間細(xì)胞死亡增加。 |
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| S3264 |
Atractyloside potassium salt
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Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一種從 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果實(shí)中分離出的毒性二萜糖苷,是一種有效的、特異性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制劑。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心臟線(xiàn)粒體膜的 chloride channels。 |
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| S0125 |
CaCCinh-A01
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CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) 是一種 TMEM16A 的阻滯劑,其IC50值為 2.1 μM。CaCCinh-A01 也是一種 calcium-activated chloride channel (CaCC) 的抑制劑,其IC50值約為10 μM。 |
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| A2726 |
Anti-ANO1 / TMEM16A
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Anti-ANO1 / TMEM16A 是一種人源化單克隆抗體,可與人 TMEM16A 結(jié)合并調(diào)節(jié)其活性,具有潛在的抗腫瘤活性。分子量:146.8KD。 |
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| S4339 |
Meticrane
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Meticrane 是一種利尿劑,可抑制遠(yuǎn)曲小管中 reabsorption of?sodium?and?chloride?ions 的重吸收。Meticrane 可用于治療原發(fā)性高血壓。 |
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| S3807 |
Dehydroandrographolide
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Dehydroandrographolide, isolated from Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), is a novel TMEM16A inhibitor and possesses multiple pharmacological activities, including anti-inflammation, anti-cancer, anti-bacterial, anti-virus and anti-hepatitis activity. |
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| S6439 |
Talniflumate
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Talniflumate (MSI-1995)是一種抗炎藥,在治療囊胞性纖維癥、慢性阻塞性肺病和哮喘中被用作粘蛋白調(diào)節(jié)劑。Talniflumate 也是一種人鈣激活的氯離子通道(chloride channels)抑制劑。 |
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Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
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Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
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| S2955 |
NS1652
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NS1652是一種可逆的氯通道(chloride channel)阻滯劑,對(duì)人、小鼠紅細(xì)胞的氯離子電導(dǎo)(chloride conductance)有較強(qiáng)的抑制作用(IC50 = 1.6 μM),但對(duì)HEK293細(xì)胞的體積活化的陰離子電導(dǎo)(volume activated anion conductance, VRAC)抑制作用較弱(IC50 = 125 μM)。 |
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| S6470 |
Fluralaner
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Fluralaner (A1443, AH252723) 是一種口服的系統(tǒng)性的殺蟲(chóng)劑和殺螨劑。Fluralaner抑制 γ-aminobutyric acid (GABA)-gated chloride channels (GABAA receptors) 和 L-glutamate-gated chloride channels (GluCls)。 |
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| S1203 |
T16Ainh-A01
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T16Ainh-A01 是一種有效的、選擇性的 calcium-activated chloride channel (CaCC)/transmembrane protein 16A (TMEM16A, ANO1) 的抑制劑,IC50為1.8 μM。 |
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| S1698 |
Torsemide
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Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一種吡啶磺酰脲類(lèi)型袢利尿劑,IC50為2.7±0.17 μM。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
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| S0454 |
Adjudin
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Adjudin (AF-2364) 是一種有效的男性避孕藥,也是一種有效的 Cl? channels 的阻滯劑。Adjudin 通過(guò)抑制 NF-κB p65核易位和DNA結(jié)合活性以及 ERK MAPK磷酸化而具有抗炎特性。 |
- Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
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| E4665New |
NMD670
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NMD670 是同類(lèi)首創(chuàng)的骨骼肌特異性氯離子通道 (ClC-1) 小分子抑制劑,EC50 為 1.6 μM。它可改善神經(jīng)肌肉疾病中的肌肉無(wú)力和疲勞,并可作為重癥肌無(wú)力 (MG) 的潛在治療方法。 |
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| S8279 |
(±)-Shikonin
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(±)-Shikonin是一種 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特異的抑制劑。它是紫草的主要成分,紫草是一種中草藥,具有多種生物活性。在細(xì)胞熒光淬滅試驗(yàn)中,Shikonin也是TMEM16A氯離子通道的抑制劑。Shikonin 通過(guò)抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 發(fā)揮抗炎作用,并可通過(guò)抑制 proteasome 來(lái)阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信號(hào)途徑的激活。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
- Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
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| E7830 |
R(+)-Methylindazone
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R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是腎上皮氯通道的強(qiáng)效且特異性的 indanyloxyacetic 抑制劑,其通過(guò)損害線(xiàn)粒體鈣保留能力 (CRC) 加劇心肌梗死,導(dǎo)致線(xiàn)粒體通透性轉(zhuǎn)換孔 (mPTP) 開(kāi)放和缺血再灌注損傷期間細(xì)胞死亡增加。 |
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| S3264 |
Atractyloside potassium salt
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Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一種從 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果實(shí)中分離出的毒性二萜糖苷,是一種有效的、特異性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制劑。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心臟線(xiàn)粒體膜的 chloride channels。 |
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| S0125 |
CaCCinh-A01
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CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) 是一種 TMEM16A 的阻滯劑,其IC50值為 2.1 μM。CaCCinh-A01 也是一種 calcium-activated chloride channel (CaCC) 的抑制劑,其IC50值約為10 μM。 |
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| S4339 |
Meticrane
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Meticrane 是一種利尿劑,可抑制遠(yuǎn)曲小管中 reabsorption of?sodium?and?chloride?ions 的重吸收。Meticrane 可用于治療原發(fā)性高血壓。 |
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| S3807 |
Dehydroandrographolide
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Dehydroandrographolide, isolated from Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), is a novel TMEM16A inhibitor and possesses multiple pharmacological activities, including anti-inflammation, anti-cancer, anti-bacterial, anti-virus and anti-hepatitis activity. |
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| S6439 |
Talniflumate
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Talniflumate (MSI-1995)是一種抗炎藥,在治療囊胞性纖維癥、慢性阻塞性肺病和哮喘中被用作粘蛋白調(diào)節(jié)劑。Talniflumate 也是一種人鈣激活的氯離子通道(chloride channels)抑制劑。 |
- Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
- Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
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| S2955 |
NS1652
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NS1652是一種可逆的氯通道(chloride channel)阻滯劑,對(duì)人、小鼠紅細(xì)胞的氯離子電導(dǎo)(chloride conductance)有較強(qiáng)的抑制作用(IC50 = 1.6 μM),但對(duì)HEK293細(xì)胞的體積活化的陰離子電導(dǎo)(volume activated anion conductance, VRAC)抑制作用較弱(IC50 = 125 μM)。 |
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| S6470 |
Fluralaner
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Fluralaner (A1443, AH252723) 是一種口服的系統(tǒng)性的殺蟲(chóng)劑和殺螨劑。Fluralaner抑制 γ-aminobutyric acid (GABA)-gated chloride channels (GABAA receptors) 和 L-glutamate-gated chloride channels (GluCls)。 |
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| S1203 |
T16Ainh-A01
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T16Ainh-A01 是一種有效的、選擇性的 calcium-activated chloride channel (CaCC)/transmembrane protein 16A (TMEM16A, ANO1) 的抑制劑,IC50為1.8 μM。 |
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