Miconazole Nitrate

別名: NSC 169434 Nitrate 中文名稱：硝酸咪康唑

目錄號：S1956 Purity: 99.86%

Miconazole (NSC 169434) Nitrate是一種咪唑類抗真菌劑，外用或靜脈輸液。

Miconazole Nitrate Chemical Structure

CAS: 22832-87-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1068.46	現(xiàn)貨
50mg	783.36	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

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生物活性

產(chǎn)品描述	Miconazole (NSC 169434) Nitrate是一種咪唑類抗真菌劑，外用或靜脈輸液。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Miconazole先于ROS誘導(dǎo)誘導(dǎo)肌動蛋白細(xì)胞骨架的變化，增加燈絲的穩(wěn)定性。^[1] 在萊迪希和腎上腺細(xì)胞中，Miconazole通過抑制17alpha-hydroxylase/17,20-lyase (P450c17) 酶的活性擾亂類固醇生成，從而減少孕酮轉(zhuǎn)化為雄烯二酮。在MA-10細(xì)胞中，Miconazole以劑量和時間依賴的方式可逆地抑制(Bu)(2)cAMP-刺激的孕激素的生產(chǎn)，而不影響總蛋白合成或細(xì)胞色素P450（SCC）和3β的羥基類固醇脫氫酶（3β的-HSD）酶表達(dá)或活性。^[2] Miconazole干擾真菌和細(xì)菌的脂質(zhì)膜的合成，因為它抑制麥角固醇的合成，這導(dǎo)致有毒甲基固醇中間體在膜中的積累，隨后阻斷真菌細(xì)胞生長。^[3] 在Saccharomyces cerevisiae中，Miconazole在誘導(dǎo)活性氧之前誘導(dǎo)肌動蛋白骨架的穩(wěn)定，指向活動的輔助模式。^[4] Miconazole釋放thapsigargin (TG)敏感性ER池WEHI7.2細(xì)胞的鈣離子。Miconazole誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，基于形態(tài)學(xué)和生化標(biāo)準(zhǔn)以及Bcl-2致癌基因的抑制。Miconazole誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)Ca（2+）的變化是為Bcl-2的過表達(dá)抑制的。在糖皮質(zhì)激素敏感和耐藥人類T細(xì)胞白血病系CEM-C7和CEM-C1，正常胸腺細(xì)胞和正常淋巴細(xì)胞中，Miconazole除了誘導(dǎo)WEHI7.2細(xì)胞中的細(xì)胞死亡還誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00668538	Completed	Healthy	University of Southern Denmark\|Odense University Hospital	April 2008	Not Applicable
NCT00390780	Completed	HIV Infections	Valerio Therapeutics	July 2006	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17553796/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11282276/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19085068/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783660/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17180102/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17553796/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11282276/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19085068/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783660/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17180102/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	479.14	分子式	C₁₈H₁₄Cl₄N₂O.HNO₃
CAS號	22832-87-7	SDF	Download Miconazole Nitrate SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (200.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.08 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.44mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.25mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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