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Mubritinib (TAK 165)
中文名稱：木利替尼
Mubritinib (TAK 165)是一種有效的HER2/ErbB2抑制劑，在BT-474細胞中IC50為6 nM；而在BT-474細胞系中對EGFR，F(xiàn)GFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk沒有抑制作用。
Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure
CAS: 366017-09-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Mubritinib (TAK 165)相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | CP-724714 Sapitinib (AZD8931) AC480 (BMS-599626) Tyrphostin AG 879 HER2-Inhibitor-1 TAS0728 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Mubritinib (TAK 165)是一種有效的HER2/ErbB2抑制劑，在BT-474細胞中IC50為6 nM；而在BT-474細胞系中對EGFR，F(xiàn)GFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk沒有抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Mubritinib 有效抑制人表皮生長因子受體2(HER2/erbB2)，IC50為 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk時，選擇性高4000多倍。Mubritinib濃度低至0.1 μM時，作用于攜帶高水平HER2的細胞系BT474時，也顯著抑制 HER2磷酸化,導致PI3K-Akt和MAPK通路的下調(diào)。Mubritinib不僅作用于過表達ErbB2的腫瘤細胞系BT474時，具有高效抗增殖效果，IC50為5 nM，而且作用于每周表達HER2的細胞系，也具有顯著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24細胞時，IC50 分別為53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表達HER2的PC-3細胞時，沒有抑制活性，IC50為4.62 μM,作用于過表達EGFR的HT1376和ACHN 細胞系時，也無抑制活性，IC50>25 μM。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | HER2/erbB2酪氨酸激酶活性抑制實驗 | |||
| BT-474 細胞接種在24孔板上，過夜培養(yǎng)。加入不同濃度Mubritinib。溫育2小時后,收集細胞，直接加到SDS樣本緩沖液 (200 μL)中。含等量全部細胞抽提物的等分樣在7.5%到15%梯度SDS–PAGE上跑電泳。之后，蛋白轉(zhuǎn)移到PVDF膜上，使用相關的一抗進行western blot分析。通過增強化學發(fā)光（ECL）檢測方法完成蛋白檢測。通過LAS-1000及 lumino-圖像分析儀測量HER2/erbB2酪氨酸磷酸化的程度。通過反應的最小二乘線性回歸，使用SAS軟件，獲得劑量-反應曲線，然后根據(jù)劑量-反應曲線計算抑制HER2/erbB2磷酸化程度為50% (IC50)時的Mubritinib濃度。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | BT474, HT1376, UMUC-3, T24, ACHN, DU-145, PC-3, LN-REC4,和LNCaP細胞 | ||
| 濃度 | 溶于 DMSO, 終濃度為~50 mM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞接種在6孔板上，培養(yǎng)過夜。然后加入不同濃度Mubritinib，持續(xù)處理細胞72小時。溫育期結(jié)束后，計數(shù)細胞數(shù)，測量抗增殖活性。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | pERK / ERK / pAKT / AKT / p-STAT3 / STAT3 / pHER2 / HER2 c-myc / p21 / p27 |
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25407459 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25407459 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Mubritinib顯著抑制LN-REC4移植瘤，實驗組/對照組腫瘤體積比為26.5%。雖然在體外Mubritinib對 UMUC-3和 ACHN 細胞抑制無效 (IC50s 分別為1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 劑量每天口服給藥處理，則顯著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生長，實驗組/對照組腫瘤體積比分別為22.9%和 26%，而按20 mg/kg劑量處理UMUC-3腫瘤，對腫瘤生長沒有作用效果。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 皮下移植 UMUC-3, LN-REC4 或ACHN細胞的無胸腺裸鼠(BALB/c nu/nμ)和 SCID小鼠 (C.B.-17 Scid/Scid) |
| Dosages | 10或20 mg/kg/day | |
| Administration | 口服處理，每天兩次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00034281 | Completed | Breast Neoplasm|Pancreatic Neoplasm|Lung Neoplasm|Ovarian Neoplasm|Renal Neoplasm |
Takeda |
June 2002 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 468.47 | 分子式 | C25H23F3N4O2 |
| CAS號 | 366017-09-6 | SDF | Download Mubritinib (TAK 165) SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1CCCCN2C=CN=N2)OCC3=COC(=N3)C=CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (27.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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