Plinabulin

別名: NPI-2358 中文名稱：普那布林

目錄號(hào)：S1176 Purity: 99.4%

Plinabulin是一種vascular disrupting agents(VDA)（血管阻斷劑），作用于腫瘤細(xì)胞，影響微管蛋白解聚，IC50為9.8~18 nM。Phase 1/2。

Plinabulin Chemical Structure

CAS: 714272-27-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
5mg	1377.32	現(xiàn)貨
10mg	2632.44	現(xiàn)貨
50mg	7962.66	現(xiàn)貨
200mg	16298.1	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.4%

99.4

Plinabulin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Vadimezan (DMXAA)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號(hào)通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Plinabulin是一種vascular disrupting agents(VDA)（血管阻斷劑），作用于腫瘤細(xì)胞，影響微管蛋白解聚，IC50為9.8~18 nM。Phase 1/2。

特性

NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。

靶點(diǎn)

Tubulin ^[1]

9.8 nM-18 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NPI-2358結(jié)合到tubulin的秋水仙素結(jié)合位點(diǎn)，有效抑制過量表達(dá)Pgp的人類腫瘤細(xì)胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50為9.8到18 nM。NPI-2358濃度為20 nM作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞能快速誘導(dǎo)tubulin解聚，且透過單細(xì)胞層。^[1] NPI-2358作用于MM細(xì)胞，使MM細(xì)胞停在有絲分裂早期，而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及內(nèi)皮細(xì)胞和MM細(xì)胞的遷移，使腫瘤脈管系統(tǒng)功能失常。NPI-2358可誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，不影響其他正常單核細(xì)胞的活力。NPI-2358誘導(dǎo)有絲分裂停滯或 MM 細(xì)胞死亡，但是阻斷JNK通路可使這種誘導(dǎo)作用失活。^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
	濃度	2 pM 到20 μM
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	粘附細(xì)胞接種在96孔板上，37°C下粘附24小時(shí)。加入NPI-2358，同一天在96孔板上接種HL-60和HL-60/MX2細(xì)胞。加入連續(xù)稀釋的NPI-2358，濃度為2 pM到20 µM。用終濃度為0.25% (v/v) DMSO處理細(xì)胞，作為對(duì)照。使用熒光計(jì)測(cè)量resazurin的降低量，48小時(shí)后測(cè)定細(xì)胞活力。計(jì)算IC50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于攜帶人漿細(xì)胞移植瘤的鼠，抑制腫瘤生長。^[2] NPI-2358 誘導(dǎo)腫瘤灌注降低，存在時(shí)間和劑量依賴性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H腫瘤效果更好，輻射處理可以增強(qiáng)兩種腫瘤的抗癌活性。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	CDF1鼠或C3H/Hej鼠
	Dosages	15 mg/kg
	Administration	按0.02 mL/g劑量腹腔注射到CDF1鼠內(nèi)，按0.01 mL/g 劑量皮下注射到C3H/Hej鼠內(nèi)。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02846792	Terminated	ALK Gene Translocation\|EGFR Activating Mutation\|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma\|ROS1 Gene Translocation\|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7\|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7	University of Washington\|National Cancer Institute (NCI)	June 14 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT00630110	Completed	Cancer	Nereus Pharmaceuticals Inc.	February 2008	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317287/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454451/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21815749/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317287/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454451/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21815749/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	336.39	分子式	C₁₉H₂₀N₄O₂
CAS號(hào)	714272-27-2	SDF	Download Plinabulin SDF
Smiles	CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (160.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.350mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL67mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.410mg/ml (1.22mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):