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Naftopidil
別名: KT-611 中文名稱：萘哌地爾
Naftopidil (KT-611) 是選擇性α1-腎上腺素能受體拮抗劑，或α受體抑制劑，Ki為58.3 nM。
Naftopidil Chemical Structure
CAS: 57149-07-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.70%
99.70
Naftopidil 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Naftopidil (KT-611) 是選擇性α1-腎上腺素能受體拮抗劑，或α受體抑制劑，Ki為58.3 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Naftopidil對alpha1d腎上腺素受體有比alpha1a和alpha1b腎上腺素受體亞型有更高的親和力，分別達3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人前列腺癌細胞系中，Naftopidil有生長抑制效果。在PC-3細胞中，Naftopidil誘導(dǎo)p21基因（CIP1），但不是p27蛋白（kip1）。[2] 在所有檢測的惡性間皮瘤細胞中，Naftopidil誘導(dǎo)凋亡，prazosin，一個α1腎上腺素受體阻斷劑，產(chǎn)生類似的效果。Naftopidil誘導(dǎo)的細胞活力降低為GF109203X所抑制，而prazosin誘導(dǎo)的細胞活力影響較小。[3] Naftopidil，α1腎上腺素受體拮抗劑，產(chǎn)生濃度依賴性抑制膠原誘導(dǎo)的Ca2 +動員，40 mM?Naftopidil導(dǎo)致最大抑制（22.9％）。Naftopidil也以濃度依賴的方式抑制腎上腺素誘導(dǎo)的[Ca2+]濃度上升（30 mM?doxazosin），血小板聚集的抑制顯著也正在生產(chǎn)。[4] Naftopidil（0.3，1和3 μM）濃度依賴性抑制5-HT誘導(dǎo)的膀胱收縮。Naftopidil同時抑制5-HT（2A）和5-HT（2）受體激動劑誘導(dǎo)的膀胱收縮。Naftopidil結(jié)合人5-HT（2A）和5-HT（2B）受體，pKi值分別為6.55和7.82。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 與在麻醉狗模型平均血壓相比，Naftopidil選擇性地抑制phenylephrine誘導(dǎo)的前列腺的壓力的增加。[1] 在大鼠中，Naftopidil通過阻斷5-HT(2A)和5-HT(2B)受體來抑制5-HT誘導(dǎo)的膀胱收縮。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00967772 | Completed | Healthy |
Dong-A ST Co. Ltd. |
September 2009 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 392.49 | 分子式 | C24H28N2O3 |
| CAS號 | 57149-07-2 | SDF | Download Naftopidil SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (43.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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