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    • Naproxen Sodium

      別名: RS-3650 中文名稱:萘普生鈉

      Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑,作用于COX-1COX-2時(shí),IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。

      Naproxen Sodium Chemical Structure

      Naproxen Sodium Chemical Structure

      CAS: 26159-34-2

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S162602 Water]50 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.99%
      99.99

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑,作用于COX-1COX-2時(shí),IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。
      特性 Naproxen作用于完整細(xì)胞,抑制 COX-1時(shí)的選擇性和抑制 COX-2差不多。
      靶點(diǎn)
      COX-2 [1] COX-1 [1]
      5.2 μM 8.7 μM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Naproxen作用于完整細(xì)胞,抑制COX-1和 COX-2效果差不多,IC50分別為2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。[1] 在體外,Naproxen作用于大鼠和人類,降低LPS誘導(dǎo)的PGE2和TXB2產(chǎn)量,抑制PGE2 時(shí),IC50分別為30.7 μM和79.5 μM,抑制TXB2時(shí),IC50 分別為72.4 μM 和48.3 μM。[2] Naproxen抑制人血小板TXB2產(chǎn)量和LPS誘導(dǎo)的人單核細(xì)胞TXB2 產(chǎn)量,IC50分別為5.7和6.4, 也稍微選擇性抑制組成型和誘導(dǎo)型COX-2,作用于COX-1的IC50值與作用于COX-2 的IC50值之比為6.3。[3] 只有高濃度Naproxen作用于HCA-7結(jié)腸癌細(xì)胞48小時(shí),能顯著誘導(dǎo)凋亡,IC50為1.45 mM。[4]
      激酶實(shí)驗(yàn) 測(cè)定完整細(xì)胞中COX-1和COX-2活性
      為了測(cè)定COX-1和COX-2抑制效果, 分別用Naproxen(0.1 ng/mL到1 mg/mL)處理牛主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞(BAEC)30分鐘,及用1 μg/mL Endotoxin處理培養(yǎng)的J774.2巨噬細(xì)胞12小時(shí),誘導(dǎo)產(chǎn)生COX-2,隨后用 Naproxen (0.1 ng/mL到 1 mg/mL)處理30分鐘。加入30 μM花生四烯酸, 細(xì)胞在37oC下再溫育15分鐘。移除培養(yǎng)基,通過(guò)放射性免疫測(cè)定而測(cè)定 6-keto-PGF1α, PGE2, 凝血氧烷B2, 或PGF2α 的形成,用于測(cè)量IC50作用于COX-1 和COX-2的IC50值。
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類結(jié)腸癌HCA-7細(xì)胞系
      濃度 溶于培養(yǎng)基中,終濃度為20 mM 左右
      孵育時(shí)間 24和48小時(shí)
      方法 用Naproxen分別處理細(xì)胞24和48小時(shí)。溫育末期,通過(guò)胰蛋白酶化 作用獲得細(xì)胞,用臺(tái)酚藍(lán)溶液(0.04% wt/vol) 染色,然后在Neubauer計(jì)數(shù)室中計(jì)數(shù),用于測(cè)定細(xì)胞活力。
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在體內(nèi),Naproxen處理大鼠,降低LPS誘導(dǎo)的PGE2和TXB2產(chǎn)量,IC50分別為12.8 μM和5.9 μM,說(shuō)明Naproxen 是非選擇性COX抑制劑。[2] Naproxen作用于患Carrageenan誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎的痛覺(jué)缺失大鼠模型,IC50為27 μM,作用于酵母性發(fā)熱大鼠,IC50為40 μM,抑制PGE2和TXB2時(shí),IC50分別為13 μM和5 μM。[5]
      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
      Dosages 2.5,10或25 mg/kg
      Administration 靜脈注射或腹腔注射
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT05900336 Recruiting
      Dysmenorrhea|Menstrual Pain|Non-steroidal Anti-inflammatory Drug
      Mclean Hospital|United States Department of Defense|NorthShore University HealthSystem
      March 25 2024 Phase 4
      NCT05844995 Completed
      Orthodontic Pain
      Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)|Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide
      September 13 2023 Phase 1
      NCT05411718 Recruiting
      T Cells|Colorectal Cancer|Lynch Syndrome
      M.D. Anderson Cancer Center|National Institutes of Health (NIH)|National Cancer Institute (NCI)
      March 21 2023 Phase 2
      NCT05026320 Completed
      Soft Tissue Injury
      Bayer|Deutsche Sporthochschule K?ln
      August 8 2021 Phase 2
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265610/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16682968/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7583521/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18033773/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21347567/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 252.24 分子式

      C14H13NaO3

      CAS號(hào) 26159-34-2 SDF Download Naproxen Sodium SDF
      Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC)C(=O)[O-].[Na+]
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Water : 50 mg/mL (198.22 mM)

      DMSO : 10 mg/mL ( (39.64 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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