Nepafenac

別名: AHR 9434, AL 6515 中文名稱：奈帕芬胺

目錄號(hào)：S1255 Purity: 99.95%

Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一種非甾體抗炎藥劑。

Nepafenac Chemical Structure

CAS: 78281-72-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	647.01	現(xiàn)貨
25mg	1040.13	現(xiàn)貨
100mg	2855.59	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Nepafenac相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	NS-398 (NS398) Lumiracoxib Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Bufexamac Pranoprofen Nimesulide Tolfenamic Acid Ginsenoside Rd (-)-Epicatechin gallate Oroxin B Salicin SC-560 Triflusal Rutaecarpine Niflumic acid Phenacetin Fenbufen Etoricoxib 3-Carene (+)-Catechin hydrate 4-Hydroxyphenylpyruvic acid Licofelone (ML3000)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一種非甾體抗炎藥劑。

靶點(diǎn)

COX1 ^[1]

COX2 ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Nepafenac顯示顯著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。^[1] Nepafenac顯示疲軟的COX-1的抑制活性，IC50為64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫狀體（85-95％）和視網(wǎng)膜/脈絡(luò)膜（55％）中的合成。^[2] Nepafenac（0.5％）導(dǎo)致視網(wǎng)膜水腫減少65％，這是與62％的血 - 視網(wǎng)膜屏障崩潰的抑制相關(guān)。Nepafenac（0.5％）顯著抑制（46％）血 - 視網(wǎng)膜屏障破壞，伴隨PGE2的合成（96％）的幾乎完全抑制。^[3] 在胰島素不足型糖尿病大鼠的視網(wǎng)膜微血管內(nèi)，Nepafenac顯著抑制視網(wǎng)膜前列腺素E（2），超氧化物，環(huán)氧合酶2，和白細(xì)胞停滯，并不影響血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac顯著抑制轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的dUTP缺口末端標(biāo)記陽性毛細(xì)管細(xì)胞，無細(xì)胞的毛細(xì)血管，和周細(xì)胞的數(shù)目。^[4] 在小鼠中，和對(duì)照組相比，Nepafenac導(dǎo)致顯著減少的脈絡(luò)膜新生血管和缺血引起視網(wǎng)膜新生血管。Nepafenac也減弱缺血誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜的VEGF mRNA表達(dá)的增加。^[5] 在眼和轉(zhuǎn)移性動(dòng)物模型中，Nepafenac延遲惡性腫瘤的進(jìn)展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的減少。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02821390	Completed	Pain	University Hospital of Patras	June 2016	Not Applicable
NCT02752646	Completed	Cataract	MDbackline LLC\|Alcon Research	April 2016	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850857/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850857/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14635785/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259381/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12506103/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17434930/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850857/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850857/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14635785/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259381/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12506103/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17434930/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	254.28	分子式	C₁₅H₁₄N₂O₂
CAS號(hào)	78281-72-8	SDF	Download Nepafenac SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=CC(=C2N)CC(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (15.73 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (15.73 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (196.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nepafenac

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相關(guān)信號(hào)通路圖

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