Nicorandil

別名: SG-75 中文名稱：尼可地爾

目錄號：S1971 Purity: 99.92%

Nicorandil (SG-75) 是一種potassium channel激活劑，并且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。

Nicorandil Chemical Structure

CAS: 65141-46-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1064.42	現(xiàn)貨
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

Nicorandil相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Ca2+-dependent K+ channel	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Nicorandil (SG-75) 是一種potassium channel激活劑，并且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。

靶點

Potassium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Nicorandil (100 mM)增加黃素蛋白氧化，但是不影響膜電流，高于10倍的濃度下恢復(fù)mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中，Nicorandil降低細(xì)胞死亡率，該心肌保護(hù)作用被mitoK(ATP)通道阻斷劑5-羥基癸酸阻止，但是不會被surfaceK(ATP)通道阻斷劑HMR1098影響。^[1] Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL陽性，細(xì)胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和線粒體內(nèi)膜電位(Delta(Psi)(m))的損耗。通過熒光激活細(xì)胞分選儀對熒光Delta(Psi)(m)-指示劑，四甲基若丹明乙酯(TMRE)著色的細(xì)胞分析表明，Nicorandil以濃度依賴的方式防止Delta(Psi)(m)去極化(EC(50)大約40 mM，飽和度為100 mM)。^[2]在兩個轉(zhuǎn)染的細(xì)胞中，Nicorandil激活微弱的內(nèi)向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T細(xì)胞中，Nicorandil優(yōu)先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。^[3] Nicorandil (100 mM)顯著抑制TUNEL陽性核的細(xì)胞數(shù)量，并增加20 mM H2O2誘導(dǎo)的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil濃度依賴性防止防止H2O2誘導(dǎo)的DeltaPsim損失。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)結(jié)合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天顯著防止改變，并使酶活性恢復(fù)到接近正常大鼠的水平。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT02809456	Unknown status	Radiation Pneumonitis	Taipei Medical University WanFang Hospital	July 2016	Phase 2
NCT01396395	Completed	Stable Angina\|Coronary Disease	Merck KGaA Darmstadt Germany\|Merck Serono Co. Ltd. China	September 2011	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	211.17	分子式	C₈H₉N₃O₄
CAS號	65141-46-0	SDF	Download Nicorandil SDF
Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 42 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (161.0 mM)

Water : 21 mg/mL (99.44 mM)

DMSO : 42 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 42 mg/mL (198.89 mM)

Water : 17 mg/mL (80.5 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.1mg/ml (9.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL42mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):