TRAM-34

別名: Triarylmethane-34

目錄號：S1160 Purity: 99.98%

TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一種有效的，選擇性的中電導(dǎo)Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（鈣激活的K+通道）抑制劑，K_d為20 nM，比作用于其他離子通道選擇性高200到1500倍，且不抑制細胞色素P450。

TRAM-34 Chemical Structure

CAS: 289905-88-0

規(guī)格	價格	庫存
5mg	566.37	現(xiàn)貨
25mg	2191.45	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

TRAM-34相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Ca2+-dependent K+ channel	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ML133 HCl Sophocarpine Nicorandil Gliquidone PAP-1	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

TRAM-34具有與 Clotrimazole相似的療效，但是缺乏其毒副作用。

靶點

IKCa1 (KCa3.1) ^[1]

20 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	與Clotrimazole不同, TRAM-34 選擇性抑制IKCa1而不會阻斷細胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1轉(zhuǎn)染的COS-7細胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人類 T淋巴細胞和 T84細胞中的IKCa_d電流，K_d 分別為 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效，K_d分別為70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他離子通道，如 K_v, BKCa_d, SKCa_d, Na⁺, CRAC 和Cl^- 通道選擇性高200到1500倍。TRAM-34 顯著抑制anti-CD3 抗體或 PKC激活劑 PMA 和鈣離子載體離子霉素誘導(dǎo)的人類 T 淋巴細胞激活，IC50分別為295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不會抑制人類T淋巴細胞或一些細胞系的細胞活力。^[1] TRAM-34顯著抑制EGF誘導(dǎo)的IKCa1上調(diào)，和EGF刺激的 A7r5 增殖，IC50為8 nM。^[2] TRAM-34處理抑制人類子宮內(nèi)膜癌(EC)細胞增殖，且阻斷EC細胞周期，使其停在G0/G1期。^[3]TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道，導(dǎo)致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 細胞增殖受抑制，而不會導(dǎo)致凋亡，這種作用存在劑量依賴性，涉及p21^Cip1提高和細胞周期停滯在G1期。^[4]
激酶實驗	電生理學(xué)
激酶實驗	克隆人類IKCa1，然后在COS-7 細胞中表達。在膜片鉗技術(shù)的全細胞中研究細胞。保持電位為280 mV.內(nèi)部移液管溶液含: 145 mM K⁺ 天冬氨酸, 2 mM MgCl₂, 10 mM Hepes, 10 mM K₂EGTA, 和 8.5 mM CaCl₂ (1 μM 游離Ca²⁺), pH 7.2, 290-310 mOsm。為了降低 COS-7 細胞中氯離子通道的電流,使用 Na⁺ 天冬氨酸 Ringer 作為外部溶液: 160 mM Na⁺ 天冬氨酸/4.5 mM KCl/2 mM CaCl₂/1 mM MgCl₂/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm。每隔 10秒使用-120 mV 到 40 mV的200-ms電壓斜率誘導(dǎo) COS-7 細胞中的 IKCa 電流，且 -80 mV時TRAM-34降低的電導(dǎo)斜率用來衡量通道受抑制情況。
細胞實驗	細胞系	人類 T 淋巴細胞, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, 和 RBL-2H3
	濃度	溶于 DMSO, 終濃度為 ~10 μM
	孵育時間	48 小時
	方法	使用TRAM-34 處理細胞48小時。 48小時后通過抽吸 (懸浮細胞) 或胰蛋白酶消化 (粘附細胞)收集細胞, 離心,再懸浮在0.5 mL含 1 μg/mL 碘化丙啶(PI)的PBS中, 使用FACScan流式細胞儀測定紅色熒光。每個樣品中分析10⁴ 個細胞，通過測定PI攝取而測定死亡細胞百分數(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TRAM-34 按通道阻斷劑量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍處理小鼠7天，沒有毒性。^[1]TRAM-34 每天按 120 mg/kg劑量處理球囊導(dǎo)管損傷(BCI)的大鼠模型，顯著降低內(nèi)膜增殖，降低 ~40%。 ^[2] 與體外抑制 EC 細胞增殖的效果相一致，在體內(nèi)TRAM-34按 30 μM 處理減慢HEC-1-A腫瘤的進展。^[3]
動物實驗	Animal Models	Sprague-Dawley 大鼠
	Dosages	120 mg/kg/day
	Administration	皮下注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884437/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12939222/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17310992/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270724/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884437/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12939222/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17310992/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270724/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	344.84	分子式	C₂₂H₁₇ClN₂
CAS號	289905-88-0	SDF	Download TRAM-34 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

cyclohexane : 8 mg/mL (23.19 mM)

DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL ( (49.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (20.29 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.850mg/ml (2.46mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL17mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.850mg/ml (2.46mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 17mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):