PF-3716556

目錄號：S2222 Purity: 99.44%

PF-3716556是一種有效的，選擇性的P-CAB鉀離子競爭性酸抑制劑，在離子滲透和離子密集檢測中，抑制豬H⁺，K⁺-ATPase活性，抑制胃酸分泌，對Na⁺，K⁺-ATPas沒有作用活性，用于治療胃食管返流疾病。

PF-3716556 Chemical Structure

CAS: 928774-43-0

規(guī)格	價格	庫存
10mg	899.11	現(xiàn)貨
50mg	3845.51	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.44%

99.44

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

H+/K+-ATPase ^[1]

~6.5(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PF-03716556是一種有效的，選擇性耐酸泵拮抗劑，在離子滲透和離子密集檢測中，抑制豬的H⁺，K⁺-ATPase活性，pIC50分別是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于治療胃食管反流疾病。在體外實驗中，PF-03716556對H+，K+-ATPase具有高度選擇性，而對Na+，K+-ATPase沒有活性。PF-03716556對豬，犬和人類的酶沒有物種選擇性。PF-03716556的作用具有競爭性和可逆性。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠和狗動物模型中，PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有長效作用，單次劑量下具有30分鐘的最大作用效果，連續(xù)注射5天沒有明顯的耐藥信號。^[1]
動物實驗	Animal Models	大鼠
	Dosages	1–10毫克/千克; 1 毫升/千克
	Administration	靜脈注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

化學信息&溶解度

分子量	394.47	分子式	C₂₂H₂₆N₄O₃
CAS號	928774-43-0	SDF	Download PF-3716556 SDF
Smiles	CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (197.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (197.73 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (200.26 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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