Ritonavir

別名: ABT-538,A 84538, RTV 中文名稱：利托那韋

目錄號(hào)：S1185 Purity: 99.98%

Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制劑，用于治療HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，誘導(dǎo)Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可誘導(dǎo)凋亡。

Ritonavir Chemical Structure

CAS: 155213-67-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	991.74	現(xiàn)貨
10mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	1204.14	現(xiàn)貨
1g	6470.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Ritonavir相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIV-1 capsid HIV-1 caspid	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

CYP3A4 ^[1]

HIV ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ritonavir是一個(gè)強(qiáng)效的CYP3A4介導(dǎo)的睪丸6β-羥基化抑制劑，平均Ki為19 nM，也能抑制甲苯磺丁脲的羥基化，其IC50為4.2 μM。^[1] Ritonavir被發(fā)現(xiàn)是一個(gè)有效的CYP3A介導(dǎo)的生物轉(zhuǎn)化的抑制劑（硝苯地平氧化，IC50為0.07 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羥基化，IC50為2 mM；terfenadine羥基化，IC50為0.14 mM）。Ritonavir也會(huì)抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介導(dǎo)的反應(yīng)。^[2] Ritonavir會(huì)增加未感染人類PBMC培養(yǎng)物的細(xì)胞的活性。在未感染人類PBMC的培養(yǎng)物中，Ritonavir顯著降低PBMCs對與低水平caspase-1表達(dá)相關(guān)的細(xì)胞凋亡的敏感性，減少膜聯(lián)蛋白著色，并降低caspase-3的活性。Ritonavir在無毒濃度下，時(shí)間和劑量依賴性抑制PBMCs和單核細(xì)胞生產(chǎn)的腫瘤壞死因子（TNF）的誘導(dǎo)。^[3] Ritonavir抑制p-糖蛋白介導(dǎo)的saquinavir的溶出，其IC50 為0.2 μM，表現(xiàn)出Ritonavir對p-糖蛋白的高親和力。^[4] Ritonavir有效抑制人類肝微粒體ABT-378的代謝，Ki 為13 nM。Ritonavir與ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)結(jié)合能夠抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM)，雖然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。^[5]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Ritonavir是一個(gè)強(qiáng)效的CYP3A4介導(dǎo)的睪丸6β-羥基化抑制劑，平均Ki為19 nM，也能抑制甲苯磺丁脲的羥基化，其IC50為4.2 μM。^[1]

Ritonavir被發(fā)現(xiàn)是一個(gè)有效的CYP3A介導(dǎo)的生物轉(zhuǎn)化的抑制劑（硝苯地平氧化，IC50為0.07 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羥基化，IC50為2 mM；terfenadine羥基化，IC50為0.14 mM）。Ritonavir也會(huì)抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介導(dǎo)的反應(yīng)。^[2]

Ritonavir會(huì)增加未感染人類PBMC培養(yǎng)物的細(xì)胞的活性。在未感染人類PBMC的培養(yǎng)物中，Ritonavir顯著降低PBMCs對與低水平caspase-1表達(dá)相關(guān)的細(xì)胞凋亡的敏感性，減少膜聯(lián)蛋白著色，并降低caspase-3的活性。Ritonavir在無毒濃度下，時(shí)間和劑量依賴性抑制PBMCs和單核細(xì)胞生產(chǎn)的腫瘤壞死因子（TNF）的誘導(dǎo)。^[3]

Ritonavir抑制p-糖蛋白介導(dǎo)的saquinavir的溶出，其IC50 為0.2 μM，表現(xiàn)出Ritonavir對p-糖蛋白的高親和力。^[4]

Ritonavir有效抑制人類肝微粒體ABT-378的代謝，Ki 為13 nM。Ritonavir與ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)結(jié)合能夠抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM)，雖然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06397144	Not yet recruiting	Biological Availability\|Healthy Participants	Pfizer	February 14 2025	Phase 1
NCT06139796	Not yet recruiting	HIV Infections	PENTA Foundation\|AMS-PHPT Research Collaboration\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya\|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer\|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)\|Baylor College of Medicine	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05953545	Not yet recruiting	Chronic Hepatitis Delta	National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT06291831	Active not recruiting	COVID-19	Pfizer	March 13 2024	--
NCT06085924	Recruiting	COVID-19	Pfizer	November 14 2023	--
NCT06016556	Completed	Covid-19	Pfizer	October 17 2023	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	720.94	分子式	C₃₇H₄₈N₆O₅S₂
CAS號(hào)	155213-67-5	SDF	Download Ritonavir SDF
Smiles	CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (138.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (138.7 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (138.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (4.16 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (138.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (138.7 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (41.61mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲(chǔ)備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ritonavir

產(chǎn)品質(zhì)控

Ritonavir相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

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