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Saxagliptin (BMS-477118)
別名: Onglyza,BMS-477118 中文名稱：沙格列汀
Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的，可逆的DPP4抑制劑，IC50為26 nM。
Saxagliptin (BMS-477118) Chemical Structure
CAS: 361442-04-8
產品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Saxagliptin (BMS-477118)相關產品
| 相關靶點 | DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | Talabostat (PT-100) Omarigliptin (MK-3102) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Caco-2 cells | Function assay | Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.6 nM | |||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產品描述 | Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的，可逆的DPP4抑制劑，IC50為26 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Saxagliptin抑制DPP4的抑制常數(shù)Ki為1.3 nM，比Ki分別為13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (兩個其他DPP4抑制劑)有效10倍。此外，Saxagliptin對DPP4比對DPP8或DPP9酶(分別為400-和75- 倍)具有更高的特異性。Saxagliptin的活性代謝物的效力比Saxagliptin低2倍。與一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin對DPP4的選擇性分別是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比，Saxagliptin和其活性代謝物對DPP4的抑制均具有較高選擇性(>4000倍)。[2] Saxagliptin減少腸降血糖激素胰高血糖素樣多肽-1的降解，從而增強其作用，并且與改善的β細胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相關。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在Zuckerfa/fa大鼠體內，Saxagliptin對血糖波動的最大響應與血漿DPP4抑制相關，與對照組相比，抑制率大約為60%，在更高抑制百分比下，沒有額外的抗高血糖作用。與對照組相比，Saxagliptin(0.13-1.3 mg/kg)在ob/ob小鼠體內能夠高效誘發(fā)顯著的葡萄糖清除率劑量依賴性增加，oGTT 15分鐘后，Saxagliptin顯著地劑量依賴性提高血漿胰島素，同時葡萄糖清除曲線在oGTT 60分鐘后得到改善。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性13?14 周大的ob/ob小鼠 |
| Dosages | 10 μmol/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04445714 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
AstraZeneca |
April 7 2021 | Phase 4 |
| NCT04521049 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Beni-Suef University |
March 1 2019 | Phase 4 |
| NCT03199053 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
AstraZeneca |
October 11 2017 | Phase 3 |
| NCT02462369 | Unknown status | Microalbuminuria|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR |
The Second Hospital of Nanjing Medical University |
June 2015 | Phase 4 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 315.41 | 分子式 | C18H25N3O2 |
| CAS號 | 361442-04-8 | SDF | Download Saxagliptin (BMS-477118) SDF |
| Smiles | C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 63 mg/mL (199.74 mM) Ethanol : 63 mg/mL (199.74 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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