DPP

亞型特異性產(chǎn)品

DPP產(chǎn)品

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目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻引用	實驗數(shù)據(jù)
S5079	Sitagliptin	Sitagliptin (MK-0431) 是一種具有口服的、具有高度選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為18 nM。它被用于治療2型糖尿病。	Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Sci Rep, 2025, 15(1):30226
S3033	Vildagliptin	Vildagliptin抑制DPP?4，IC50為2.3 nM。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760 J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933 Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002	Sitagliptin phosphate monohydrate	Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一種有效的、選擇性的DPP-4口服抑制劑，在Caco-2細(xì)胞提取物種IC50為19 nM。	Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581 Front Oncol, 2021, 11:704024
S1540	Saxagliptin (BMS-477118)	Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的，可逆的DPP4抑制劑，IC50為26 nM。	Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233 Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673 J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
S8455	Talabostat (PT-100)	Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制劑，對DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分別為<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗腫瘤和刺激造血作用的活性。	Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237 J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040 Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
S8565	Omarigliptin (MK-3102)	Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。	NYMC Student Theses and Dissertations, 2023, Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9 Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868	Alogliptin (SYR-322) benzoate	Alogliptin (SYR-322) benzoate是一種有效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9選擇性高10000倍以上。	Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365	Alogliptin	Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9.	Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
S4697	Saxagliptin hydrate	Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的、可逆的DPP4抑制劑，其IC50為26 nM。	Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
F1035	DPP4 Antibody [M1B19]	DPP4,DPP4/CD26
E3049	Lobeliae Chinensis Extract	Lobeliae Chinensis Extract是從半邊蓮Lobeliae Chinensis中提取的，是一種廣泛用于治療糖尿病的中草藥，被發(fā)現(xiàn)具有抑制DPP4的降糖機制。
E4814	Teneligliptin Hydrobromide Hydrate	Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一種強效、競爭性且持久的 DPP-4 抑制劑。它競爭性抑制 rhDPP-4、人血漿和大鼠血漿，IC50 值分別為 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介導(dǎo)的線粒體功能障礙，可用于治療 2 型糖尿病。
E1188	Brensocatib	Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一種口服、選擇性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制劑。它可降低支氣管擴張患者中所有主要中性粒細(xì)胞絲氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性，包括中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和組織蛋白酶 G (CatG)。	Nat Commun, 2024, 15(1):6519
E4804	Sitagliptin phosphate	Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的強效抑制劑，在 Caco-2 細(xì)胞提取物中的 IC50 值為 19 nM。
S9631	Puromycin aminonucleoside	Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分，是 dipeptidyl-peptidase II 和 cytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制劑，會在系膜細(xì)胞(MCs)中誘導(dǎo)凋亡，并伴有細(xì)胞活力下降和炎癥反應(yīng)增強。Puromycin aminonucleoside 可用于誘導(dǎo)腎病動物模型。	PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549 bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603 mBio, 2024, 15(12):e0194524
S5909	Anagliptin	Anagliptin是具有口服活性和高選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為3.3 nM。它通過抑制對NF-κB的激活，發(fā)揮對巨噬細(xì)胞、脂肪細(xì)胞和小鼠肝臟的抗炎活性。
E4916	Bestatin hydrochloride	Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N 和 腦啡肽酶 的抑制劑，可提高血管緊張素 II 和血管緊張素 III 的水平。它還可作為豬 DPP-IV 的非競爭性抑制劑 (α>1)，Ki 值為 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低細(xì)胞活力并增加體外 DNA 碎片化。它可用于治療痤瘡、牛皮癬和瘢痕疙瘩等皮膚病。
A2517	Begelomab (Anti-DPP4 / CD26)	Begelomab (Anti-DPP4 / CD26) 是一種針對 DPP-4/CD26 的單克隆抗體。 Begelomab可用于嚴(yán)重難治性特發(fā)性炎癥性肌病的研究。分子量：145.5KD。
S7513	Trelagliptin	Trelagliptin (SYR-472)是一種有效的、口服活性和高選擇性的二肽基肽酶-4（Dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制劑，IC50為4 nM，可改善體內(nèi)血糖控制，可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。
E6005	Saxagliptin hydrochloride	Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一種強效、選擇性、可逆性、競爭性、口服活性的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。它對 DPP-4 的選擇性抑制比對 DPP-8 的選擇性抑制高 400-950 倍。Saxagliptin hydrochloride 用于 2 型糖尿病的研究。
S4636	Teneligliptin hydrobromide	Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一種新型的、有效的、長效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制劑。在體外，teneligliptin競爭性地抑制人血漿、大鼠血漿以及人源重組DPP4，IC50約為1 nM。
S5063	Trelagliptin succinate	Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制劑，被用作新型長效藥物，用于2型糖尿病的治療。
E6608New	HSK31858	HSK31858 是一種可逆的 DPP-1 抑制劑。它能促進中性粒細(xì)胞炎癥的緩解，在降低成人支氣管擴張癥的急性發(fā)作頻率方面顯示出療效和安全性。
E0122	Gemigliptin	Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一種有效、選擇性和長效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制劑，Ki 為 7.25 nM。相比于各種蛋白酶和肽酶（包括 DPP-8、DPP-9 和成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAP)-α），Gemigliptin對 DPP-4 的選擇性至少高出 23,000 倍。
S5079	Sitagliptin	Sitagliptin (MK-0431) 是一種具有口服的、具有高度選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為18 nM。它被用于治療2型糖尿病。	Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Sci Rep, 2025, 15(1):30226
S3033	Vildagliptin	Vildagliptin抑制DPP?4，IC50為2.3 nM。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760 J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933 Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002	Sitagliptin phosphate monohydrate	Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一種有效的、選擇性的DPP-4口服抑制劑，在Caco-2細(xì)胞提取物種IC50為19 nM。	Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581 Front Oncol, 2021, 11:704024
S1540	Saxagliptin (BMS-477118)	Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的，可逆的DPP4抑制劑，IC50為26 nM。	Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233 Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673 J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
S8455	Talabostat (PT-100)	Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制劑，對DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分別為<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗腫瘤和刺激造血作用的活性。	Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237 J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040 Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
S8565	Omarigliptin (MK-3102)	Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。	NYMC Student Theses and Dissertations, 2023, Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9 Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868	Alogliptin (SYR-322) benzoate	Alogliptin (SYR-322) benzoate是一種有效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9選擇性高10000倍以上。	Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365	Alogliptin	Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9.	Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
S4697	Saxagliptin hydrate	Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的、可逆的DPP4抑制劑，其IC50為26 nM。	Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049	Lobeliae Chinensis Extract	Lobeliae Chinensis Extract是從半邊蓮Lobeliae Chinensis中提取的，是一種廣泛用于治療糖尿病的中草藥，被發(fā)現(xiàn)具有抑制DPP4的降糖機制。
E4814	Teneligliptin Hydrobromide Hydrate	Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一種強效、競爭性且持久的 DPP-4 抑制劑。它競爭性抑制 rhDPP-4、人血漿和大鼠血漿，IC50 值分別為 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介導(dǎo)的線粒體功能障礙，可用于治療 2 型糖尿病。
E1188	Brensocatib	Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一種口服、選擇性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制劑。它可降低支氣管擴張患者中所有主要中性粒細(xì)胞絲氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性，包括中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和組織蛋白酶 G (CatG)。	Nat Commun, 2024, 15(1):6519
E4804	Sitagliptin phosphate	Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的強效抑制劑，在 Caco-2 細(xì)胞提取物中的 IC50 值為 19 nM。
S9631	Puromycin aminonucleoside	Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分，是 dipeptidyl-peptidase II 和 cytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制劑，會在系膜細(xì)胞(MCs)中誘導(dǎo)凋亡，并伴有細(xì)胞活力下降和炎癥反應(yīng)增強。Puromycin aminonucleoside 可用于誘導(dǎo)腎病動物模型。	PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549 bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603 mBio, 2024, 15(12):e0194524
S5909	Anagliptin	Anagliptin是具有口服活性和高選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為3.3 nM。它通過抑制對NF-κB的激活，發(fā)揮對巨噬細(xì)胞、脂肪細(xì)胞和小鼠肝臟的抗炎活性。
E4916	Bestatin hydrochloride	Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N 和 腦啡肽酶 的抑制劑，可提高血管緊張素 II 和血管緊張素 III 的水平。它還可作為豬 DPP-IV 的非競爭性抑制劑 (α>1)，Ki 值為 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低細(xì)胞活力并增加體外 DNA 碎片化。它可用于治療痤瘡、牛皮癬和瘢痕疙瘩等皮膚病。
S7513	Trelagliptin	Trelagliptin (SYR-472)是一種有效的、口服活性和高選擇性的二肽基肽酶-4（Dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制劑，IC50為4 nM，可改善體內(nèi)血糖控制，可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。
E6005	Saxagliptin hydrochloride	Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一種強效、選擇性、可逆性、競爭性、口服活性的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。它對 DPP-4 的選擇性抑制比對 DPP-8 的選擇性抑制高 400-950 倍。Saxagliptin hydrochloride 用于 2 型糖尿病的研究。
S4636	Teneligliptin hydrobromide	Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一種新型的、有效的、長效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制劑。在體外，teneligliptin競爭性地抑制人血漿、大鼠血漿以及人源重組DPP4，IC50約為1 nM。
S5063	Trelagliptin succinate	Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制劑，被用作新型長效藥物，用于2型糖尿病的治療。
E6608New	HSK31858	HSK31858 是一種可逆的 DPP-1 抑制劑。它能促進中性粒細(xì)胞炎癥的緩解，在降低成人支氣管擴張癥的急性發(fā)作頻率方面顯示出療效和安全性。
E0122	Gemigliptin	Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一種有效、選擇性和長效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制劑，Ki 為 7.25 nM。相比于各種蛋白酶和肽酶（包括 DPP-8、DPP-9 和成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAP)-α），Gemigliptin對 DPP-4 的選擇性至少高出 23,000 倍。
F1035	DPP4 Antibody [M1B19]	DPP4,DPP4/CD26
A2517	Begelomab (Anti-DPP4 / CD26)	Begelomab (Anti-DPP4 / CD26) 是一種針對 DPP-4/CD26 的單克隆抗體。 Begelomab可用于嚴(yán)重難治性特發(fā)性炎癥性肌病的研究。分子量：145.5KD。
E6608New	HSK31858	HSK31858 是一種可逆的 DPP-1 抑制劑。它能促進中性粒細(xì)胞炎癥的緩解，在降低成人支氣管擴張癥的急性發(fā)作頻率方面顯示出療效和安全性。

信號通路圖