Sulindac

別名: MK-231 中文名稱：舒林酸

目錄號(hào)：S2007 Purity: 99.96%

Sulindac(MK-231) 是一種非甾體類的COX抑制劑，有效地抑制了前列腺素的合成，用來(lái)治療急性或者慢性炎癥。

Sulindac Chemical Structure

CAS: 38194-50-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	784.16	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

Sulindac 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	NS-398 (NS398) Lumiracoxib Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Bufexamac Pranoprofen Nimesulide Tolfenamic Acid Ginsenoside Rd (-)-Epicatechin gallate Oroxin B Salicin SC-560 Triflusal Rutaecarpine Niflumic acid Phenacetin Fenbufen Etoricoxib 3-Carene (+)-Catechin hydrate 4-Hydroxyphenylpyruvic acid Licofelone (ML3000)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Sulindac(MK-231) 是一種非甾體類的COX抑制劑，有效地抑制了前列腺素的合成，用來(lái)治療急性或者慢性炎癥。

靶點(diǎn)

COX ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在兩個(gè)結(jié)腸癌和其它細(xì)胞系中，Sulindac和其代謝物sulindac sulfide和sulindac sulfone也能抑制NF-κB途徑，由于Sulindac介導(dǎo)的IKKbeta激酶活性的降低。^[1]在長(zhǎng)滿和未長(zhǎng)滿的HT-29細(xì)胞中，Sulindac sulfide顯著降低細(xì)胞數(shù)達(dá)4倍左右。Sulindac sulfid抑制多種來(lái)自其它組織，以及正常的上皮細(xì)胞和成纖維細(xì)胞來(lái)源的腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)。^[2]在CRC細(xì)胞系DLD1和SW480中，Sulindac sulfide抑制 beta-catenin/TCF介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄，并減少非磷酸化的beta-catenin的水平。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在鼠modelof家族性腺瘤性息肉病中，Sulindac不僅抑制腫瘤形成，而且降低小腸COX-2和前列腺素E（2）到基準(zhǔn)水平，恢復(fù)細(xì)胞凋亡的正常水平。^[4] 在Min/+小鼠腸組織中，Sulindac不僅減少95％腫瘤數(shù)，但不改變PGE 2和LTB 4的水平。在Min/+小鼠腸組織中，Sulindac降低腫瘤數(shù)目82％，而花生酸水平仍然在提升。^[5] 在Min/+小鼠腸組織中，Sulindac引起4天之內(nèi)70-80％的消退，但不具有對(duì)結(jié)腸損傷同樣的影響。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01636128	Withdrawn	Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms	Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.\|University of Arizona	March 2014	Phase 2
NCT01843179	Withdrawn	Acute Myeloid Leukemia	Massachusetts General Hospital	January 2014	Phase 2
NCT00392665	Terminated	Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN)	Massachusetts General Hospital\|Dana-Farber Cancer Institute\|Emory University\|University of North Carolina Chapel Hill\|Genentech Inc.\|OSI Pharmaceuticals	October 2006	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	356.41	分子式	C₂₀H₁₇FO₃S
CAS號(hào)	38194-50-2	SDF	Download Sulindac SDF
Smiles	CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (230.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (25.25 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (47.69 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (230.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (25.25 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (47.69 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (25.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (14.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.150mg/ml (0.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sulindac

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