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    • Suprofen

      別名: TN-762 中文名稱:舒洛芬

      Suprofen(TN-762) 是一種雙重的COX-1/COX-2抑制劑,用作抗炎癥的鎮(zhèn)痛劑或者退熱劑。

      Suprofen  Chemical Structure

      Suprofen Chemical Structure

      CAS: 40828-46-4

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
      10mg 901.71 現(xiàn)貨
      50mg 3043.41 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Suprofen(TN-762) 是一種雙重的COX-1/COX-2抑制劑,用作抗炎癥的鎮(zhèn)痛劑或者退熱劑。
      靶點(diǎn)
      COX-1 [1] COX-2 [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Suprofen以時(shí)間和濃度依賴的方式使桿狀病毒表達(dá)的P450 2C9雙氯芬酸-4-羥化酶失去活性,這與失活的機(jī)制一致。[1] Suprofen能夠產(chǎn)生單線態(tài)氧,其通過淬滅劑和清除劑的作用參與反應(yīng)。Suprofen光淬滅DNA堿不穩(wěn)定裂解位點(diǎn)的產(chǎn)物,比作用于直鏈斷裂更有效。[2] Suprofen使膽固醇的光氧化敏感,產(chǎn)生膽固醇的7 alpha-和7 beta-氫過氧化物,但是不產(chǎn)生5 alpha-氫過氧化物。Suprofen敏化的脂質(zhì)體膜脂的光氧化增加了捕獲葡萄糖的滲漏,表明膜結(jié)構(gòu)的光敏不穩(wěn)定性。[3] 與標(biāo)準(zhǔn)REV (29%)相比,Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸發(fā)囊泡(REV)膜導(dǎo)致包埋率(34%)大約增加5%。[4]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      Suprofen結(jié)合PGF2 alpha阻斷子宮收縮的誘導(dǎo),表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受體結(jié)合的可能性。[5]在狗體內(nèi)進(jìn)行穿刺術(shù)后,Suprofen有效防止BAB破壞,表明其對(duì)前列腺素介導(dǎo)的眼部疾病的治療具有潛在用途。[6] 患有關(guān)節(jié)炎的大鼠中,Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 顯著減少裸關(guān)節(jié)活動(dòng)誘發(fā)的放電。[7]

      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570769/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1342189/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15063031/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6801733/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8725816/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3774127/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 260.31 分子式

      C14H12O3S

      CAS號(hào) 40828-46-4 SDF Download Suprofen SDF
      Smiles CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=CS2)C(=O)O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 52 mg/mL ( (199.76 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : 52 mg/mL (199.76 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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