Thalidomide

別名: K17 中文名稱：沙利度胺

目錄號：S1193 Purity: 99.98%

Thalidomide作為一種鎮(zhèn)靜藥，免疫調節(jié)劑，也用于研究治療許多癌癥的癥狀。沙利度胺能夠抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素連接酶復合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。

Thalidomide Chemical Structure

CAS: 50-35-1

規(guī)格	價格	庫存
200mg	658.37	現(xiàn)貨
1g	2211.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
RAW264.7	Antiinflammatory assay	10 uM	3 hrs	Antiinflammatory activity in mouse LPS-activated RAW264.7 cells assessed as ROS scavenging activity at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge measured by decrease in fluorescent intensity by confocal microscopy	18723357
RAW264.7	Function assay	1 uM	3 hrs	Reduction in iNOS expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 1 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot	18723357
RAW264.7	Function assay	10 uM	3 hrs	Reduction in iNOS expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot	18723357
RAW264.7	Function assay	10 uM	3 hrs	Reduction in pERK1/2 expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot	18723357
Ehrlich ascites carcinoma cells	Toxicity assay	1.25 mM/kg	7 days	Toxicity in Swiss albino mouse bearing mouse Ehrlich ascites carcinoma cells assessed as focal degeneration of hepatocytes treated after 7 days post-tumor implantation at 1.25 mM/kg, sc for 5 days by histopathological analysis	18951804
Ehrlich ascites carcinoma cells	Toxicity assay	1.25 mM/kg	7 days	Toxicity in Swiss albino mouse bearing mouse Ehrlich ascites carcinoma cells assessed as focal necrosis of hepatocytes treated after 7 days post-tumor implantation at 1.25 mM/kg, sc for 5 days by histopathological analysis	18951804
BTI-TN-5B1-4	Function assay		30 mins	Binding affinity to human CRBN (1 to 442 residues)/N-terminal 6His-tagged human DDB1 (1 to 1140 residues) expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells after 30 mins by cy5 probe based fluorescence polarization assay, Kd=0.25μM	31117518
HeLa	Function assay			Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=2.04μM	17845850
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生物活性

產品描述

靶點

E3 Ligase ^[6]
(Cell-free assay)

TNF-alpha ^[2]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Thalidomide必須通過肝臟代謝以形成環(huán)氧化物，可能是活性致畸代謝物。^[1] Thalidomide選擇性地抑制脂多糖和其他激動劑刺激人體單核細胞生產腫瘤壞死因子α（TNF-α）。^[2] Thalidomide通過增強mRNA降解發(fā)揮其對腫瘤壞死因子α的抑制作用。^[3] Thalidomide通過誘導細胞凋亡和G1期生長停滯直接作用在MM細胞系以及抗melphalan, doxorubicin和dexamethasone 的病人的MM細胞。Thalidomide增強塞米松的抗MM活性，而白介素6會抑制其活性。^[4] Thalidomide是原代人T細胞在體外的有力協(xié)同刺激分子，通過T細胞受體復合物以協(xié)同增加白細胞介素-2介導的T細胞增殖和干擾素γ生成。Thalidomide也增加在不存在的CD4 + T細胞的同種異體樹突狀細胞誘導初級CD8 +細胞毒性T細胞應答。^[5]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-p38 / p38 / Acetyl-H4		17620452
	Immunofluorescence	bFGF VCAM-1/CUL5 / NEDD8		25053990

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Thalidomide（200 毫克/千克）導致在兔子體內血管化角膜區(qū)的抑制，抑制率在三個實驗中從30％到51％，抑制率中位數(shù)為36％。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06146478	Completed	Transfusion-dependent Beta-Thalassemia	Blood Care Clinic\|Khyber Medical University Peshawar	January 25 2022	Phase 3
NCT04680195	Unknown status	Chronic Radiation Proctitis	Sixth Affiliated Hospital Sun Yat-sen University	December 14 2020	Phase 2
NCT04469556	Active not recruiting	Pancreatic Cancer Metastatic\|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma\|Advanced Pancreatic Cancer	University Health Network Toronto\|Johns Hopkins University\|Cold Spring Harbor Laboratory\|Ontario Institute for Cancer Research\|Dana-Farber Cancer Institute\|Memorial Sloan Kettering Cancer Center\|Stand Up To Cancer	October 14 2020	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/

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化學信息&溶解度

分子量	258.23	分子式	C₁₃H₁₀N₂O₄
CAS號	50-35-1	SDF	Download Thalidomide SDF
Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 150 mg/mL ( (580.87 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL ( (197.49 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL ( (201.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (7.74 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL ( (197.49 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 30%PEG300 2 1%Tween80 3 64%ddH2O (suspension) 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (19.36mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入10μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入640μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):