Valsartan

別名: CGP-48933 中文名稱：纈沙坦

目錄號：S1894 Purity: 99.89%

Valsartan是一種血管緊張素II受體拮抗劑，用于治療高血壓以及充血性心力衰竭。

Valsartan Chemical Structure

CAS: 137862-53-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1059.33	現(xiàn)貨
10mg	781.57	現(xiàn)貨
50mg	2228.83	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

Valsartan相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan	點擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

Valsartan是一種血管緊張素II受體拮抗劑，用于治療高血壓以及充血性心力衰竭。

靶點

angiotensin II receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Valsartan劑量依賴性抑制血管緊張素II誘導(dǎo)的血管收縮，降低高血壓的腎素依賴性模型的血壓。Valsartan是至少一樣有效的ACE抑制劑，利尿劑，β-阻斷劑和鈣拮抗劑。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Valsartan導(dǎo)致改善的葡萄糖耐受性，降低的空腹血糖水平，并降低西式飲食小鼠中血清胰島素水平。Valsartan治療抑制西式飲食誘導(dǎo)的促炎癥的血清細(xì)胞因子干擾素γ和單核細(xì)胞趨化蛋白1的增加。在小鼠的胰島中，Valsartan增強線粒體功能并防止西式飲食誘導(dǎo)的葡萄糖刺激的胰島素分泌的降低。在孤立的脂肪細(xì)胞，Valsartan阻斷或減弱西方飲食引起的幾個關(guān)鍵的炎癥信號表達(dá)的變化：白細(xì)胞介素12p40，白細(xì)胞介素12p35，腫瘤壞死因子-α，干擾素-γ，脂連蛋白，血小板12-脂氧合酶，膠原6，誘導(dǎo)型NO合成酶和AT1R。^[2] Valsartan顯著增加胰島素介導(dǎo)的2-[3H]脫氧-D-葡萄糖（2- [3H]，DG）攝入到骨骼肌并減弱葡萄糖負(fù)荷后葡萄糖和胰島素的濃度和血漿葡萄糖濃度。Valsartan治療促進(jìn)胰島素誘導(dǎo)的IRS-1的磷酸化，IRS-1和磷酸肌醇3-激酶（PI3-k）的P85調(diào)節(jié)亞基的結(jié)合，PI3-K活性，和GLUT4易位到質(zhì)膜。Valsartan也降低了腫瘤壞死因子-α（TNF-α）在KK-AY小鼠的骨骼肌表達(dá)和超氧化。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05989503	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Universidade do Porto\|Unidade de Investiga??o e Desenvolvimento Cardiovascular (UnIC)\|Rede de Investiga??o em Saúde	August 4 2023	Phase 4
NCT05870709	Withdrawn	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 15 2023	--
NCT05564572	Enrolling by invitation	Heart Failure	Stanford University	September 7 2022	Not Applicable
NCT05194111	Recruiting	Heart Failure\|Heart Dysfunction	Virginia Commonwealth University	August 11 2022	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15991938/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20100990/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037562/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15991938/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20100990/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037562/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	435.52	分子式	C₂₄H₂₉N₅O₃
CAS號	137862-53-4	SDF	Download Valsartan SDF
Smiles	CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (199.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (199.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.350mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL87mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.725mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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