Zafirlukast

別名: ICI-204219 中文名稱：扎魯司特

目錄號：S1633 Purity: 99.98%

Zafirlukast是一種白三烯受體拮抗劑(LTRA)，IC50為0.6μM,作用于CYP2C9，IC50為7.0 μM。

Zafirlukast Chemical Structure

CAS: 107753-78-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
50mg	813.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Zafirlukast相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	LTB4	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MK571 MK-571 sodium salt	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Zafirlukast是一種白三烯受體拮抗劑(LTRA)，IC50為0.6μM,作用于CYP2C9，IC50為7.0 μM。

靶點(diǎn)

leukotriene receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Zafirlukast類似于3-甲基吲哚，因?yàn)樗腘-甲基吲哚基部分，具有吲哚環(huán)上的3-烷基取代基。Zafirlukast容易形成（在60分鐘內(nèi)10％轉(zhuǎn)化率）辣根過氧化物酶孵化的分子量為880Da的GSH加合物。Zafirlukast生產(chǎn)時間，濃度和NADP（H）CYP3A4的依賴性失活。Zafirlukast在體外抑制CYP3A酶活性（nonpreincubation抑制），在一份研究中Ki值為2 μM，而我們的Ki滅活過程是13.4μM。Zafirlukast具有高的血漿蛋白結(jié)合（> 99％），這將降低游離藥物濃度。Zafirlukast經(jīng)歷兩個連續(xù)的單電子氧化，得到一種高度親電α，β不飽和亞胺種，其中與GSH自發(fā)地反應(yīng)以產(chǎn)生所觀察到的加合物。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Zafirlukast是一種強(qiáng)效的和選擇性的白三烯受體拮抗劑,主要用于支氣管哮喘的預(yù)防。Zafirlukast(80毫克/ kg)劑量口服使組織丙二醛，髓過氧化物酶減少，并增加了兩個還原的谷胱甘肽和過氧化氫酶水平，而直腸途徑?jīng)]有顯著的變化。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02950480	Terminated	Breast Cancer	University of California San Francisco	March 13 2017	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16167835/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12962976/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16167835/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12962976/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	575.68	分子式	C₃₁H₃₃N₃O₆S
CAS號	107753-78-6	SDF	Download Zafirlukast SDF
Smiles	CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (173.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (173.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (173.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (8.69mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.04mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):