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Acemetacin
別名: K-708,TVX 1322 中文名稱：阿西美辛
Acemetacin (K-708,TVX 1322) 是一種非甾體類抗炎藥，是吲哚美辛的乙醇酸酯，是一種環(huán)加氧酶抑制劑。
Acemetacin Chemical Structure
CAS: 53164-05-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S260202
DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Acemetacin相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Acemetacin (K-708,TVX 1322) 是一種非甾體類抗炎藥，是吲哚美辛的乙醇酸酯，是一種環(huán)加氧酶抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在胃黏膜孵化過程中，Acemetacin引起濃度依賴的PGE積累抑制不如indomethacin有效。Acemetacin也比indomethacin在減少胃6-酮-PGF1α和血栓素B2的效力低。[1] Acemetacin可能施加獨立于轉(zhuǎn)化為吲哚美辛的影響，鑒于這兩種藥物對LTB（4）生產(chǎn)的不同影響。[2] 在臨床前和臨床試驗中，Acemetacin是indomethacin的前體藥物，表現(xiàn)出的更好的胃耐受性。Acemetacin依次涉及一氧化氮（NO）或K +通道路徑，這賦予其抗傷害作用。[3] Acemetacin表現(xiàn)出通過PG合成的抑制的抗炎作用。在發(fā)炎的滑膜組織中，Acemetacin在高濃度10 μM時阻止PGE2的釋放。Acemetacin在體外抑制關(guān)節(jié)滑膜釋放前列腺素E2。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 預(yù)先給予COX-2和一氧化氮合酶的抑制劑，盡管顯著地抑制COX活性顯著少，Acemetacin比indomethacin對大鼠的胃和腸損傷小。[5] |
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|---|---|---|
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 415.82 | 分子式 | C21H18ClNO6 |
| CAS號 | 53164-05-9 | SDF | Download Acemetacin SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)OCC(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL (199.6 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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