Alectinib (CH5424802) hydrochloride

別名: AF802, RO5424802, RG-7853 中文名稱：鹽酸阿來替尼

目錄號(hào)：S5232 Purity: 99.99%

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一種選擇性抑制ALK酪氨酸激酶的口服藥物，IC50為1.9 nM。

Alectinib (CH5424802) hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1256589-74-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	647.01	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

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生物活性

產(chǎn)品描述

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一種選擇性抑制ALK酪氨酸激酶的口服藥物，IC50為1.9 nM。

靶點(diǎn)

ALK ^[1]
(Cell-free)

1.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Alectinib抑制ALK，IC50為1.9 nM，相對(duì)其他絲氨酸/蘇氨酸激酶，對(duì)ALK具有高選擇性。它還能抑制ALK看門突變（L1196M），IC50為1.56 nM。對(duì)于耐PF-02341066的ALK突變，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK陽性的細(xì)胞系中，alectinib可抑制其細(xì)胞增殖，IC50分別為3、4.5和53 nM^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	KB細(xì)胞
	濃度	0.01-100 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	--

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	口服給藥濃度為2-20 mg/kg（q.d.）時(shí)，Alectinib可濃度依賴性的抑制EML4-ALK陽性的NCI-H2228異種移植瘤，在EML4-ALK L1196M驅(qū)動(dòng)的腫瘤中也有顯著的效果^[1]。在具有ALK基因突變（改變）的癌癥中，Alectinib具有抗腫瘤活性^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	通過皮下接種腫瘤的SCID小鼠
	Dosages	60 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	519.08	分子式	C₃₀H₃₄N₄O₂.HCl
CAS號(hào)	1256589-74-8	SDF	--
Smiles	CCC1=CC2=C(C=C1N3CCC(CC3)N4CCOCC4)C(C5=C(C2=O)C6=C(N5)C=C(C=C6)C#N)(C)C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 2 mg/mL ( (3.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL ( (3.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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